اطلاعات دارویی پرامپانول

مکانیسم عمل دقیق پرامپانل در تشنج هنوز مشخص نیست، اما تحریک نورونی را با مهار غیر رقابتی گیرنده AMPA کاهش می دهد.

پرامپانل موجب مهار تحریک نورونی در سیستم عصبی مرکزی و کاهش عملکرد سایکوموتور می شود.

جذب سریع و کامل

زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: 0.5-2.5 ساعت (ناشتا)

غذا بر میزان جذب تأثیر نمی گذارد ، اما سرعت جذب را کند می کند، حداکثر غلظت پلاسمایی 11-40% کاهش یافته و زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی 1-3 ساعت در مقایسه با شرایط ناشتا به تاخیر می افتد.

اتصال به پروتئین: 95-96٪ (عمدتا آلبومین و آلفا 1-اسید گلیکوپروتئین)

نسبت خون به پلاسما: 0.55-0.59

متابولیسم

به طور عمده در کبد از طریق اکسیداسیون و سپس گلوکورونیداسیون متابولیزه می شود.

در مطالعات آزمایشگاهی نشان داده شده است، متابولیسم اکسیداتیو به طور عمده توسط CYP3A4 و / یا CYP3A5  و به میزان کمتری توسط CYP1A2 و CYP2B6میانجی گری می شود.

نیمه عمر: 105 ساعت

کلیرانس از کلیه: 12  میلی لیتر در دقیقه

دفع: مدفوع (48٪)؛ ادرار (22٪)

تشنج

بزرگسالان

تشنج با شروع پارشیال

اولیه

• در صورت عدم وجود داروهای ضد صرع القا کننده آنزیمی: در ابتدا 2 میلی گرم خوراکی موقع خواب، افزایش با مقادیر 2 میلی گرم در روز با فواصل حداقل هفتگی بر اساس پاسخ بالینی و تحمل، تا 4-8 میلی گرم موقع خواب.

نگهدارنده

• بازه دوز: 8-12 میلی گرم در روز
• پاسخ ممکن است با 4 میلی گرم در روز ایجاد شود. 12 میلی گرم در روز منجر به کاهش بیشتر میزان تشنج و افزایش قابل توجه در عوارض جانبی می شود.

تشنج تونیک کلونیک

اولیه

• در صورت عدم وجود دارو های القا کننده آنزیم: در ابتدا 2 میلی گرم خوراکی موقع خواب، افزایش با مقادیر 2 میلی گرم در روز با فواصل حداقل هفتگی بر اساس پاسخ بالینی و تحمل

نگهدارنده

• 8 میلی گرم خوراکی موقع خواب
• اگر 8 میلی گرم در روز به خوبی تحمل می شود اما کنترل بیشتری لازم است، ممکن است تا 12 میلی گرم در روز افزایش یابد.

کودکان

تشنج های با شروع پارشیال

<4 سال: ایمنی و اثربخشی تایید نشده است.

≥4 سال

اولیه

• در صورت عدم وجود داروهای ضد صرع القا کننده آنزیم: در ابتدا 2 میلی گرم خوراکی موقع خواب، افزایش با مقادیر 2 میلی گرم در روز با فواصل حداقل هفتگی بر اساس پاسخ بالینی و تحمل تا 4-8 میلی گرم موقع خواب.

نگهدارنده

• بازه دوز: 8-12 میلی گرم در روز
• پاسخ ممکن است با 4 میلی گرم در روز ایجاد شود. 12 میلی گرم در روز منجر به کاهش بیشتر میزان تشنج و افزایش قابل توجه در عوارض جانبی می شود.

تشنج تونیک کلونیک

زیر 12 سال: ایمنی و اثربخشی تایید نشده است.

اولیه

• در صورت عدم وجود دارو های القا کننده آنزیم: در ابتدا 2 میلی گرم خوراکی موقع خواب، افزایش با مقادیر 2 میلی گرم در روز با فواصل حداقل هفتگی بر اساس پاسخ بالینی و تحمل

نگهدارنده

• 8 میلی گرم خوراکی موقع خواب
• اگر 8 میلی گرم در روز به خوبی تحمل می شود اما کنترل بیشتری لازم است، ممکن است تا 12 میلی گرم در روز افزایش یابد.

ندارد.

