اطلاعات دارویی سیپروهپتادین

Cyproheptadine

سیپروهپتادین Cyproheptadine

English

سیپروهپتادین آنتاگونیست سروتونین و همچنین مسدود کننده گیرنده H1 هیستامین است . این دارو به عنوان ضد آلرژی ، ضد خارش و محرک اشتها است و در سندروم دامپینگ پس از عمل برداشتن معده یا گاسترکتومی به کار می رود .
در این سندروم علایمی همچون ضعف ، ناراحتی شکمی و برخی مشکلات در تخلیه سریع روده، پس از وعده های غذایی در برخی بیمارانی که جراحی معده داشته اند مشاهده می شود .

مکانیسم اثر سیپروهپتادین

• آنتاگونیست سروتونین و هیستامین ؛ این دارو گیرنده H1 هیستامین را به طور رقابتی مهار می کند . این گیرنده در انقباض مجاری ریوی ، انقباض عضلات صاف ، ورم و کاهش فشار خون ، دپرسیون سیستم عصبی مرکزی و آریتمی قلبی نقش دارد .
سیپروهپتادین موجب پیشگیری از آزادسازی هیستامین در عروق خونی می شود و در پیشگیری از بروز پاسخ هیستامینی موثرتر از مهار کردن اثر آن می باشد ، به همین دلیل ممکن است در بیماران با سندروم هایی که تومورهای تولیدکننده هیستامین دارند مفید باشد .
• فعالیت آنتی کولینرژیکی متوسط با اثر خواب آوری پایین
• ممکن است دارای اثرات ضد سروتونینی گیرنده 5HT-2 باشد.
• ممکن است دارای برخی اثرات مسدود کنندگی کانال کلسیم باشد .

فارماکودینامیک

• سیپروهپتادین یک آنتی هیستامین پی پیریدینی است که بر خلاف سایر آنتی هیستامین ها، گیرنده های سروتونینی را نیز آنتاگونیزه و مهار می کند. این ویژگی سیپروهپتادین را در درمان مواردی همچون سردردهای عروقی و بی اشتهایی موثر می سازد .
سیپروهپتادین از آزادسازی هیستامین جلوگیری نمی کند بلکه با هیستامین آزاد در اتصال به محل گیرنده آن در مجاری گوارشی ، رحمی ، عروق خونی بزرگ و عضلات صاف مجاری هوایی رقابت می کند .
• بیشتر آنتی هیستامین ها خواص آنتی کولینرژیکی معنی داری دارند اما سیپروهپتادین فعالیت آنتی کولینرژیکی ضعیفی دارد .
• به نظر می رسد برای اثرات ضد تهوع مهار گیرنده های موسکارینی مرکزی صورت می گیرد هرچند مکانیسم دقیق آن هنوز مشخص نیست .
سیپروهپتادین همچنین با گیرنده سروتونین در عضلات صاف روده ها و سایر قسمت های بدن رقابت می کند .
• اثر آنتاگونیستی سروتونین روی مرکز اشتها در هیپوتالاموس ممکن است بر توانایی این دارو در تحریک اشتها موثر باشد .
• سیپروهپتادین همچنین در مقابله با سردرد های عروقی کاربرد دارد که اکثریت بر این باورند این اثرات ، ناشی از تغییرات در فعالیت سروتونینی می باشد . اگرچه که هنوز چگونگی اثرات مفید هیستامین در این مورد روشن نیست .

فارماکوکینتیک

جذب : به خوبی پس از مصرف خوراکی جذب می شود .
زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی دارو 6 تا 9 ساعت پس از مصرف می باشد.
متابولیسم : دارو به وسیله گلوکورونیداسیون متابولیزه می شود.
متابولیت ها : کونژوگه های گلوکورونیده آمونیوم 4 تایی
دفع : 40 درصد دارو از طریق ادرار و 2 تا 20 درصد از طریق مدفوع از بدن خارج می شود .

