اطلاعات دارویی گلیکوپیرولات

گلیکوپیرولات به طور رقابتی به گیرنده استیل کولین موسکارینی متصل می شود. مانند دیگر داروهای آنتی کولینرژیک (آنتی موسکارینی)، اثر استیل کولین بر روی ساختارهای عصب دهی شده توسط اعصاب کولینرژیک پست گانگلیونی و عضلات صافی که به استیل کولین پاسخ می دهند اما عصب دهی کولینرژیک ندارند را مهار می کند. این گیرنده های کولینرژیکی محیطی در سلول های افکتور اتونومیک عضله صاف، عضله قلبی، گره سینوآتریال، گره دهلیزی-بطنی، غدد برون ریز و به میزان محدود در گانگلیون های اتونومیک وجود دارد. بنابراین، حجم و اسیدیته آزاد ترشحات معده را کاهش می دهد و ترشحات زیاد حلق، نای و برونش را کنترل می کند.

گلیکوپیرولات ترشح اسید معده را کاهش می دهد. از این رو برای درمان زخم معده و روده کوچک در ترکیب با داروهای دیگر می توان از آن استفاده کرد. در بیهوشی، تزریق گلیکوپیرولات عملکرد آنتی موسکارینی قبل از جراحی دارد که باعث کاهش ترشحات بزاق، ترشح نای-برونش و حلق می شود و همچنین اسیدیته ترشحات معده را کاهش می دهد و  رفلکس های مهاری واگ قلبی را در حین لوله گذاری مهار می کند.

شروع: 1 دقیقه (وریدی)؛ 15-30 دقیقه (عضلانی، زیرجلدی)

مدت زمان: 2-3 ساعت (تزریقی، مهار واگ)؛ 7 ساعت (تزریقی، مهار ترشح بزاق)؛ 8-12 ساعت (خوراکی؛ اثرات آنتی کولینرژیک)

زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: 30-45 دقیقه

به خاطر یونیزاسیون کامل از دستگاه گوارش به طور ناقص جذب می شود.

حجم توزیع: 1.3-1.8 لیتر / کیلوگرم (کودکان)؛ 0.2-0.62 لیتر بر کیلوگرم (بزرگسالان)

متابولیسم: متابولیت های گوناگون

دفع: عمدتا به صورت داروی تغییرنیافته در مدفوع از طریق حذف صفراوی و ادرار

ترشح بیش از حد بزاق , آنتی موسکارینیک قبل از جراحی

بزرگسالان

بیهوشی

قبل از بیهوشی (کاهش ترشحات): 0.004 میلی گرم (0.02 میلی لیتر) / کیلوگرم عضلانی  30 تا 60 دقیقه قبل از زمان پیش بینی شده برای القاء بیهوشی یا در زمانی که نارکوتیک و / یا آرام بخش پیش بیهوشی تجویز می شود.

 

حین جراحی: 0.1 میلی گرم (0.5 میلی لیتر) وریدی هر 2 تا 3 دقیقه تکرار شود.

 

معکوس کردن انسداد عصبی-عضلانی : 0.2 میلی گرم (1.0 میلی لیتر) وریدی برای هر 1.0 میلی گرم نئوستیگمین یا 5 میلی گرم پیریدوستیگمین.

 

معکوس کردن برادی کاردی، رفلکس های واگ (حین عمل): 0.1 میلی گرم وریدی در صورت نیاز در فواصل 2 تا 3 دقیقه تکرار شود.

 

زخم پپتیک

تزریق داخل وریدی: 0.1 میلی گرم (0.5 میلی لیتر) وریدی یا عضلانی هر 4 ساعت، 3 تا 4 بار در روز. اگر اثر عمیق تر لازم باشد، ممکن است دوز تا 0.2 میلی گرم (1 میلی لیتر) افزایش یابد.

 

قرص خوراکی 1 میلی گرمی:

دوز آغاز: 1 میلی گرم خوراکی 3 بار در روز یا 1 میلی گرم صبح، 1 میلی گرم در اوایل بعد از ظهر و 2 میلی گرم موقع خواب.

دوز نگهدارنده: 1 میلی گرم خوراکی دو بار در روز تا حداکثر 8 میلی گرم در روز.

 

قرص خوراکی 2 میلی گرمی: 2 میلی گرم خوراکی 2 تا 3 بار در روز ، حداکثر 8 میلی گرم در روز.

 

قرص خوراکی 1.5 میلی گرمی: برای تنظیم دوزهای واسطه بر مبنای پاسخ بیمار

کودکان

بیهوشی

قبل از بیهوشی (کاهش ترشحات): 0.004 میلی گرم (0.02 میلی لیتر) / کیلوگرم عضلانی  30 تا 60 دقیقه قبل از زمان پیش بینی شده برای القاء بیهوشی یا در زمانی که نارکوتیک و / یا آرام بخش پیش بیهوشی تجویز می شود.

کودکان زیر 2 سال ممکن است تا 0.009 میلی گرم (0.45 میلی لیتر) / کیلوگرم نیاز داشته باشند.

 

حین جراحی: 0.004 میلی گرم (0.02 میلی لیتر) / کیلوگرم وریدی، نباید بیش از 0.1 میلی گرم (0.5 میلی لیتر) در یک دوز شود،  هر 2 تا 3 دقیقه در صورت نیاز تکرار شود.

 

معکوس کردن بلوک عصبی عضلانی: 0.4 میلی گرم (2 میلی لیتر) / کیلوگرم وریدی برای هر 1 میلی گرم نئوستیگمین یا 5 میلی گرم پیریدوستیگمین.