اضطراب , سردرد , سرفه , تهوع , گیجی , استفراغ , تاری دید , سرگیجه , ادم محیطی , افزایش وزن , عصبانیت , سستی و رخوت , دوبینی , خواب آلودگی , خستگی , پاراستزی , آرترالژی , آتاکسی , تحریک پذیری , از دست دادن تعادل , درد اسکلتی عضلانی , کمردرد , سرخوشی , واکنش های تهاجمی , میالژی , زمین خوردن , کاهش هوشیاری , تغییرات خلقی , هایپوناترمی , اختلال حافظه , درد اندام های انتهایی تحتانی , گیجی روانی , کوفتگی , درد اوروفارنژیال , دیس آرتری

کاربامازپین , افاویرنز , کنتراسپتیو تری فازیک , بوتالبیتال و استامینوفن , سکوباربیتال , راملتون , اتراویرین , اپیوم , کاریپرازین , بوپرنورفین , سدیم اکسی بات , تولکاپون , کوآزپام , کلرازپات , اتوتوئین

داروهای ضد تشنج خطر افکار یا رفتارهای خودکشی را افزایش می دهند.  بر بروز و یا بدتر شدن افسردگی، افکار یا رفتار خودکشی و تغییرات خلقی و رفتاری غیر عادی نظارت کنید.

سرگیجه و اختلالات راه رفتن گزارش شده است.  نظارت کنید.

خواب آلودگی و خستگی گزارش شده است. به بیماران درباره شرکت در فعالیت های خطرناک که نیاز به هوشیاری ذهنی دارد هشدار دهید.

افزایش خطر زمین خوردن

واکنش دارویی با ائوزینوفیلی و علائم سیستمیک (DRESS) یا حساسیت شدید چند ارگانی گزارش شده است.  واكنش حساسيت شدید (مانند لنفادنوپاتي ، تب ، راش ، و يا تورم صورت) مرتبط با درگیری ساير ارگان هاي سيستميك ( مانند هپاتيت ، نفريت ، اختلالات خوني ، ميوكارديت يا ميوزيت) رخ داده است.  بر علائم اولیه حساسیت شدید نظارت کنید؛ در صورت عدم وجود علت دیگری دارو را قطع کنید.

القا کننده های متوسط ​​تا قوی CYP3A4 (به عنوان مثال ، کاربامازپین، اکس کاربازپین ، فنی توئین ، فنوباربیتال ، پریمیدون ، توپیرامات ) ممکن است کلیرانس را به میزان زیادی افزایش دهند، در نتیجه باعث کاهش غلظت پلاسمایی دارو شوند.

باید از قطع ناگهانی دارو اجتناب کرد مگر اینکه به خاطر عوارض جانبی باشد. قطع ناگهانی موجب افزایش دفعات تشنج می شود.

هشدارهای شدید

عوارض جانبی روانی و رفتاری جدی یا تهدیدکننده زندگی از جمله پرخاشگری، خصومت، تحریک پذیری، عصبانیت، افکار قتل و تهدیدات گزارش شده است.

به بیماران و مراقبان توصیه کنید در صورت مشاهده هر یک از این واکنش ها یا تغییر در خلق، رفتار یا شخصیت که برای بیمار معمول نیست فوراً با ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی تماس بگیرند.

بیماران را محصوصا در دوره تیتراسیون و با دوزهای بالاتر با دقت نظارت کنید.

در صورت بروز واکنش های روانی و رفتاری دوز را کاهش دهید و در صورت شدید بودن علائم یا بدتر شدن آن دارو را قطع کنید.

از دارو دقیقاً طبق دستور پزشک استفاده کنید. دارو معمولا هنگام خواب مصرف می شود.

به دارو  ممکن است عادت ایجاد شود. استفاده غلط می تواند موجب اعتیاد، اوردوز یا مرگ شود. دارو را دور از دسترس دیگران نگهداری کنید.  

سوسپانسیون را قبل از استفاده خوب هم بزنید و از پیمانه مدرج استفاده کنید.

از قطع ناگهانی مصرف دارو حتی با وجود احساس بهبودی خودداری کنید. توقف ناگهانی موجب افزایش تشنج می شود. از دستور پزشک برای کاهش تدریجی دارو پیروی کنید.

در دمای اتاق به دور از گرما و رطوبت نگهداری شود. منجمد نکنید.

90 روز بعد از بازکردن دارو باقی مانده را دور بریزید.

از دوز فراموش شده صرف نظر کنید و دوز بعدی را در زمان خودش مصرف کنید. از مصرف دو دوز با هم خودداری کنید.

اگر بیش از یک دوز را فراموش کردید با پزشک خود تماس بگیرید.

از رانندگی یا فعالیت های خطرناک خودداری کنید تا ببینید که دارو چه تاثیری بر شما خواهد گذاشت. سرگیجه یا خواب آلودگی می تواند باعث افتادن، تصادف یا صدمات شدید شود.

نوشیدن الکل با این دارو می تواند عوارض جانبی ایجاد کند.

گروه N ( طبقه بندی نشده )