اطلاعات دارویی سیکلوسپورین

Cyclosporine

سیکلوسپورین Cyclosporine

English

سیکلوسپورین ایمنی بدن را پایین می آورد. سیستم ایمنی بدن در مقابله با عفونت ها کمک می کند. سیستم ایمنی همچنین با عضو پیوند شده مقابله کرده و آن را مهاجم تلقی کرده و رد می کند. سیکلوسپورین برای جلوگیری از رد پیوند کلیه ، قلب و کبد بکار می رود همچنین در درمان پسوریازیس پیشرفته و آرتریت روماتوئید پیشرفته بکار می رود.

مکانیسم اثر سیکلوسپورین

سیکلوسپورین به سیکلوفیلین متصل می شود.این کمپلکس ،کلسینئورین را مهار می کند.کلسینئورین مسئول رونوشت اینترلوکین 2 می باشد.
همچنین سیکلوسپورین تولید لیمفوکائین و آزادسازی اینترلوکین را مهار می کند.

فارماکودینامیک

سیکلوسپورین بعنوان مهارکننده ایمنی در جلوگیری از رد پیوند بکار می رود.سیکلوسپورین با مهار قابل برگشت و اختصاصی لنفوسیت ها در فاز G0 یا G1 چرخه سلولی ، موجب مهار لنفوسیت های کمکی و مهاری می شود.

فارماکوکینتیک

جذب سیکلوسپورین از دستگاه گوارش ناکامل و متغیر می باشد.حجم ظاهری توزیع در حالت پایدار پس از تزریق وریدی ، 3 تا 5 L/kg در عضو پیوندی جامد می باشد.
سیکلوسپورین در شیر ترشح می شود. اتصال به پروتئین های پلاسما بخصوص لیپوپروتئین ها 90% است.
متابولیسم سیکلوسپورین ، کبدی است و بطور وسیعی توسط آنزیم سیتوکروم P450 3A در کبد متابولیزه می شود.
دفع سیکلوسپورین بطور عمده صفراوی است.فقط 6% از داروی اصلی و متابولیت هایش از طریق ادرار دفع می شوند.
نیمه عمر سیکلوسپورین دوفازی و متغیر ، حدود 7 ساعت (با محدوده 7 تا 19 ساعت)در کودکان و حدود 19 ساعت ( با محدوده 10 تا 27 ساعت ) در بزرگسالان می باشد.

مقدار مصرف سیکلوسپورین

جلوگیری از رد پیوند :
بزرگسالان:
*وریدی : - 2 تا 4 mg/kg/day انفوزیون وریدی یک بار در روز در عرض 4 تا 6 ساعت یا 1 تا 2 mg/kg/day انفوزیون وریدیدو بار در روز در عرض 4 تا 6 ساعت یا 2 تا 4 mg/kg/day انفوزیون مداوم در عرض 24 ساعت .
*کپسول خوراکی : 8 تا 12 mg/kg/day در دو دوز منقسم.
*محلول خوراکی : 8 تا 12 mg/kg یک بار در روز.
--معمولا مقدار مصرف تا رسیدن به دوز نگهدارنده 3 تا 5 mg/kg/day با ریتم خاصی کاهش می یابد.

هشدارها

1-سیکلوسپورین ممکن است باعث بروز عفونت و نئوپلازی شود.
2-سیکلوسپورین میتواند موجب سمیت کلیوی و سمیت کبدی شود.درمان با سیکلوسپورین می تواند باعث آسیب به ساختار کلیه و اختلالات پایدار کلیوی شود.
3-سیکلوسپورین در مقایسه با دیگر عوامل مهار کننده ایمنی لنفوم و دیگر بدخیمی ها احتمال وقوع بیشتری دارد.

نکات قابل توصیه

1-در شروع پروتکل جلوگیری از رد پیوند با سیکلوسپورین ، درمان کمکی با کورتیکواستروئیدهای آدرنال پیشنهاد می شود.
2-اندازه گیری غلظت سرمی سیکلوسپورین ، هر روز تا دو هفته بعد از پیوند یا تا زمانی که به حالت پایدار برسدو پس از آن هفته ای یکبار بمدت یکماه سپس ماهی یکبار بمدت یکسال بعد از پیوند ضروری است.
3-در صورت همراه بودن درمان با همودیالیز یا دیالیز صفاقی به دوز مکمل سیکلوسپورین نیازی نیست. سیکلوسپورین توسط همودیالیز از بدن دفع نمی شود.

تداخلات دارویی سیکلوسپورین

آزیترومایسین , آلوپورینول , آمفوتریسین بی , آمیودارون , اریترومایسین , ازتیمایب , استازولامید , امپرازول , اکترئوتاید استات , ایبوپروفن , ایتراکونازول , ایمی پنم , ایندومتاسین , بوپروپیون , پروپافنون , پیروکسیکام , تامسولوسین , تاکرولیموس , توپوتکان , تولترودین , دیلتیازم , دیکلوفناک , رپاگلینید , روزوواستاتین , سولامر , سیبوترامین , سیپروفلوکساسین , سیمواستاتین , آتورواستاتین , آمیکاسین , ارگوتامین سی , اسپیرونولاکتون , اورولیموس , ایماتنیب , سیمپرویر , لوماکافتور / ایواکافتور , فلیبانسرین , آلفاسپت , باسی لیکسی مب , کاناکینومب , لترموویر , دیاتریزوات (آمیدوتریزوئیک اسید) , بریگاتینیب , ادوکسابان , هالوفانترین , کاناگلیفلوزین , کوبیسیستات , دلاویردین , آکسیتینیب , گولیمومب , واکسن هموفیلوس آنفلوانزا نوع بی , آلیسکایرن , آسکلوفناک , آسمتاسین , افاتینیب , میفه پریستون , پراواستاتین , فلوواستاتین , میپومرسن , زیلوتون , آمیلوراید , ایدلالیزیب , کاسپوفانجین , اتوپوزاید , ایندیناویر , فلوکسی مسترون , بیزوپرولول , دیلتیژل , دی سولفیرام , ریواروکسابان , ریفابوتین , داروناویر , کوتریموکسازول , متیلن بلو , سیتاگلیپتین , رزوواستاتین , فنتانیل , انزالوتامید , نالیدیکسیک اسید , نروکسین , سوماتروپین -هورمون رشد انسانی , وراپامیل , کاربامازپین , کنتراسپتیو دی ای , گلی بنکلامید , لوپرامید , مایکوفنولات موفتیل , مدروکسی پروژسترون , ملوکسیکام , میتوکسانترن , تراستوزوماب , تریامترن اچ , تریامسینولون , تینیدازول , دانوروبیسین , سفتریاکسون , بتامتازون , بورتزومیب , بوسنتان , واکسن پنوموکوک(پنوموواکس) , پیموزاید , ترازودون , فلوکستین , فلوکونازول , فنوباربیتال , فنی توئین , گریزوفولوین , لوواستاتین , مفنامیک اسید , ملفالان , ناپروکسن , نیفدیپین , هیدروکسی کلروکین , اورلیستات , وریکونازول , کارودیلول , کتوکونازول , کلاریترومایسین , کلروکین فسفات , کلشی سین , اتینیل استرادیول

مصرف در بارداری

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

نظرات
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.

پرسش از دکتر داروساز

دارو های مشابه