اطلاعات دارویی اوولوکومب

اوولوکومب یک آنتی بادی مونوکلونال IgG انسانی است که PCSK9 را هدف قرا می دهد. PCSK9 سرین پروتئازی است که توسط کبد تولید می شودکه با اتصال به گیرنده های LDL کمپلکسی برای تجزیه لیزوزومال تشکیل می دهد.گیرنده های LDL به کلسترول بد متصل می شوند و ان را وارد سلول می کنند پس مهار این گیرنده موجب کاهش ورود به سلول کلسترول بد و افزایش آن در پلاسما می شود.
در هایپرکلسترولمیا ارثی جهش عملکردی(افزایش عملکرد) در مولکول PCSK9 رخ داده است که موجب افزایش سطح کلسترول بد پلاسما و افزایش ریسک بیماری های قلبی-عروقی می شود.اوولوکومب میتواند به PCSK9 عادی و نوع جهش یافته D374Y متصل شود.

مکانیسم دقیق اتصال اوولوکومب منتشر نشده است اگر چه مولکول پیش ساز mAb1 مسئول این برهمکنش است.این مولکول به بخش کاتالیتیک PCSK9 که در کنار بخش متصل شونده به گیرنده LDL است متصل می شودو با ایجاد پیوندهای هیدروژنی و برهمکنش های هیدروفوبیک موجب مهار فضایی اتصال PCSK9 و گیرنده LDL می شود.

به خاطر مهار اتصال این دو به هم، داخل سازی گیرنده های LDL و تجزیه لیزوزومی انجام نمی شود و گیرنده های بیشتری در سطح سلول باقی می مانند تا LDL را از خون حذف کنند.

• فراهمی زیستی :72 %
• زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی :3-4 روز
• حداکثر غلظت پلاسمایی : دوز 420 میلی گرم:59 میکروگرم در میلی لیتر، دوز140 میلی گرم :18.6 میکروگرم در میلی لیتر
• حجم توزیع :3.3 لیتر برای دوز 420 میلی گرم
• حذف در غلظت های کم : غالبا از طریق اتصال اشباع پذیر به PCSK9 هدف
• حذف در غلظت های بالا :حذف غیراشباع پذیر تجزیه پروتئینی
• نیمه عمر :11-17 روز

بیماری های قلبی عروقی آترواسکلروتیک , هایپرکلسترولمیا ارثی هتروزیگوت و هموزیگوت

بزرگسالان

پیشگیری از وقایع قلبی عروقی (انفارکتوس قلبی، سکته، بازسازی عروق کرونری)

140 میلی گرم زیرجلدی هر دوهفته یا 240 میلی گرم یک بار در ماه بر مبنای همکاری بیمار و حجم تزریق.

تغییر رژیم درمانی در نوبت تزریق بعدی انجام شود.

هایپرلیپیدمی اولیه

140 میلی گرم زیرجلدی هر دوهفته یا 420 میلی گرم یک بار در ماه

تغییر رژیم درمانی در نوبت تزریق بعدی انجام شود.

هایپرکلسترولمیاارثی هوموزیگوت

420 میلی گرم یک بار در ماه

4-8 هفته بعد از تزریق کلسترول LDL را اندازه گیری کنید تا پاسخ به درمان را ارزیابی کنید. 

کودکان

هایپرلیپیدمیا اولیه

ایمنی دارو برای هایپرکلسترولمیا ارثی هتروزیگوت کودکان تایید نشده است.

هایپرکلسترولمیا ارثی هوموزیگوت

زیر 13 سال :ایمنی دارو تایید نشده است.

13-17 سال:

420 میلی گرم یک بار در ماه

4-8 هفته بعد از تزریق کلسترول LDL را اندازه گیری کنید تا پاسخ به درمان را ارزیابی کنید.

حساسیت شدید

سینوزیت , آنفولانزا , اسهال , سردرد , سرفه , تهوع , واکنش های حساسیتی , سرگیجه , افزایش فشارخون , درد عضلانی , واکنش های محل تزریق , خستگی , درد مفاصل , عفونت دستگاه تنفسی فوقانی , کمردرد , گاستروانتریت , نازوفارنژیت , عفونت های مجاری ادراری , درد عضلانی استخوانی , اسپاسم مفاصل , خون مردگی

بلی مومب

واکنش های حساسیتی(راش و کهیر) گزارش شده است که گاهی منجر به قطع مصرف داروی اوولوکومب می شود.در صورت بروز علایم واکنش های آلرژیک مصرف دارو را قطع کنید و اقدامات لازم را برای رفع علایم انجام دهید.

• داروی اوولوکومب را طبق دستور پزشک مصرف کنید و از افزایش یا کاهش دوز یا مدت زمان مصرف خودداری کنید.
• تزریق سرنگ از قبل پر شده ممکن است 15 ثانیه طول بکشد.اگر بیش از یک تزریق در هر دفعه دارید همه را در عرض 30 دقیقه تمام کنید.
• هر بار تزریق را در ناحیه متفاوتی انجام دهید.
• هر سرنگ، کارتریج یا وسیله تجویز برای یک بار استفاده است.باقی مانده دارو را دور بریزید.
• دارو را در یخچال و در جعبه اصلی نگهداری کنید و از نور و گرما محافظت کنید.داروی منجمد شده را دور بیندازید.
• 30-45 دقیقه قبل از تزریق دارو را از یخچال بیرون بیاورید تا به دمای اتاق برسد.از گرم کردن آن خودداری کنید.
• در صورت نگهداری دارو در دمای اتاق آن را تا 30 روز بعد مصرف کنید.
• از هم زدن دارو خودداری کنید و در صورت تغییر رنگ یا وجود ذره از مصرف آن خودداری کنید.
• دوز فراموش شده را تا هفت روز بعد تزریق کنید.اگر بیش از هفت روز از نوبت تزریق گذشته است از آن صرف نظر کنید.از دو برابر کردن دوز خودداری کنید.

نامشخص

بمپدوئیک اسید , آلیروکوماب

آلیروکومب