اطلاعات دارویی اینکوبوتولینوم توکسین آ

این دارو یک نوروتوکسین است که از کلستریدیوم بوتولینوم تولید می شود و مانع از آزاد شدن استیل کولین از انتهای عصب کولینرژیک محیطی می شود. مهار شدن متعاقب باند شدن و منتشر شدن نوروتوکسین به درون پایانه عصبی کولینرژیک پرسیناپتیک، انتقال به سیتوزول پایانه عصبی و شکافتن آنزیم SNAP25 که پروتئین لازم برای آزاد شدن استیل کولین است، انجام می شود.

جذب

انتظار نمی رود در دوزهای توصیه شده  پس از تزریق IM، در خون محیطی وجود داشته باشد.

شروع اثر

بهبودی: 4 تا 7 روز

طول اثر

3 تا 4 ماه

1-درمان سیالوره مزمن

2- درمان اسپاسم اندام فوقانی

3-درمان بزرگسالان مبتلا به دیستونی گردن رحم

4-درمان بلفارواسپاسم

5-درمان خطوط گلوبلار

دوز معمول بزرگسالان برای سیالوره

دوز کل در هر جلسه درمانی: 100 واحد از طریق تزریق داخل غده بزاق به شرح زیر است:

- غده پاروتید: 30 واحد در هر طرف

- غده سابماندیبولار: 20 واحد در هر طرف

دوز معمول بزرگسالان برای اسپاسم اندام فوقانی

دوز بر اساس اندازه، تعداد و محل عضلات موردنظر جهت درمان، شدت اسپاسم، وجود ضعف عضلات موضعي و پاسخ بيمار به درمان قبلي تعیین شود.

-برای بیمارانی که قبلا دارو دریافت نکرده اند : دوز اولیه باید در کمترین رنج دوز شروع شود و در صورت لزوم تیتراژ شود.

دامنه های دوز پیشنهادی:

CLENCHED FIST:

-Flexor digitorum superficialis: 25 تا 100 واحد (2 محل تزریق در هر عضله)

-Flexor digitalorum profundus: 25 تا 100 واحد (2 محل تزریق در هر عضله)

FLEXED WRIST:

-Flexor carpi radialis: 25 تا 100 واحد (1 تا 2 محل تزریق در هر عضله)

-Flexor carpi ulnaris: 20 تا 100 واحد (1 تا 2 محل تزریق در هر عضله)

ELBOW FLEXED:

-Brachioradialis: 25 تا 100 واحد (1 تا 3 محل تزریق در هر عضله)

-Biceps: 50 تا 200 واحد (1 تا 4 محل تزریق در هر عضله)

-Brachialis: 25 تا 100 واحد (1 تا 2 محل تزریق در هر عضله)

PRONATED FOREARM:

Pronator quadratus-: 10 تا 50 واحد (1 محل تزریق در هر عضله)

Pronator teres-: 25 تا 75 واحد (1 تا 2 محل تزریق در هر عضله)

THUMB-IN-PALM:

-Flexor pollicis longus: 10 تا 50 واحد (1 محل تزریق در هر عضله)

-Addector vorvolis: 5 تا 30 واحد (1 محل تزریق در هر عضله)

-Flexor pollicis brevis / Opponens pollicis: 5 تا 30 واحد (1 محل تزریق در هر عضله)

دوز معمول بزرگسالان برای دیستونی گردنی

دوز بر اساس تعداد و محل عضلات مورد معالجه، درجه اسپاسمي/ ديستوني، توده عضلاني، وزن بدن و پاسخ به هر نوع درمان قبلي تعیین شود.

مقدار کل دوز اولیه: 120 واحد

-نمونه ها معمولاً درون sternocleidomastoid، levator scapulae، splenius capitis، scalenus و یا  trapezius muscle قرار می گیرند. با این حال، هر یک از عضلات مسئول کنترل موقعیت سر ممکن است به درمان نیاز داشته باشد.

دوز معمول بزرگسالان برای Blepharospasm

دوز اولیه (بیمارانی که قبلا دارو دریافت نکرده اند): 50 واحد (25 واحد در هر چشم)

دوز اولیه (بیمارانی که قبلاً تحت درمان با سم بوتولینیمA بوده اند): برای تعیین دوز از دوز قبلی، پاسخ به درمان، مدت زمان اثر و سابقه عوارض جانبی استفاده شود.

