اطلاعات دارویی الویتگراویر

اینتگراز یک آنزیم رمزگذاری شده HIV-1 است که برای تکثیر ویروسی لازم است. مهار اینتگراز از ادغام DNA HIV-1 در DNA ژنومیک میزبان جلوگیری می کند و مانع از ایجاد ویروس HIV-1 و انتشار عفونت ویروسی می شود. این دارو توپوایزومرازهای انسانی I یا II را مهار نمی کند.

جذب

AUC با غذا افزایش می یابد.

متابولیسم:

کبدی از طریق آنزیم های CYP3A و همچنین گلوکورونیداسیون کبدی واسطه UGT1A1 / 3

دفع:

مدفوع (95٪)؛ ادرار (7٪)

زمان رسیدن به اوج:

پلاسما: 4 ساعت

 نیمه عمر حذف:

ترمینال: 9 ساعت

اتصال پروتئینی:

99٪

درمان ایدز( HIV-1):این دارو  در ترکیب با  داروهای مهارکننده پروتئاز HIV و با ریتونوویر و سایر داروهای ضد ویروسی  برای درمان عفونت HIV-1 در بزرگسالان  انجام می شود.

دوز معمول بزرگسالان برای عفونت HIV

این دارو atazanavir/ritonavir  یک بار در روز یا lopinavir-ritonavir دو بار در روز : 85 میلی گرم خوراکی یک بار در روز  همراه با غذا

با darunavir/ritonavir دو بار در روز ، fosamprenavir/ritonavir, or tipranavir/ritonavir : 150 میلی گرم به صورت خوراکی یک بار در روزهمراه با غذا

-این داروی را نبایدهمزمان با مهارکننده های پروتئیناز و cobicistat استفاده کرد.

دستگاه گوارش:

بسیار شایع (10٪ یا بیشتر): افزایش لیپاز (14٪) ، اسهال (تا 13٪)

شایع (1٪ تا 10٪): درد شکم ، استفراغ ، حالت تهوع ، افزایش آمیلاز سرم

غیر معمول (1/0٪ تا 1٪): سوء هاضمه ، نفخ شکم

افزایش آمیلاز سرم (بیشتر از 2 برابر حد بالایی نرمال [2 x ULN]) در 6٪ بیماران گزارش شده است.

اگر آمیلاز سرم بیشتر از 1.5 x ULN باشد ، لیپاز نیز اندازه گیری شد. افزایش لیپاز (درجه 3 تا 4) در 14٪ بیماران گزارش شده است.

کبدی:

افزایش بیلی روبین کل (بیشتر از 2.5برابر) GGT (بیشتر از 5 برابر) ALT (بیشتر از 5بربر) و AST (بیشتر از 5 برابر) به ترتیب در 6٪ ، 3٪ ، 2٪  و2٪ از بیماران گزارش شده است.

متداول (1٪ تا 10٪): افزایش بیلی روبین کل ، افزایش ALT ، افزایش AST

اسکلتی -عضلانی

شایع (1٪ تا 10٪): افزایش کراتین کیناز ، کمردرد ، آرتروالژی ، درد در اندام های محیطی

تکرار گزارش نشده است: پوکی استخوان

افزایش کراتین کیناز (حداقل 10 برابرحالت نرمال) در 6٪ بیماران گزارش شده است.

مجاری تناسلی و ادراری:

در 6٪ و 4٪ بيماران به ترتيب هماچوري دفع گلوكز ادرار گزارش شده است.

شایع (1٪ تا 10٪): هماتوری ، گلوکز ادرار

متابولیک:

افزایش کلسترول تام (بیشتر از 300 میلی گرم در دسی لیتر) ، افزایش تری گلیسیرید کل (بیشتر از 750 میلی گرم در دسی لیتر) و قند خون (بیش از 250 میلی گرم در دسی لیتر) در 5٪ بیماران گزارش شده است.

