اطلاعات دارویی کوبیسیستات

cobicistat

کوبیسیستات cobicistat

English

کوبیسیستات ، برای درمان عفونت ویروس نقص ایمنی انسانی (HIV) استفاده می شود.

مکانیسم اثر کوبیسیستات

کوبیسیستات مهارکننده ایزوفرم های سیتوکروم P450 3A  (CYP3A) است. مهار CYP3A توسط کوبیسیستات باعث می شود که قرار گرفتن در معرض سیستمیک سوبستراهای CYP3A، آتازاناویر و داروناویر، افزایش بیابد و بنابراین فعالیت ضد ویروسی در دوزهای پایین تر افزایش یابد. کوبیسیستات خودش هیچ فعالیت ضد HIV ندارد. افزایش عوارض سیستمیک آنتی رتروویروس ها (ARVs) بدون افزایش دوز، باعث بهبود نتایج درمان و کاهش عوارض جانبی می شود.

فارماکودینامیک

اطلاعاتی موجود نیست.

فارماکوکینتیک

زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: 3.5 ساعت

حداکثر غلظت پلاسمایی: 0.99 میکروگرم در میلی لیتر

غلظت پلاسمایی: 0،03 میکروگرم در میلی لیتر

AUC: 7.6 میکروگرم.ساعت در میلی لیتر

اتصال به پروتئین: 97-98٪

متابولیسم

توسط CYP3A4 و CYP2D6 (جزئی) متابولیزه می شود.

مهارکننده CYP3A، CYP2D6، p-glycoprotein (P-gp)، BCRP، OATP1B1 و OATP1B3 است.

نیمه عمر: 3-4 ساعت

دفع: 86.2٪ مدفوع؛ 8.2٪ ادرار

موارد مصرف کوبیسیستات

عفونت ویروس نقص ایمنی انسان 1 (HIV-1)

مقدار مصرف کوبیسیستات

بزرگسالان

تقویت فارماکوکینتیک داروهای HIV

تجویز همزمان با آتازاناویر

  • 150 میلی گرم خوراکی یک بار در روز با 300 میلی گرم خوراکی یک بار در روز آتازاناویر

همراه با داروناویر

  • 150 میلی گرم خوراکی یک بار در روز با 800 میلی گرم خوراکی یک بار در روز داروناویر

کودکان

ایمنی و کارایی ثابت نشده است.

هشدارها

کوبیسیستات ممکن است باعث افزایش متوسط کراتینین سرم و کاهش متوسط کلیرانس کراتینین بدون تأثیر بر عملکرد گلومرولی کلیه شود. کراتینین سرم> 0.4 میلی گرم در دسی لیتر از حد پایه باید برای ایمنی کلیه نظارت شود؛ قبل از تجویز، CrCl را ارزیابی کنید.

القاء کننده های CYP ممکن است مواجهه سیستمیک کوبیسیستات و آتازاناویر یا داروناویر را کاهش دهند و پاسخ ویروسی ایجاد نشود.

کوبیسیستات مهارکننده CYP3A، CYP2D6، p-glycoprotein (P-gp)، BCRP، OATP1B1 و OATP1B3 است. غلظت پلاسمايي داروهايي که سوبسترا ايزوآنزم ها يا ترانسپورهاي مذکور مي باشند، ممکن است در صورتی که همراه با کوبیسیستات تجویز شوند افزايش يابد.

ضد رتروویروس هایی که توصیه نمی شود

داروهای زیر همراه با کوبیسیستات توصیه نمی شود زیرا دوزبندی برای این ترکیب ها تعیین نشده است. تجویز همزمان ممکن است موجب کاهش غلظت پلاسمایی داروهای ضد رتروویروسی و از دست دادن اثر درمانی و ایجاد مقاومت شود.

