میلناسیپران Milnacipran


میلناسیپران یک مهار کننده انتخابی بازجذب سروتونین و نوراپی نفرین (SNRI) است و مانند بسیاری از داروهای این دسته در ابتدا برای درمان افسردگی تولید و مورد تایید قرار گرفته است. در سال 2009 FDA ایالات متحده این دارو را برای درمان فیبرومیالژیا تأیید کرد.

مکانیسم اثر

توانایی دوگانه میلناسپران برای مهار بازجذب سروتونین (5HT) و نوراپی نفرین (NE)، درمان فیبرومیالژیا و اختلال افسردگی ماژور (MDD) را تسهیل می کند.

به طور خاص، اعتقاد عمومی بر این است که 5HT و NE در مدولاسیون مکانیسم های درد درونزاد از طریق مسیرهای درد مهاری پایین رونده در مغز و نخاع شرکت می کنند. برخی مطالعات پیشنهاد کرده اند که سطح پایین سروتونین ممکن است با افزایش حساسیت به درد همراه باشد - که وضعیتی است که می تواند به وسیله میلناسیپران با افزایش حضور سروتونین در شکاف سیناپسی با مهار بازجذب از طریق حمل کننده های سروتونین بهبود یابد. علاوه بر این، در CNS نوراپی نفرین از راه های پایین رونده می تواند احساس درد را از طریق ایجاد اثرات مهار کننده بر روی آلفا-2A-آدرنورسپتورها در پایانه های مرکزی گیرنده های درد آوران اولیه، با اثر مستقیم بر آلفا 2 -آدرنرژیک در نورون های درد و فعال سازی اینترنورون های مهاری با  آلفا 1-آدرنرژیک کاهش دهد.

فارماکودینامیک

داروی میلناسیپران می تواند ضربان قلب و فشارخون را افزایش دهد.

فارماکوکینتیک

فراهمی زیستی: 85-90٪

زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: 2-4 ساعت

اتصال به پروتئین: 13٪

حجم توزیع: 400 لیتر

متابولیسم: متابولیزه شده به متابولیت های مختلف

نیمه عمر: ایزومر L 6-8 ساعت، ایزومر D 8-10 ساعت

دفع: ادرار (55٪)

مقدار مصرف میلناسیپران

بزرگسالان

فیبرومیالژیا

12.5 میلی گرم خوراکی یک بار در روز ، سپس 25 میلی گرم در روز منقسم در هر 12 ساعت در روزهای 2-3، سپس 50 میلی گرم در روز منقسم در هر 12 ساعت در روزهای 4-7، سپس 100 میلی گرم در روز منقسم در هر 12 ساعت روزهای بعد از آن؛ نباید بیش از 200 میلی گرم در روز شود.

کودکان

<17 سال: ایمنی و اثربخشی مشخص نشده است.

موارد منع مصرف

مصرف همزمان یا طی 14روز گذشته با مهارکننده هایMAO

بیماران تحت درمان با لینزولید یا متیلن بلو

هشدارها

سندرم سروتونینی بالقوه کشنده در مصرف SNRI و SSRI  ها به تنهایی و مخصوصا در تجویز با سایر داروهای سروتونرژیک گزارش شده است بنابراین داروهای مصرفی بیمار از این نظر باید بررسی شود (مکمل های تریپتوفان، ترامادول، آگونیست سروتونین (تریپتان)، مهارکننده های MAO، ضدافسردگی های سه حلقه ای، SSRIها، متیلن بلو، بوسپیرون، آمفتامین، لینزولید)

می تواند فشار خون (BP) یا ضربان قلب (HR) را افزایش دهد، BP باید قبل از شروع میلناسیپران کنترل شود، در مدتی که بیمار این دارو را مصرف می کند، BP و HR را باید کنترل کرد.

SSRIs و SNRI ها ممکن است تجمع پلاکتها را مختل کنند و خطر وقوع خونریزی از خون مردگی، هماتوم، خون دماغ، پتشی و خونریزی گوارشی تا خونریزی تهدید کننده زندگی را افزایش دهند، استفاده همزمان از آسپرین، NSAIDs، وارفارین، سایر داروهای ضد انعقاد یا سایر داروهایی که بر عملکرد پلاکتی اثر می گذارد ممکن است خطر را افزایش دهد.

نوزادانی که در معرض SNRI ها یا SSRIs در اواخر سه ماهه سوم بارداری بودند در معرض عوارضی نظیر مشکلات تغذیه، تحریک پذیری و مشکلات تنفسی بوده اند.

در بیماران با سابقه اختلالات تشنج احتیاط کنید.

اختلال ​​کبدی متوسط

اجتناب از استفاده در اختلالات شدید کبدی

اجتناب از مصرف همزمان در بیماران با مصرف زیاد الکل یا بیماری کبدی مزمن

علائم محرومیت در بیماران هنگام قطع درمان گزارش شده است. کاهش دوز تدریجی توصیه می شود.

اتساع مردمک به دنبال مصرف داروهای SNRI نظیر میلناسیپران ممکن است حمله زاویه بسته را در بیماران با زاویه آناتومیکی باریک که ایریدکتومی نداشته اند را آغاز کند.

بیمار با سابقه اوروپاتی انسدادی ممکن است میزان بیشتری از عوارض دارویی ناخواسته ادراری-تناسلی را تجربه کنند.