شایع: (1٪ تا 10٪): افزایش کلسترول تام ، افزایش تری گلیسیریدها ، قند خون بالا

سیستم عصبی:

شایع (1٪ تا 10٪): سردرد

غیرشایع (1/0٪ تا 1٪): سرگیجه ، پارستزی ، خواب آلودگی ، dysgeusia

هماتولوژیک(خونی):

کاهش نوتروفیل (کمتر از 750 / mm3) در 3٪ بیماران گزارش شده است.

شایع:(1٪ تا 10٪): کاهش نوتروفیل ها

روانپزشکی:

شایع (1٪ تا 10٪): افسردگی

غیرشایع (1/0٪ تا 1٪): افکار خودکشی ، اقدام به خودکشی ، بی خوابی

ایده های خودکشی و اقدام به خودکشی در بیماران با سابقه افسردگی یا بیماری روانی گزارش شده است.

پوستی:

شایع (1٪ تا 10٪): راش پوستی

سایر عوارض:

شایع (1٪ تا 10٪): خستگی

ایمونولوژیک:

میزان وقوع  مشخص نشده است: اختلالات خود ایمنی (به عنوان مثال ، بیماری گریوز)

 هر چند که ممکن است نادر باشد ،اما ممکن است برخی افراد هنگام مصرف دارو عوارض جانبی بسیار بد و گاه کشنده داشته باشند. در صورت داشتن هر یک ازعلائم زیر که ممکن است مربوط به یک عارضه جانبی بسیار بد باشد ، فوراً به پزشک خود اطلاع دهید یا  کمک فوری پزشکی بگیرید:

• علائم واکنش آلرژیک مانند بثورات. کهیر؛ خارش؛ قرمزی پوست ، پوست متورم ، تاول زده یا لایه لایه شده همراه با یا بدون تب. خس خس سینه؛ سفتی در قفسه سینه یا گلو. مشکل در تنفس ، بلع یا تکلم. دمای غیرمعمول؛ یا تورم در دهان ، صورت ، لب ها ، زبان یا گلو.

همه داروها ممکن است عوارض جانبی ایجاد کنند. با این حال ، بسیاری از افراد عوارض جانبی ندارند یا فقط عوارض جانبی جزئی دارند. اگر هر یک از این عوارض جانبی  آزار دهنده است یا ادامه دار شد ، با پزشک خود تماس بگیرید یا از پزشک معالج خود کمک بگیرید:

• اسهال

ارگوتامین سی , بیولکترا منیزیم , افاویرنز , کنتراسپتیو تری فازیک , پیماوانسرین , کوپانلیسیب , دابرافنیب , اتراویرین , پریمیدون , ریفامپین , کاربامازپین , انزالوتامید , ریفابوتین , میتوتان , فوس فنی توئین , اردافیتینیب , سیمپرویر

نگرانی های مربوط به عوارض جانبی:

• سندرم تنظیم مجدد سیستم ایمنی: بیماران ممکن است دچار سندرم تنظیم مجدد سیستم ایمنی شوند که منجر به بروز پاسخ التهابی به یک عفونت فرصت طلب در طول درمان اولیه HIV یا فعال شدن اختلالات خود ایمنی (به عنوان مثال ، بیماری گریوز ، پلی متیوزیت ، سندرم گیلین باره) می شود. در درمان؛ ارزیابی و درمان بیشتر ممکن است مورد نیاز باشد.

نگرانی های مربوط به بیماری:

• نقص کبدی: در اختلالات کبدی خفیف یا متوسط ​​(Child-Pugh کلاس A یا B) نیاز به تنظیم دوز وجود ندارد. در اختلالات شدید کبدی (کلاس C-Child-Pugh) استفاده از آن توصیه نمی شود. در این جمعیت مطالعه نشده است.

مسائل مربوط به دارو درمانی همزمان:

• استفاده مناسب: به دلیل عدم توصیه به دوز ، غلظت بالقوه پلاسما قبل از حد ، از بین رفتن اثر درمانی یا ایجاد مقاومت در ترکیب با مهار کننده پروتئاز و کوبیستیکستات توصیه نمی شود.
• درمان همزمان: از مصرف همزمان با سایر محصولات حاوی الیویتگراویر خودداری کنید.
• تداخلات دارویی و دارویی: ممکن است فعل و انفعالات قابل توجهی وجود داشته باشد ، که نیاز به تنظیم دوز یا فرکانس ، نظارت اضافی و / یا انتخاب روش درمانی جایگزین دارد. برای اطلاعات بیشتر با بانک اطلاعاتی تعامل دارویی مشورت کنید.

