اطلاعات دارویی میزوپروستول

Misoprostol

میزوپروستول Misoprostol

English

میزوپروستول آنالوگ سنتتیک پروستاگلاندین E1 طبیعی است. موجب مهار وابسته به دوز اسید معده و ترشح پپسین می شود و مقاومت مخاط را در برابر آسیب افزایش می دهد. به عنوان داروی ضد زخم موثر است و خواص اکسی توسیک دارد.

مکانیسم اثر میزوپروستول

میزوپروستول موجب مهار ترشح اسید معده با اثر مستقیم بر گیرنده های پروستاگلاندین سلول های جداری می شود. فعالیت این گیرنده با واسطه پروتئین G است که معمولا موجب فعالسازی آدنیلات سیکلاز می شود.مهار غیر مستقیم آدنیلات سیکلات توسط میزوپروستول احتمالا  توسط گوانوزین-5-تری فسفات  (GTP) است. عملکرد محافظت سلولی میزوپروستول با واسطه چند مکانیسم است :

1  . افزایش ترشح بی کربنات

 2.کاهش قابل توجه حجم و مقدار پپسین ترشحات معدی

 3.جلوگیری از اختلال اتصالات محکم سلول های اپیتلیال و برگشت یون های هیدروژن به مخاط معده

4.افزایش ضخامت لایه مخاطی

 5.افزایش جریان خون مخاطی با اتساع مستقیم عروق

 6.پایدارسازی اندوتلیوم عروقی/لیزوزیم بافتی

 7.افزایش توانایی بازسازی مخاطی

 8.جایگزینی پروستاگلاندین تخلیه شده ناحیه.

داروی میزوپروستول با اتصال به گیرنده های پروستانوئید EP-2/EP-3  موجب افزایش دامنه و دفعات انقباض رحمی در بارداری می شود.

فارماکودینامیک

داروی میزوپروستول آنالوگ پروستاگلاندین E1 است که برای درمان و پیشگیری زخم معده استفاده می شود. موجب تحریک ترشح موکوس محافظتی پوشاننده مجاری گوارشی می شود و جریان خون مخاطی و یکپارچگی سد موکوسی را افزایش می دهد.

فارماکوکینتیک

  • شروع اثر: 2-3 ساعت(برای ترشح اسید)
  • دوام اثر: بیشتر از 3 ساعت(مهار ترشح اسید)
  • زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: میزوپروستول اسید(متابولیت فعال) 14 دقیقه
  • اتصال به پروتئین: میزوپروستول اسید 80-90%
  • متابولیسم: متابولیسم عبور اول کبدی بالا و تبدیل شدن به میزوپروستول اسید فعال
  • متابولیت: میزوپروستول اسید(متابولیت فعال و اصلی)، متابولیت دینور و تترانور میزوپروستول اسید
  • نیمه عمر متابولیت فعال: 20-40 دقیقه
  • غیرقابل دیالیز
  • دفع:80 % ادراری

مقدار مصرف میزوپروستول

بزرگسالان

زخم ناشی از NSAID

پیشگیری: 200 میکروگرم خوراکی هر 6 ساعت با غذا، در صورت عدم تحمل 100 میکروگرم هر 6 ساعت تجویز می شود. دوز آخر موقع خواب مصرف شود.

ختم بارداری

سه ماهه اول بارداری

سقط در اوایل بارداری: 800 میکروگرم داخل واژینال یک بار، دوز دوم در صورت عدم ایجاد پاسخ تا 3 ساعت تا 7 روز بعد تجویز می شود.

سقط ناقص: 600 میکروگرم خوراکی یک بار

سقط فراموش شده:800 میکروگرم داخل واژینال یا 600 میکروگرم زیر زبانی یک بار، دوز هر 3 ساعت برای دو بار دیگر شاید تکرار شود.

سالمندان

زخم ناشی از NSAID

برای جلوگیری از اسهال با دوز 100 میکروگرم هر 6 ساعت شروع می شود و هر سه روز 100 میکروگرم در روز اضافه می شد تا به دوز مطلوب نیست.

کودکان

جذب چربی در بیماران سیستیک فیبروزیس(آف لیبل)

زیر 8 سال: ایمنی دارو تایید نشده است.

بالای 8 سال:100 میکروگرم خوراکی هر 6 ساعت

هشدارها

می تواند موجب اسهال شود.نباید همراه با سایر داروهای ایجاد کننده اسهال نظیر آنتی اسیدهای حاوی منیزیم تجویز شود.

میتواند موجب واکنش آنافیلاکتیک و لرز شود.

ایمنی آن در زنان با کم خونی شدید معلوم نیست.

ایمنی و کارایی دارو در بیماران با بیماری قلبی عروقی، دیابت، نارسایی کلیوی یا بیماری های تنفسی تایید نشده است.

در زنان بالای 35 سال یا مصرف کننده زیاد سیگار احتیاط کنید.(این بیماران در آزمایشات بالینی بررسی نشده اند)

**هشدار شدید

عفونت باکتریایی بعد از استفاده گزارش شده است.در صورت خونریزی بیش از حد باید به پزشک اطلاع داده شود.

تجویز در زنان باردار موجب سقط، تولد زودهنگام یا نقص جنینی می شود.

پارگی رحم در تجویز برای القای زایمان گزارش شده است.خطر پارگی رحم با افزایش ماه های بارداری، و سابقه جراحی رحم از جمله سزارین بیشتر می شود.

در زنان بارور:

برای کاهش زخم ناشی از NSAID جز در موارد با خطر بالای بروز عوارض زخم معدی جز با شرایط زیر تجویز نشود:

  1. بیمار باید تا دو هفته قبل از شروع درمان تست سرمی بارداری منفی داشته باشد.
  2. بیمار باید توانایی انجام اقدامات موثر ضد بارداری را داشته باشد.
  3. به بیماران باید اخطار شفاهی و کتبی در باره خطرات، احتمال شکست اقدامات ضدبارداری و خطرات ناشی از استفاده اشتباه این دارو توسط زنان بارور دیگر داده شود.
4. بیمار بایدداروی میزوپزوستولرا در روز دوم یا سوم قاعدگی بعدی مصرف کند.

نکات قابل توصیه

از مصرف آنتی اسیدهای حاوی منیزیم همراه با میزوپروستول خودداری کنید.

دوز فراموش شده را به محض یادآوری با غذا مصرف کنید.اگر نزدیک دوز بعدی است از آن صرف نظر کنید.از دو برابر کردن دوز خودداری کنید .

عوارض جانبی میزوپروستول

اسهال , سردرد , درد شکمی

دینوپروستون موضعی

مصرف در بارداری

X ( مصرف در بارداری ممنوع است)

نظرات
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.

پرسش از دکتر داروساز