 

معکوس برادی کاردی، رفلکس های واگ (حین عمل): 4 میکروگرم در هر کیلوگرم در هر دوز وریدیی (حداکثر دوز: 100 میکروگرم در هر دوز) در فواصل 2 تا 3 دقیقه ای.

ترشح بزاق بیش از حد

3 سال تا 16 سال با شرایط عصبی مرتبط با مشکل ریختن آب دهان:

 

شروع دوز با 0.02 میلی گرم بر کیلوگرم خوراکی سه بار در روز و با مقادیر 0.02 میلی گرم بر کیلوگرم هر 5 تا 7 روز، براساس پاسخ درمان و واکنش های جانبی تغییر دهید. حداکثر دوز توصیه شده 0.1 میلی گرم بر کیلوگرم سه بار در روز است و نباید بیش از 1.5 تا 3 میلی گرم در هر دوز بر اساس وزن باشد. حداقل یک ساعت قبل یا دو ساعت بعد از غذا مصرف کنید.

مگاکولون توکسیک , کولیت اولسراتیو شدید , میاستنی گراویس , سابقه حساسیت مفرط به دارو یا اجزای آن , اوروپاتی انسدادی , گلوکوم زاویه بسته , انسداد گوارشی , فلج روده ای , آتونی روده افراد مسن یا ناتوان , همزمان با پتاسیم کلراید خوراکی , وضعیت قلبی-عروقی ناپایدار در خونریزی حاد , رفلاکس ازوفاژیت , فتق هیاتال , تنگی میترال

یبوست , خشکی دهان , تاری دید , گرگرفتگی , آریتمی قلبی , تپش قلب , احتباس ادراری , خشکی پوست , تاکیکاردی , میدریاز , احساس ترس از نور , هایپرترمی , سیکلوپلژی , عدم تعریق , خشک و غیرشفاف شدن ملتحمه چشم (زروفتالامی)

تولترودین , پتاسیم سیترات , اومکلیدینیوم بروماید + ویلانترول استنشاقی , پراملینتاید , سکرتین , زونیساماید , روفناسین , گلیکوپیرونیوم توسیلات , پیلوکارپین خوراکی , هوپرزین آ , اومکلیدینیوم

در بیماران مبتلا به اختلال کبدی احتیاط کنید.

ممکن است باعث احتباس ادراری شود و اختلالات کلیوی موجود را پیچیده تر کند. تنظیم دوز ممکن است ضروری باشد.

در بیماران مبتلا به فتق هیاتال با رفلاکس ازوفاژیت احتیاط کنید.

می تواند نشانه های هایپرپلازی پروستات و / یا نارسایی گردن مثانه را بدتر کند (ممکن است باعث افزایش احتباس ادرار شود)؛ با احتیاط استفاده کنید.

در بیماران مبتلا به نوروپاتی اتونومیک، احتیاط کنید.

در بیماران مبتلا به هیپرتیروئیدی احتیاط کنید.

در کولیت اولسراتیو، دوزهای بزرگ ممکن است باعث سرکوب حرکت روده شوند و باعث تشدید مگاکولون توکسیک یا فلج شود. استفاده در بیماران مبتلا به کولیت اولسراتیو منع مصرف دارد.

می تواند حرکت گوارشی را کاهش دهد، که می تواند منجر به یبوست یا شبه انسداد روده شود. شبه انسداد روده ای می تواند منجر به احتباس شکمی، درد، تهوع یا استفراغ شود. اگر انسداد مشکوک بود، دارو متوقف و ارزیابی انجام شود.

انسداد روده ای مکانیکی ناقص ممکن است به صورت اسهال، به ویژه در بیماران مبتلا به ایلئوستومی یا کولوستومی، رخ دهد. اگر انسداد مکانیکی روده ای مشکوک بود یا اسهال رخ داد، درمان را متوقف کنید.

ممکن است باعث گرمازدگی در حضور تب، دمای محیط بالا یا ورزش شود. برای جلوگیری از وقوع گرمازدگی؛ با احتیاط در هوای گرم و یا ورزش استفاده کنید.

ممکن است توانایی های ذهنی را برای انجام وظایفی که نیاز به هوشیاری روانی دارند، از جمله کارکردن با ماشین آلات سنگین را، تحت تاثیر قرار دهد.

محصول تزریقی حاوی بنزیل الکل است. به طور کلی در نوزادان اجتناب شود.

بیماران کودک مبتلا به فلج اسپاستیک ممکن است پاسخ بیشتری نسبت به آنتی کولینرژیک ها داشته باشند که احتمال بروز عوارض جانبی را افزایش می دهد. یک واکنش متناقض به صورت تحریک پذیری بیش از حد ممکن است در کودکان دریافت کننده دوز های بزرگ رخ دهد، احتیاط کنید.

ممکن است خطر اثرات آنتی کولینرژیک، سردرگمی و توهم را افزایش دهد؛ احتیاط کنید.

دارو را دقیقا طبق دستور مصرف کنید و از افزایش یا کاهش دوز یا مدت زمان مصرف خودداری کنید.

ممکن است لازم باشد گلیکوپیرولات را با معده خالی ، حداقل یک ساعت قبل یا 2 ساعت بعد از غذا بخورید. دستورالعمل های داروی خود را پیروی کنید.

داروی مایع را با پیمانه مدرج اندازه گیری کنید.

در دمای اتاق به دور از گرما و رطوبت، نگهداری شود.

دوز فراموش شده را به محض به یاد آوردن مصرف کنید.اگر نزدیک دوز بعدی است از آن صرف نظر کنید.از دوبرابر کردن یا افزایش دوز خودداری کنید.

گروه B

آتروپین سولفات (سیستمیک) , بلادونا پی بی , پروپانتلین , دی سیکلومین , هیوسین , آتروپین