دوز کلی نباید از 100 واحد تجاوز کند (50 واحد در هر چشم)

دوز معمولی بزرگسالان برای خطوط Glabellar

20 واحد در هر جلسه درمانی به 5 تزریق عضلانی مساوی 4 واحدی تقسیم شود:

-دو تزریق در هر عضله corrugator

-یک تزریق در ماهیچه corrugator

1-حساسیت به هر نوع سم بوتولینوم یا هر اکسپیانت محصول

2-عفونت در محل های تزریق پیشنهادی

3- کودکان دارای سن کمتر از 18 سال

موضعی

شایع (1٪ تا 10٪): درد محل تزریق ، هماتوم محل تزریق

بسیار نادر (کمتر از 0.01٪): انتشار سموم

تنفسی

شایع (1٪ تا 10٪): آسم، نازوفارنژیت، عفونت دستگاه تنفسی، دیس پنه، برونشیت

حساسیت

واکنش های ازدیاد حساسیت از جمله آنافیلاکسی، بیماری سرم، کهیر، ورم بافت نرم و دیس پنه با محصولات سم بوتولینوم گزارش شده است. واکنشهای آلرژیک موضعی گزارش شده در طول دوره postmarketing با این دارو شامل تورم، ادم، اریتم ، خارش یا راش است.

چشمی

شایع (1٪ تا 10٪): خشکی چشم (19٪)، پتوز پلک (19٪)

غیر شایع (0.1٪ تا 1٪): اختلال در بینایی، تاری دید، تورم چشم، ورم پلک، دیپلوپیا

عضلانی اسکلتی

بسیار شایع (10٪ یا بیشتر): درد گردن (تا 16٪)، ضعف عضلانی (تا 14٪)

شایع (1٪ تا 10٪): درد عضلانی اسکلتی، اسپاسم عضلانی، سختی اسکلتی عضلانی، کمردرد

غیر شایع (0.1٪ تا 1٪): درد در اندام انتهایی، ضعف عضلانی، دیسارتریا، میالژی

سیستم عصبی

شایع (1٪ تا 10٪): سردرد، سرگیجه، صرع، دیسفونی

غیر شایع (0.1٪ تا 1٪): اختلال گفتار، dysesthesia

گوارشی

بسیار شایع (10٪ یا بیشتر): دیسفاژی (18٪)، خشکی دهان (16٪)

شایع (1٪ تا 10٪): اسهال، حالت تهوع، درد دهانی، اختلال در لب، گاستروانتریت ویروسی، tooth extraction

ایمونولوژیک

شایع (1٪ تا 10٪): سینوزیت، نازوفارنژیت، عفونت دستگاه تنفسی، گاستروانتریت ویروسی، عفونت دندان

مجاری تناسلی و ادراری

شایع (1٪ تا 10٪): عفونت ادراری

قلبی و عروقی

شایع (1٪ تا 10٪): فشار خون بالا

متابولیک

شایع (1٪ تا 10٪): افزایش کلسترول خون، افزایش قند خون

سایر عوارض

شایع (1٪ تا 10٪): Asthenia

غیر شایع (0.1٪ تا 1٪): دیسفونیا، فلج صورت، احساس گرما

نادر (کمتر از 0.1٪): تندرنس

لینکومایسین , راپاکورونیوم , کانامایسین , میواکوریوم , دوکساکوریوم , کاپرئومایسین , پراملینتاید , نتیل مایسین سولفات , هوپرزین آ

آمینوگلیکوزیدها، عوامل آنتی کولینرژیک، محصولات حاوی سم بوتولینوم، ریلکس کننده عضلانی (با فعالیت مرکزی)، عوامل مسدود کننده عصبی عضلانی

1-در صورت حساسیت به سم بوتولینوم، یا در صورت داشتن عفونت، تورم یا ضعف عضلانی در مناطقی که دارو تزریق می شود، نباید از این دارو استفاده شود.

2-سم بوتولینوم موجود در این دارو می تواند در مناطق دیگر بدن فراتر از محل تزریق آن پخش شود. این می تواند عوارض جانبی جدی برای زندگی ایجاد کند. این موارد ممکن است شامل کاهش انرژی غیرعادی، ضعف عضلانی عمومی، دو بینی، تاری دید، پتوز، دیسفاژی، دیس فونیا، دیسارتریا، بی اختیاری ادرار و مشکلات تنفسی باشد. بروز این علائم ساعت ها تا هفته ها پس از تزریق گزارش شده است. بلع و مشکلات تنفسی می تواند تهدید کننده زندگی باشد و گزارش هایی از مرگ گزارش شده است. احتمالاً این خطرات در كودكانی كه به دلیل اسپاسم درمان می شوند بیشتر است اما علائم در بزرگسالان تحت درمان اسپاسم و سایر شرایط به ویژه در بیمارانی كه شرایط زمینه ای دارند و این امر مستعد ابتلا به این علائم می باشد ، رخ می دهد.

3-این دارو از پلاسمای انسانی ساخته می شود و ممکن است حاوی ویروس یا سایر عوامل عفونی باشد. پلاسمای انسانی برای کاهش خطر آلودگی آزمایش می شود، با این حال احتمال کمی وجود دارد که بتواند بیماری را منتقل کند.

4-این دارو برای استفاده توسط افراد جوانتر از 18 سال مورد تأیید نیست.