  • بیش از 1 ضد رتروویروس که نیاز به تقویت فارماکوکینتیکی دارد (یعنی 2 مهار کننده پروتئاز یا مهارکننده پروتئاز همراه با الویتگراویر)
  • داروناویر همراه با افاویرنز، نویراپین یا اتراویرین
  • آتازاناویر همراه با اتراویرین
  • آتازاناویر همراه با افاویرنز در بیماران دارای سابقه درمان
  • داروناویر 600 میلی گرم دوبار در روز
  • دیگر مهار کننده های پروتئاز HIV-1، از جمله فوس امپرناویر، ساکوئیناویر یا تیپراناویر
  • قرص ترکیبی استریبیلد با دوز ثابت (الویتگراویر، کوبیسیستات، امتری سیتابین، تنوفوویر) توصیه نمی شود زیرا کوبیسیستات جزئی از این قرص است.
  • کوبیسیستات همراه با لوپیناوویر/ ریتوناویر یا رژیم های حاوی ریتوناویر، به علت اثرات مشابه کوبیسیستات و ریتوناویر بر CYP3A توصیه نمی شود.

نکات قابل توصیه

  • به همه ی متخصصان مراقبت های سلامتی خود بگویید که این دارو را مصرف می کنید. این شامل پزشکان، پرستاران، داروسازان و دندانپزشکان شما می شود.
  • عملکرد خونی را طبق دستور پزشک بررسی کنید. با پزشک خود صحبت کنید.
  • این دارو با بسیاری از داروهای دیگر تداخل دارد. ممکن است احتمال عوارض جانبی افزایش و یا اثربخشی کوبیسیستات کاهش یابد. احتمال بروز عوارض جانبی داروهای دیگر نیز ممکن است افزایش یابد. این ممکن است شامل عوارض جانبی بسیار بد، تهدید کننده حیات و یا کشنده باشد. با پزشک و داروساز خود بررسی کنید تا مطمئن شوید که کوبیسیستات با تمام داروهای مصرفی دیگر (داروهای با نسخه یا بدون نسخه، محصولات طبیعی، ویتامین ها ) سازگار است .
  • این دارو درمانی برای HIV نیست. تحت مراقبت پزشک خود بمانید.
  • این دارو گسترش بیماری هایی مانند HIV یا هپاتیت را که از طریق خون یا داشتن رابطه جنسی منتقل می شود، متوقف نمی کند. بدون استفاده از یک کاندوم لاتکس یا پلی اورتان هیچ نوع رابطه جنسی نداشته باشید.از سوزن، مسواک یا تیغ مشترک استفاده نکنید.با پزشک خود صحبت کنید.
  • قبل از تمام شدن دارو آن را مجددا تهیه کنید.
  • قرص های ضدبارداری و دیگر روش های مبتنی بر هورمون ممکن است برای پیشگیری از بارداری اثر نکند. در هنگام مصرف کوبیسیستات از روش های ضدبارداری دیگر مانند کاندوم استفاده کنید.

دارو را دقیقا طبق دستور پزشک مصرف کنید.

برای همه بیماران مصرف کننده کوبیسیستات:

  • با غذا بخورید.
  • همزمان با سایر داروهای HIV که مصرف می کنید، کوبیسیستات را مصرف کنید (آتازاناویر یا داروناویر).
  • حتی با وجود احساس بهبودی مصرف دارو را طبق دستور پزشک ادامه دهید.
  • مهم است که شما دوزی از را در طول درمان فراموش یا حذف نکنید.

هنگام مصرف کوبیسیستات با آتازاناویر:

  • آنتی اسیدها را 2 ساعت قبل و بعد از مصرف کوبیسیستات نخورید.
  • اگر شما سایمتیدین ، دکس لنزوپرازول ، اس امپرازول ، فاموتیدین ، لانزوپرازول ، نیزاتیدین ، امپرازول ، پنتوپرازول ، رابپرازول ، یا رانیتیدین مصرف می کنید ، از پزشک یا داروساز خود چگونگی مصرف آن با کوبیسیستات را بپرسید.
  • دوز فراموش شده را به محض به یاد آوردن مصرف کنید.اگر نزدیک دوز بعدی است از آن صرف نظر کنید.از دوبرابر کردن یا افزایش دوز خودداری کنید.

