اطلاعات دارویی اِمپاگلیفلوزین

امپاگلیفلوزین یک مهار کننده کوترانسپورتر-2 سدیم-گلوکز (SGLT-2) است. کوترانسپورترهای SGLT2 مسئول بازجذب گلوکز از فیلتراسیون گلومرولی در کلیه هستند. افزایش دفع گلوکز در ادرار، ناشی از مهار SGLT2 و کاهش بازجذب كلیوی و آستانه كلیوی گلوكز است. علاوه بر این، موجب کاهش هایپرگلیسمی می شود وبه کاهش وزن و کاهش فشارخون کمک می کند.

اطلاعاتی موجود نیست.

زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: 1.5 ساعت

حداکثر غلظت پلاسمایی: 259 نانومول / لیتر (10 میلی گرم در روز)؛ 687 نانومول در لیتر( 25 میلی گرم در روز)

AUC: 1870 نانو مول. ساعت در لیتر(10 میلی گرم در روز)؛ 4740 نانو مول. ساعت در لیتر(25 میلی گرم در روز)؛

اتصال به پروتئین: 86.2٪

سهم گلبول های قرمز: 36.8٪

حجم توزیع: 73.8 لیتر

متابولیسم

راه عمده متابولیسم گلوكورونیده شدن توسط اوریدین 5'- دی فسفو-گلوکورونیل ترانسفراز  UGT2B7، UGT1A3، UGT1A8 و UGT1A9 است.

هیچ متابولیت اصلی شناسایی نشد و بیشترین متابولیت ها کونژوگه های 3 گلوکورونید بودند.(گلوکورونیده های 2-O، 3-O و 6-O)

مواجهه سیستمیک هر متابولیت کمتر از 10% بود.

نیمه عمر: 12.4 ساعت

کلیرانس: 10.6 لیتر / ساعت

دفع: 54.4٪ ادرار 41.2٪ مدفوع

دیابت نوع 2

بزرگسالان

دیابت نوع 2

10 میلی گرم خوراکی یک بار در روز

ممکن است در صورت نیاز و تحمل به 25 میلی گرم در روز افزایش یابد.

کودکان

<18 سال: ایمنی و اثربخشی ثابت نشده است.

سابقه حساسیت مفرط به دارو یا اجزای آن , بیماران دیالیزی , نارسایی کلیه شدید (eGFR <30 mL/min/1.73 m²) , بیماری کلیه مرحله پایانی

تهوع , عفونت دستگاه ادراری , عفونت قسمت بالایی دستگاه تنفسی , آرترالژی , افزایش ادرار , عطش شدید , عفونت قارچی ژنیتال , دیس لیپیدمی

تیروتروپین آلفا , گاتی فلوکساسین , ورینوستات , سارسایکلین , لاسمیدیتان , نسیریتاید , فلوران درنولید

منجر به کاهش حجم داخل عروقی می شود. افت فشار خون ناگهانی ممکن است پس از شروع، به ویژه در بیماران مبتلا به اختلال کلیوی، فشار خون سیستولیک کم، مصرف کننده دیورتیک ها یا در سالمندان رخ دهد.

افزایش کراتینین سرم و کاهش eGFR رخ می دهد؛ خطر در افراد مسن یا کسانی که دارای اختلال کلیوی متوسط ​​هستند افزایش می یابد.

افزایش شكستگی استخوانها گزارش شده است؛ انجمن دیابت آمریکا توصیه می کند از مهارکننده های کوترانسپورتر-2  سدیم-گلوکز در بیماران دارای عوامل خطر شکستگی اجتناب شود.

ممکن است سطوح لیپوپروتئین با چگالی کم را افزایش دهد؛ نظارت و درمان در صورت نیاز انجام شود.

عفونت های قارچی تناسلی ممکن است رخ دهد. بیماران با سابقه عفونت های قارچی دستگاه تناسلی و مردان ختنه نشده حساس تر هستند.

افزایش خطر ابتلا به عفونت های دستگاه ادراری (UTIs)، از جمله اوروسپسیت و پیلونفریت تهدید کننده حیات، که به صورت UTI شروع شده است.

افزایش LDL-C وابسته به دوز گزارش شده است.

واکنش های حساسیت شدید (به عنوان مثال، آنژیوادم) گزارش شده است؛ اگر یک واکنش حساسیت بیش از حد رخ داد، دارو قطع شود درمان استاندارد فورا انجام شود و علائم و نشانه ها تا رفع شدن نظارت شود.

عملکرد کلیوی

• آسيب حاد کلیه گزارش شده است.
• عوامل خطر، از جمله کاهش حجم، نارسایی قلبی و نارسایی مزمن کلیه و یا استفاده از داروها، از جمله دیورتیک ها، مهارکننده های ACE، NSAID ها یا مهارکننده های گیرنده آنژیوتانسین را در نظر بگیرید.
• قبل از آغاز درمان؛ وضعیت حجم را در صورت نیاز اصلاح کنید و پس از آن عملکرد کلیوی را به طور دوره ای نظارت کنید.

فاسیتیس نکروزه کننده

• فاسیت نکروزه کننده پرینئوم (قانقاریا فورنیر) با مهارکننده های SGLT2 گزارش شده است.

علائم و نشانه ها شامل حساسیت، قرمزی یا تورم ناحیه تناسلی یا ناحیه تناسلی به سمت رکتوم و تب بالا در حدود 100.4 فارنهایت یا احساس عموکلی ناخوشی است.