5-علائم overdose دارو ممکن است فوراً ظاهر نشود، اما می تواند شامل ضعف شدید عضلات، مشکل در بلع، تنفس ضعیف و یا از دست دادن حرکت در هر بخشی از بدن باشد.

6-خیلی سریع بعد از دریافت تزریق از بازگشت به فعالیت های بدنی طبیعی خودداری کنید.

7-این دارو ممکن است باعث اختلال بینایی شود. از رانندگی یا فعالیت های خطرناک خودداری کنید تا بدانید که این دارو چه تاثیری روی شما خواهد گذاشت.

1-در صورت ایجاد صدای خشن، افتادگی پلک، مشکلات بینایی، ضعف شدید عضلات، از دست دادن کنترل مثانه یا مشکل در تنفس، صحبت کردن یا بلعیدن با پزشک خود تماس گرفته شود.

2-در صورت داشتن موارد زیر به پزشک اطلاع داده شود:

سایر تزریقات سم بوتولینوم مانند Botox، Dysport یا Myobloc (خصوصاً در 4 ماه گذشته)

اسکلروز جانبی آمیوتروفیک (ALS ، یا "بیماری لو جریگ")

میاستنی گراویس

سندرم لامبرت-ایتون

اختلال تنفسی مانند آسم یا آمفیزم

مشکلات بلع

ضعف عضلات صورت (افتادگی پلک ها، پیشانی ضعیف، مشکل در بالا بردن ابرو)

تغییر در ظاهر طبیعی صورت

اختلال تشنج

مشکلات خونریزی

بیماری قلبی

جراحی (خصوصاً روی صورت)

3-incobotulinumtoxinA به عضله یا غده تزریق می شود. تزریقات هر 12 تا 16 هفته یک بار توسط ارائه دهندگان خدمات بهداشتی انجام می شود. تزریقات دارو باید حداقل 3 ماه از هم فاصله داشته باشد.

4-تزریق سم بوتولین باید فقط توسط پزشک متخصص آموزش دیده انجام شود، حتی اگر برای اهداف آرایشی استفاده شود.

5-بسته به شرایط درمان، ممکن است تزریقات به بیش از یک ناحیه انجام شود.

6-همزمان با تزریق دارو برای شرایط عضله چشم، ممکن است نیاز به استفاده از قطره های چشمی، پماد، لنز تماسی ویژه یا وسیله دیگری برای محافظت از سطح چشم باشد.

7-ممکن است تا 7 روز بعد از تزریق دارو طول بکشد تا علائم اسپاسم عضلات گردن، شروع به بهبودی کند.

8-اثرات تزریق سم بوتولینوم موقتی است. علائم ممکن است طی 3 ماه کاملاً برگردد. پس از تزریق های مکرر، ممکن است زمان کمتری برای بازگشت علائم طول بکشد، به خصوص اگر بدن در حال تولید آنتی بادی بر علیه سم بوتولینوم باشد.

9-در صورت تغییر ارائه دهندگان خدمات بهداشتی، حتماً از زمان آخرین تزریق سم بوتولینوم به ارائه دهنده جدید اطلاع دهید.

10-استفاده بیشتر از حد معمول از این دارو باعث اثربخشی آن نمی شود و ممکن است عوارض جانبی جدی به همراه داشته باشد.

11-از تزریق دارو، از بازگشت سریع به فعالیت های بدنی طبیعی خودداری شود.

12-این دارو ممکن است بینایی را مختل کند. از رانندگی یا فعالیت های خطرناک خودداری کرده  تا از اثر دارو روی بدن اگاه شوید.

13-حداکثر دوز تجمعی برای هر کاربرد نباید از 400 واحد در یک جلسه درمانی تجاوز کند.

14-هنگام تزریق در مکانهای نزدیک به ساختارهای حساس مانند شریان کاروتید، دستگاههای ریه و مری باید مراقبت انجام شود.

15-باید از عدم تزریق محصول به رگ خونی اطمینان حاصل شود.

16--در صورت بروز اختلالات خونریزی در بیمارانی که تحت درمان با ضد انعقاد هستند، از این دارو باید با احتیاط استفاده شود.

17-در زمان شروع درمان، از کمترین مقدار توصیه شده استفاده شود.

شرایط نگه داری

ویال های باز نشده ممکن است در دمای اتاق، یخچال یا فریزر نگهداری شود.

پس از آماده سازی، در یخچال و فریزر در دمای 2 تا 8 درجه سانتیگراد (36 تا 46 درجه فارنهایت) نگه داری شود و در مدت 24 ساعت استفاده شده  قسمت استفاده نشده دور انداخته شود.

هر ویال دارویی باید فقط برای 1 جلسه تزریق و برای 1 بیمار استفاده شود.

در شیردهی استفاده از آن توصیه نمی شود.

اورفنادرین , کلرزوکسازون , آبوبوتولینوم توکسین آ | بوتاکس