مقدار مصرف سیپروهپتادین

واکنش ازدیاد حساسیت :
دوز اولیه : 4 میلی گرم خوراکی هر 8 ساعت
دوز نگهدارنده : 4 تا 20 میلی گرم روزانه و در برخی بیماران تا 32 میلی گرم روزانه به صورت منقسم هر 8 ساعت یکبار
حداکثر دوز : 0.5 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن
اسپاسم و سفتی عضلانی با منشا طناب نخاعی ( عدم تایید توسط FDA ) :
از 2 تا 4 میلی گرم خوراکی هر 8 ساعت شروع می شود و تا حداکثر 24 میلی گرم روزانه می تواند افزایش یابد .
پیشگیری از سردردهای میگرنی ( عدم تایید FDA) :
2 میلی گرم خوراکی هر 12 ساعت با یا بدون پروپرانولول
افزایش اشتها در بیماری های مزمن ( عدم تایید FDA ) :
2 میلی گرم خوراکی هر 6 ساعت به مدت 1 هفته، سپس 4 میلی گرم خوراکی هر 6 ساعت
اختلالات جنسی ناشی از دارو ( عدم تایید FDA ) :
4 تا 12 میلی گرم خوراکی، 1 تا 2 ساعت قبل از مقاربت جنسی یا 1 تا 16 میلی گرم روزانه
سندروم سروتونینی ( عدم تایید FDA ) :
با 12 میلی گرم شروع می شود و سپس با 2 میلی گرم هر 2 ساعت یا 4 تا 8 میلی گرم هر 6 ساعت تا زمان کنترل علایم ادامه می یابد .

هشدارها

• مصرف سیپروهپتادین در کودکان باید با احتیاط انجام شود و از مصرف آن در نوزادان تازه متولد شده و نارس اجتناب شود .
• سیپروهپتادین در بیماران قلبی – عروقی ( فشار خون بالا و یا بیماری ایسکمیک قلب )، بیماران دارای افزایش فشار داخل چشم، سابقه ی آسم یا سایر مشکلات تنفسی، اختلال عملکرد تیروئید، و نارسایی کلیه با احتیاط باید مصرف شود .
• از مصرف سیپروهپتادین در افراد مسن به دلیل اثرات آنتی کولینرژیکی اجتناب شود. به دلیل امکان تشدید مشکلات ادراری و یا هیپرپلازی خوش خیم پروستات در این افراد باید تجویز دارو با حداقل دوز ممکن انجام گیرد .
• به دلیل ایجاد اثرات مهاری در سیستم عصبی مرکزی که ممکن است بر توانایی های ذهنی فرد تاثیر بگذارد هنگام کار با ماشین آلات سنگین باید احتیاط لازم صورت گیرد.
سپروهپتادین ممکن است موجب تسهیل در آفتاب سوختگی پوست شود بنابراین از آفتاب ، لامپ های آفتابی و مکان های برنزه کننده پوست در زمان مصرف دارو دوری نمایید و در صورتی که به مدت طولانی از منزل خارج می شوید از ضد آفتاب یا پوشش های محافظتی مناسب در برابر آفتاب استفاده نمایید .

نکات قابل توصیه

• در زمان مصرف دارو از رانندگی و کارهایی که نیاز به هوشیاری دارد خودداری نمایید .
• مصرف غذا بر روی داروی سیپروهپتادین تاثیری ندارد. در صورتی که دارو سبب مشکل گوارشی شد آن را همراه با غذا مصرف کنید.

مصرف در بارداری

گروه B ( در این گروه از داروها، مطالعات بر روی حیوانات باردار نشانگر این بود که دارو خطری بر روی جنین ندارد، اما مطالعات کافی روی زنان باردار برای میزان خطر روی جنین در سه ماهه اول بارداری انجام نشده است.)

نظرات
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.

پرسش از دکتر داروساز