تداخلات دارویی کوبیسیستات

آمیودارون , اریترومایسین , اورولیموس , ایرینوتکان , بودزوناید , بوسنتان , پروپافنون , پریمیدون , پیموزاید , تامسولوسین , تریامسینولون , تیوریدازین , دفلازاکورت , دوسه تاکسل , دی هیدرو ارگوتامین , دیزوپیرامید , ریفامپین , سالمترول , سیرولیموس , سیزاپراید , سیلدنافیل | قرص سیلدنافیل , سیلوستازول , سیمواستاتین , سیکلوسپورین , فلوتیکازون , فنوباربیتال , فنی توئین , فنیل افرین , لوپرامید , لوواستاتین , متیل ارگونوین , متیل پردنیزولون , نیلوتینیب , نیمودیپین , واردنافیل , وین بلاستین , وین کریستین , وینورلبین , کاربامازپین , کلشی سین , سولیفناسین , علف چای , فنتانیل , انزالوتامید , فلکاینید | فلکایینید , ریواروکسابان , داکلاتاسویر , اپلرنون , ارگوتامین , ارگونوین , متی سرژید , اکسی کدون , ریفابوتین , ریفاپنتین , رانولازین , ایواکافتور , میتوتان , کینیدین , هیدروکدون , کوئتیاپین | کوتیاپین , برکسی پیپرازول , تورمیفن , اسیمرتینیب , آلفنتانیل , التریپتان , الوکسادولین , توفاسیتینیب , میفه پریستون , لومیتاپید , ایوابرادین , آپیکسابان , والبنازین , دروندارون , آکسیتینیب , پانوبینوستات , ریبوسیکلیب , تیکاگرلور , گوانفاسین , بپریدیل , سریتینیب , پازوپانیب , سیلودوسین , تولواپتان , فوس فنی توئین , تریازولام , بوتورفانول , آلفوزوسین , آرتمتر + لومفانترین , داساتینیب , ایلوپریدون , پیماوانسرین , فسوترودین , روکسولیتینیب , الیگلوستات , اس زوپیکلون , سوورکسانت , لورازیدون , اولاپاریب , کریزوتینیب , فوستاماتینیب , داریفناسین , میدازولام , ساکویی ناویر | ساکیناویر , افاویرنز , مفلوکین , کوپانلیسیب , بریگاتینیب , سیمپرویر , اتراویرین , نتیل مایسین سولفات , هالوفانترین , مومتازون داخل بینی , فلیبانسرین , ادوکسابان , آوانافیل , ماراویروک , آکالابروتینیب , آپالوتامید , دابرافنیب , نراتینیب , ریوسیگوآت , الاگولیکس , کونیواپتان , کاریپرازین , ابماسیکلیب , کابوزانتینیب , ماسیتنتان , سونیدگیب , ترابکتدین , ونتوکلاکس , ایبروتینیب , کوبیمتینیب , پالبوسیکلیب , انکورافنیب , گیلتریتینیب , گلاسدگیب , ایساووکونازونیوم , ایووزیدنیب , لوومتادیل استات , میدوستارین , سیپونیمود , لاروترکتینیب , لورلاتینیب , دوولیزیب , نالوکسگول , برنج مخمر قرمز , تمسیرولیموس , وراپاکسار

موارد منع مصرف کوبیسیستات

همزمان با داروهای زیر به دلیل حوادث خطرناک یا تهدید کننده حیات منع مصرف دارد: • آلفوزوسین • کاربامازپین، فنوباربیتال، فنی توئین • ریفامپین • لورازیدون، پیموزاید • دی هیدروارگوتامین، ارگوتامین، متیل ارگونووین • سیزاپراید • علف چای • لومیتاپید، لوواستاتین، سیمواستاتین • سیلدنافیل برای درمان فشار خون شریان ریوی • تریازولام، میدازولام خوراکی

مصرف در بارداری

گروه B

نظرات
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.

پرسش از دکتر داروساز

دارو های مشابه