ESRD: استفاده توصیه نمی شود.

هشدار شدید

داروهای ضد افسردگی باعث افزایش خطر افکار و رفتار خودکشی در کودکان، نوجوانان و بزرگسالان جوان (18-24 سال) در مطالعات کوتاه مدت می شود.

افزایش خطر در بیماران> 24 سال مشاهده نشد. کاهش جزئی در بیماران> 65 سال مشاهده شد.

در کودکان و نوجوانان اگر مزایا بیش از خطر است شروع کنید.

در طول 1-2 ماه اول درمان و حین تنظیم دوز، تغییرات در رفتار، بدتر شدن بالینی و گرایش های خودکشی را به دقت نظارت کنید.

خانواده بیمار باید هر گونه تغییرات رفتاری ناگهانی را به پزشک اطلاع دهند.

بدترشدن رفتارها و تمایلات خودکشی که بخشی از علایم موجود نیستند ممکن است موجب ضرورت قطع درمان شوند.

برای استفاده در کودکان تایید نشده است.

نکات قابل توصیه

  • - به همه ی متخصصان مراقبت های سلامتی خود بگویید که این دارو را مصرف می کنید. این شامل پزشکان، پرستاران، داروسازان و دندانپزشکان شما می شود.
  • - اجتناب از رانندگی و انجام وظایف یا اقدامات دیگر که نیاز به هوشیاری دارد تا زمانی که متوجه شوید که دارو چگونه بر شما تاثیر می گذارد.
  • - بدون اطلاع پزشک مصرف دارو را به طور ناگهانی قطع نکنید.ممکن است خطر بیشتری برای علایم محرومیت داشته باشید.اگر می خواهید دارو را متوقف کنید باید آن را طبق دستور پزشک به طور تدریجی متوقف کنید.
  • - عملکرد خونی را طبق دستور پزشک بررسی کنید. با پزشک خود صحبت کنید.
  • - فشار خون و ضربان قلب را طبق دستور پزشک بررسی کنید. با پزشک صحبت کنید.

- در هنگام مصرف این دارو از نوشیدن الکل اجتناب کنید.

- قبل از استفاده از داروهای دیگر و محصولات طبیعی که فعالیت های شما را کند می کنند با پزشک خود صحبت کنید.

  • اگر در رژیم غذایی کم یا بدون نمک هستید، با پزشک خود صحبت کنید.
  • ایجاد اثرات کامل ممکن است چند هفته طول بکشد.
  • این دارو احتمال خونریزی را افزایش می دهد. گاهی اوقات خونریزی می تواند تهدید کننده حیات باشد. با پزشک صحبت کنید.
  • یک مشکل بسیار بد و گاهی اوقات کشنده به نام سندرم سروتونینی ممکن است اتفاق می افتد. اگر این دارو را با داروهای افسردگی، میگرن یا برخی داروهای دیگر مصرف می کنید، احتمال خطر بیشتری وجود دارد. در صورت بروز بی قراری ، تغییر در تعادل، گیجی، توهمات، تب، ضربان قلب سریع یا غیر طبیعی، گرگرفتگی، کشش یا سفتی عضلانی، تشنج، لرز، عرق کردن زیاد، اسهال بسیار بد، ناراحتی معده و یا استفراغ، یا سردرد خیلی بد فورا به پزشک خود اطلاع دهید.
  • - داروی میلناسیپران  می تواند باعث کاهش سطح سدیم شود. سطح سدیم بسیار پایین می تواند تهدید کننده حیات باشد، منجر به تشنج، غش، مشکل تنفسی یا مرگ شود. با پزشک صحبت کنید.
  • - در صورت بارداری یا قصد بارداری، به پزشک خود بگویید. شما باید در مورد مزایا و خطرات استفاده از این دارو در حین بارداری صحبت کنید.
  • - مصرف این دارو در سه ماهه سوم بارداری ممکن است منجر به برخی مشکلات سلامتی در نوزادان شود. با پزشک صحبت کنید.

اگر شیردهی دارید، به پزشک خود بگویید. شما باید درباره هر گونه خطری برای کودک خود صحبت کنید.

  • با غذا یا بدون غذا مصرف کنید. اگر باعث ناراحتی معده می شود، با غذا مصرف کنید.
  • برای به دست آوردن بیشترین اثر، هیچ دوزی را از دست ندهید.
  • حتی با وجود احساس بهبودی مصرف دارو را طبق دستور پزشک ادامه دهید.
• دوز فراموش شده را به محض به یاد آوردن مصرف کنید.اگر نزدیک دوز بعدی است از آن صرف نظر کنید.از دوبرابر کردن یا افزایش دوز خودداری کنید.

مصرف در بارداری

گروه C . عوارض مصرف این دارو در جنین نامشخص است

"داروهای معرفی شده و مشاوره دارویی به معنای تجویز نمی باشند. لطفا پیش از مصرف هر دارویی با پزشک مشورت کنید."

بنر مشاوره دارویی
 
برای دسترسی به کانال های شرکت خدمات دارویی رضوی بر روی پیام رسان مدنظر کلیک کنید:

🟣 اینستاگرام 🟡 لینکدین 🔵 تلگرام 🟠 ایتا 🟢 بله

نظر خود را درباره خدمات ما بگویید:

لینک نظرسنجی
 

پرسش از دکتر داروساز


سوالات کاربران
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.