قبل از مصرف این دارو
- اگر به الویتگراویر یا هر قسمت از فرمولاسیون؛ یا هر داروی ، مواد غذایی یا مواد دیگری حساسیت دارید, درمورد حساسیت و علائم بیماری را به پزشک خود بگویید.
- اگر به بیماری کبدی مبتلا هستید.
- اگر در حال مصرف cobicistatهستید و همچنین داروهای دیگری برای درمان HIV مصرف می کنید. در صورت مصرف elvitegravir همراه با cobicistat ، داروهای زیادی وجود دارد که نباید مصرف شوند. در صورت عدم اطمینان از پزشک یا داروساز خود سؤال کنید:

Boceprevir, carbamazepine, efavirenz, nevirapine, oxcarbazepine, phenobarbital, phenytoin, rifampin, rifapentine, or St. John's wort
- اگر داروی دیگری مصرف می کنید که داروی مشابه در آن است
-اگر در حال شیردهی به نوزاد هستید.

 

• درمورد تمام داروها و ترکیبات مصرفی ومشکلات مربوط به سلامتی به پزشک و داروساز خود بگویید. شما باید بررسی کنید تا مطمئن شوید که مصرف Elvitegravir با تمام داروها و مشکلات احتمالی موجود برای شما بی خطر است. بدون مراجعه به پزشک ، شروع به متوقف کردن یا تغییر دوز دارویی نکنید.
• این دارو درمانی برای HIV نیست. تحت مراقبت پزشک خود باشید.
• این دارو شیوع بیماریهایی مانند HIV یا هپاتیت را که از طریق خون یا رابطه جنسی منتقل میشوند را ، متوقف نمی کند. بدون استفاده از کاندوم لاتکس یا پلی اورتان هیچ نوع رابطه جنسی نداشته باشید. سوزن یا چیزهای دیگری مانند مسواک یا تیغ را به اشتراک نگذارید.
• قرص های ضد بارداری و سایرروش های کنترل  بارداری مبتنی بر هورمون ممکن است برای جلوگیری از بارداری به اندازه کافی موثر نباشد. هنگام مصرف این دارواز یک روش  کنترل دیگر مانند کاندوم نیز استفاده کنید.
• این دارورا همراه با غذا میل کنید.
• اگر از didanosine استفاده می کنید ، حداقل 1 ساعت قبل یا 2 ساعت بعد از این دارو مصرف کنید.
• طی 2ساعت قبل یا 2 ساعت بعد از مصرف این دارو از آنتی اسیدها استفاده نکنید.
• دارو را در ظرف اصلی و در جای خشک در دمای اتاق نگهداری کنید.

• شرایط  نگهداری

  در دمای کمتر از 30 درجه سانتیگراد (86 درجه فارنهایت) و فقط در ظرف اصلی  نگهداری کنید.

   

گروه B ( در این گروه از داروها، مطالعات بر روی حیوانات باردار نشانگر این بود که دارو خطری بر روی جنین ندارد، اما مطالعات کافی روی زنان باردار برای میزان خطر روی جنین در سه ماهه اول بارداری انجام نشده است.)

در دوران استفاده از این دارو شیردهی توصیه نمی شود.

دفع شده در شیر انسان: ناشناخته است

دفع شده در شیر حیوانات: بله

نظرات:

- اثرات آن در نوزادان پرستار ناشناخته است.

- CDC آمریكا ، آكادمی اطفال آمریكا ، و سازنده به زنان آلوده به HIV توصیه می كنند كه از شیر دادن به شیر مادر خودداری كنند تا از انتقال پس از تولد HIV به كودكانی كه هنوز ممكن نیست آلوده باشند ، خودداری كنند.

آمپرناویر , دولوتگراویر