اطلاعات دارویی سیس آتراکوریوم

سیس آتراکوریوم ، به صورت رقابتی به رسپتورهای کولینژیک در صفحه انتهایی متصل شده و اثر استیل کولین را آنتاگونیزه می کند که منجر به بلاک انتقال عصب-عضله می شود. این عمل می تواند توسط مهارکننده های استیل کولین استراز مثل نئوستیگمین آنتاگونیزه شود.

شروع اثر: وریدی: 2 تا 3 دقیقه

حداکثر تاثیر دارو 3 تا 5 دقیقه بعد از تزریق

طول مدت اثر دارو وابسته به دوز است. 35 تا 45 دقیقه پس از یک تک دوز0.1 mg/kg ، چنانچه بی هوشی متعادل باشد به هوش آمدن در عرض 20 تا 35 دقیقه آغاز می شود.

حجم توزیع :145 mL/kg  می باشد.

درمورد اتصال پروتئینی، به دلیل تخریب سریع مولکول دارو در pH فیزیولوژیک، مطالعه ای صورت نگرفته است.

متابولیسم: سیس آتراکوریوم دچار تجزیه غیر آنزیمی در جریان خون به لائودانوزین و متابولیت های غیرفعال می شود. (حذف هافمن)

نیمه عمر حذف 22 تا 29 دقیقه است.

دفع دارو از طریق ادرار ( 95 درصد که کمتر از 10 درصد آن به صورت داروی دست نخورده است) و مدفوع (4 درصد) صورت می گیرد.

پاک سازی دارو از بدن: درکودکان 5.89 mL/kg/minute و در بزرگسالان 4.57 mL/kg/minute است.

کمک به بی هوش کننده های عمومی برای تسهیل انتوباسیون و شل کردن ماهیچه های اسکلتی در طول عمل جراحی، تسهیل انتوباسیون در ICU ؛
این دارو درد را تسکین نمیدهد و سبب خواب آلودگی نمی شود .

• بلاک عصبی عضلانی:

دوز انتوباسیون: 0.15-0.2 mg/kg (به عنوان یکی از اجزای تکنیک القا- انتوباسیون با پروپوفول/ نیتروس اکسید/ اکسیژن). این دارو می تواند در1.5 تا 2 دقیقه شرایط مناسب برای انتوباسیون تراکئال با تاثیری به اندازه55-61  دقیقه که طول اثر بی هوشی با پروپوفول است ایجاد نماید.

دوز اولیه بعد از سوکسینیل کولین برای انتوباسیون: 0.1 mg/kg ؛ دوزنگهدارنده: 0.03 mg/kg ، 40-60 دقیقه پس از دوز اولیه وسپس در بازه های زمانی حدود 20 دقیقه ای بسته به شرایط بالینی

انفوزیون پیوسته: پس از یک بولوس اولیه، محلول رقیق شده را می توان با انفوزیون پیوسته به منظور حفظ بلاک عصبی عضلانی طی جراحی وسیع، استفاده کرد.

 سرعت انفوزیون را باید بر اساس پاسخ بیمار که توسط تحریک عصب محیطی تعیین می شود تنظیم نمود. ممکن است سرعت انفوزیون اولیه

3 mcg/kg/minute (0.18 mg/kg/hour) برای غلبه بر احیای خود به خودD از شرایط بلاک عصب عضلانی لازم باشد و سپس سرعت1-2 mcg/kg/minute (0.06-0.12 mg/kg/hour) باید برای ادامه بلاک در 89-99% بیماران کودک و بزرگسال کافی باشد. در نظر داشته باشیدکه سرعت انفوزیون باید در بی هوشی پایدار با ایزوفلوران، انفلوران ، سووفلوران یا دس فلوران به میزان 30-40% کاهش یابد. می توان انتظار داشت احیای خود به D از شرایط بلاک عصبی عضلانی به دنبال قطع انفوزیون سیس آتراکوریوم با سرعت مشابه به تزریق تک دوز بولوس این دارو اتفاق بیافتد

• استفاده در ICU :

دوز بارگذاری: 0.15-0.2 mg/kg  در زمان نخستین نشانه های به هوش آمدن پس از دوز اولیه، انفوزیون را با دوز 3  mcg/kg/minute (0.18 mg/kg/hr) آغاز کرده و سرعت انفوزیون را بر اساس اصول مشابه با دوز اتاق عمل، تنظیم کنید. محدوده دوز گزارش شده 0.5-10 mcg/kg/minute (0.03-0.6 mg/kg/hour)  است. چنانچه به بیمار اجازه به هوش آمدن داده شود، ممکن است استفاده از یک دوز بولوس اولیه، به منظور برقراری مجدد و سریع بلاک عصبی عضلانی؛ قبل از انفوزیون لازم باشد.