• در صورت مشکوک بودن، مهار کننده SGLT2 را قطع کنید و بلافاصله درمان با آنتی بیوتیک های وسیع الطیف و در صورت لزوم جراحی بافت برداری را آغاز کنید.

کتواسیدوز

• موارد کشنده کتواسیدوز ناشی از مهارکننده SGLT2 گزارش شده است. بر علائم (مثلا دشواری تنفس، تهوع، استفراغ، درد شکمی، سردرگمی، خستگی غیرمعمول یا خواب آلودگی) نظارت کنید و به بیماران توصیه کنید فورا به پزشک مراجعه کنند.
• بیمارانی که علائم و نشانه های کتواسیدوز را دارند بدون در نظر گرفتن سطح قند خون ارزیابی کنید.
• قبل از شروع درمان، عوامل خطر برای کتواسیدوز را در نظر بگیرید.
• بیماران ممکن است نیاز به قطع موقت دارو در شرایط بالینی داشته باشند که ممکن است به کتواسیدوز منجر شود.

مرور کلی تداخلات دارویی

• تجویز همزمان با دیورتیک ها سبب افزایش حجم ادرار و دفعات تخلیه می شود که ممکن است پتانسیل کاهش حجم داخل عروقی را افزایش دهد.
• افزایش خطر افت قند خون با انسولین و محرک های ترشح انسولین (به عنوان مثال، سولفونیل اوره)؛ دوز کمتری از این داروها ممکن است لازم باشد.
• مهارکننده ها SGLT2 باعث افزایش دفع گلوکز ادرار شده و منجر به مثبت شدن آزمایش گلوکز ادرار می شود. از روش های جایگزین برای کنترل قند استفاده کنید.

کنترل قند کنترل با آزمون 1,5-AG توصیه نمی شود؛ این آزمون در ارزیابی کنترل قند در بیماران مصرف کننده مهارکننده SGLT2 غیر قابل اطمینان است.

• به همه ی متخصصان مراقبت های سلامتی خود بگویید که این دارو را مصرف می کنید. این شامل پزشکان، پرستاران، داروسازان و دندانپزشکان شما می شود.
• اگر قند خون شما پایین است، رانندگی نکنید. احتمال تصادف کردن بالا می رود.
• برای کاهش احتمال سرگیجه یا غش کردن از جای خود آهسته بلند شوید.هنگام استفاده از پله مراقب باشید.
• در آب و هوای گرم یا انجام فعالیت زیاد مراقب باشید. برای جلوگیری از از دست دادن مایعات، مایعات زیادی بنوشید.
• اگر نمی توانید مایعات بنوشید و یا ناراحتی معده ، استفراغ، یا اسهالی دارید که خوب نمی شود، باید دهیدراته شدن جلوگیری کنید. برای پیدا کردن راه حل، با پزشک خود تماس بگیرید. از دست دادن آب بدن ممکن است منجر به مشکلات جدید یا بدتر کلیه شود.
• عملکرد خونی را طبق دستور پزشک بررسی کنید. با پزشک خود صحبت کنید.
• این دارو ممکن است بر روی آزمایشات خاصی تاثیر بگذارد. به همه متخصصان مراقبت های بهداشتی و کارکنان آزمایشگاه بگویید که این دارو را مصرف می کنید.
• ممكن است کنترل قند خون در زمان استرس مانند قاعدگی، عفونت، آسیب یا جراحی دشوارتر باشد. تغییر در سطح فعالیت بدنی یا ورزش و تغییر در رژیم غذایی هم ممکن است روی قند خون شما تأثیر بگذارد. با پزشک خود صحبت کنید.
• قند خون خود را طبق دستور پزشک بررسی کنید.
• با پزشک خود درباره بهترین تست گلوکوز صحبت کنید.
• اسید زیاد در خون یا ادرار (کتواسیدوز) و عفونت های دستگاه ادراری بسیار بد (UTIs) با این دارو رخ داده است. کتواسیدوز می تواند کشنده باشد. هر دو این مشکلات بهداشتی ممکن است نیاز به درمان در بیمارستان داشته باشند. با پزشک صحبت کنید.
• رژیم غذایی و برنامه ورزشی را که پزشک به شما گفته است پیروی کنید.
• اگر در رژیم غذایی کم یا بدون نمک هستید، با پزشک خود صحبت کنید.

قبل از مصرف الکل، با پزشک خود صحبت کنید.

• مصرف این دارو در بارداری می تواند به جنین آسیب برساند.اگر در حین مصرف این دارو باردار هستید یا باردار شدید فورا با پزشک خود تماس بگیرید.
• با غذا یا بدون غذا مصرف کنید.
• صبح مصرف کنید.
• مقدار زیادی مایعات غیرکافئینه بنوشید مگر این که پزشک شما را منع کرده باشد.
• برای به دست آوردن بیشترین اثر، هیچ دوزی را از دست ندهید.
• حتی با وجود احساس بهبودی مصرف دارو را طبق دستور پزشک ادامه دهید.

• دوز فراموش شده را به محض به یاد آوردن مصرف کنید.اگر نزدیک دوز بعدی است از آن صرف نظر کنید.از دوبرابر کردن یا افزایش دوز خودداری کنید.

گروه N ( طبقه بندی نشده )

متفورمین , کاناگلیفلوزین , داپاگلیفلوزین , ارتوگلیفلوزین