ازدیادحساسیت به این دارو و ترکیبات آن

استفاده از ویال های ده میلی لیتری مالتیپل دوزدر نوزادان نارس (فرمولاسیون شامل بنزیل الکل می باشد.)

برادی کاردی , اسپاسم برونش , خارش , جوش های پوستی , راش , افت فشارخون , برافروختگی

ونکومایسین , سم بوتولینوم , لینکومایسین , کانامایسین , توبرامایسین , کینین , پروکائین , پارومومایسین , کاپرئومایسین , دمکلوسیکلین , دوکساپرام , پراملینتاید , نتیل مایسین سولفات , پیلوکارپین خوراکی , هوپرزین آ , بنزهیدروکدون/استامینوفن

• توکسین بوتولونیوم : (ترکیب این دو دارو ممکن است به افزایش شدت برخی عوارض جانبی مانند ضعف بیش از حد عضلانی، فلج وسختی تنفس، بلع و صحبت کردن منجر شود.)
• آمینوگلیکوزیدها (ترکیب دو دارو منجر به افزایش سطوح سرمی و افزایش عوارض سیس آتراکوریوم می شود.)
• پلی میکسین B : ممکن است سبب مشکلات جدی در تنفس شود.
• مشتقات تتراسایکلین : می تواند باعث افزایش اثرات سیس آتراکوریوم شود.
• ونکومایسین : سبب طولانی شدن اثرات سیس آتراکوریوم می شود.

• کاهش تعداد ضربان قلب مشاهده شده با سیس آتراکوریوم، بیش از سایر بلاک کننده های عصب عضله است زیرا سیس آتراکوریوم اثر بالینی چشمگیری بر تعداد ضربان قلب ندارد که با کاهش ضربان قلب حاصل از بی هوش کننده ها مقابله کند.
• حساسیت متقاطع با سایر بلاک کننده های عصب عضله وجود دارد. در بیماران با سابقه حساسیت وشوک انافیلاکسی به سایر بلاک کننده های عصب عضله با احتیاط مصرف شود.
• ممکن است در بیماران دچار سوختگی (بیش از 20% کل سطح بدن) چندین روز پس از جراحت، مقاومت ایجاد شده و این مقاومت تا ماه ها پس از بهبود زخم باقی بماند.
• برخی شرایط می تواند بلاک عصب عضله را آنتاگونیزه کند که عبارتند از: آلکالوز تنفسی، افزایش پتاسیم خون، ضایعات دمیلینه، نوروپاتی محیطی، از بین رفتن عصب و تروما
• برخی شرایط می تواند سبب تقویت بلاک عصب عضله شود که این شرایط عبارتند از: اختلالات الکترولیتی (کمبود شدید کلسیم ، کمبود شدید پتاسیم ، افزایش شدید منیزیم)، بیماری های عصب عضله، اسیدوز متابولیک، آلکالوز متابولیک، اسیدوز تنفسی، سندروم Eaton-Lambert و میاستنی گراویس

• تنها به صورت وریدی استفاده شود.
• داروی رقیق شده به صورت بولوس در عرض 5 تا 10 ثانیه تزریق شود. انفوزیون پیوسته نیاز به پمپ انفوزیون دارد.
• استفاده از یک محرک عصب محیطی امکان بهترین حالت استفاده از سیس آتراکوریوم را فراهم نموده، احتمال دریافت دوز بیشتر یا کمتر از دوز درمانی را به حداقل می رساند و به ارزیابی به هوش آمدن کمک می کند.
• به صورت عضلانی استفاده نشود زیرا آسیب جدی به بافت در پی دارد.  

گروه B ( در این گروه از داروها، مطالعات بر روی حیوانات باردار نشانگر این بود که دارو خطری بر روی جنین ندارد، اما مطالعات کافی روی زنان باردار برای میزان خطر روی جنین در سه ماهه اول بارداری انجام نشده است.)

سوکسینیل کولین , آتراکوریوم , وکرونیوم , پانکرونیوم , راپاکورونیوم , میواکوریوم , دوکساکوریوم