اطلاعات دارویی ماپروتیلین

ماپروتیلین با مهاربرداشت مجدد سروتونین و اپی نفرین به داخل پایانه عصبی سبب افزایش تحریک گیرنده ها می گردد. بنظر می رسد این اثر فارماکولوژیک مسئول اثر ضدافسردگی و ضداضطراب ماپروتیلین می باشد.

● فارماکودینامیک ماپروتیلین شامل تعاملات آن با گیرنده ها و ناقلان مختلف در مغز است.

● با مسدود کردن بازجذب نوراپی نفرین، غلظت این انتقال دهنده عصبی را در شکاف سیناپسی افزایش می دهد که منجر به افزایش انتقال عصبی و تعدیل خلق و خو می شود.

● ماپروتیلین همچنین میل ترکیبی با گیرنده های دیگر، از جمله گیرنده های آلفا آدرنرژیک، هیستامین H1 و سروتونین دارد که ممکن است به اثرات درمانی و عوارض جانبی آن کمک کند.

● پس از مصرف خوراکی، ماپروتیلین به خوبی از دستگاه گوارش جذب می شود.

● متابولیسم گسترده ای در کبد عمدتاً از طریق مسیر آنزیم CYP2D6 انجام می شود.

● متابولیت های تشکیل شده سپس از طریق ادرار دفع می شوند.

● نیمه عمر حذف ماپروتیلین تقریباً 24 تا 36 ساعت است و غلظت پلاسمایی حالت پایدار معمولاً طی 1 تا 2 هفته پس از دوز مداوم حاصل می شود. در بیماران مبتلا به نارسایی کبدی ممکن است تنظیم دوز ضروری باشد.

● درمان اختلالات افسردگی، از جمله اختلال افسردگی اساسی

● تسکین علائم افسردگی مانند غم و اندوه، از دست دادن علاقه، تغییر در اشتها و اختلالات خواب

● دوز ماپروتیلین ممکن است بسته به شرایط فرد و پاسخ به درمان متفاوت باشد.

● پیروی از دستورالعمل های دوز تجویز شده توسط متخصص بسیار مهم است.

● به طور معمول، دوز شروع توصیه شده برای بزرگسالان 75 میلی گرم در روز است که به صورت خوراکی در دوزهای منقسم مصرف می شود.

● دوز ممکن است بر اساس پاسخ و تحمل فرد، با حداکثر دوز روزانه 225 میلی گرم تنظیم شود.

● حساسیت به ماپروتیلین یا هر یک از اجزای فرمولاسیون.
● سکته قلبی اخیر یا سایر بیماری های مهم قلبی عروقی.
● استفاده همزمان یا استفاده در 14 روز پس از قطع MAOI.

عوارض جانبی شایع:
● خشکی دهان
● یبوست
● تاری دید
● خواب آلودگی
● سرگیجه
● افزایش وزن
● افزایش ضربان قلب
● احتباس ادرار

عوارض جانبی کمتر شایع:
● افت فشار خون ارتواستاتیک
● اختلال عملکرد جنسی
● لرزش
● تعریق
● بثورات پوستی
● تهوع
● استفراغ
● گیجی

عوارض جانبی جدی:
● تغییر در ریتم قلب
● واکنش های آلرژیک
● سندرم سروتونین
● افکار خودکشی

○ ماپروتیلین می تواند با چندین دارو تداخل داشته باشد، از جمله:

1. مهارکننده های مونوآمین اکسیداز (MAOI):
● استفاده همزمان از ماپروتیلین با MAOI ها می تواند خطر ابتلا به سندرم سروتونین را افزایش دهد، یک وضعیت بالقوه تهدید کننده زندگی که با سطوح بالای سروتونین در مغز مشخص می شود.
● مصرف MAOI باید حداقل 14 روز قبل از شروع ماپروتیلین قطع شود.

2. داروهای سروتونرژیک:
● ترکیب ماپروتیلین با سایر داروهای سروتونرژیک، مانند مهارکننده های انتخابی بازجذب سروتونین (SSRIs)، مهارکننده های بازجذب سروتونین- نوراپی نفرین (SNRIs) و تریپتان ها نیز می تواند خطر ابتلا به سندرم سروتونین را افزایش دهد.

3. داروهای مضعف سیستم عصبی مرکزی:
● مصرف همزمان ماپروتیلین با آرام بخش ها، آرام بخش ها، مواد افیونی یا الکل ممکن است اثرات آرام بخش را افزایش داده و خطر افسردگی سیستم عصبی مرکزی را افزایش دهد.

4. داروهای آنتی کولینرژیک:
● ماپروتیلین ممکن است اثرات آنتی کولینرژیک سایر داروها را تشدید کند و منجر به افزایش عوارض جانبی مانند خشکی دهان، یبوست، احتباس ادرار و تاری دید شود.

5. مهارکننده های CYP2D6:
● داروهایی که آنزیم CYP2D6 را مهار می کنند، مانند فلوکستین و پاروکستین، می توانند غلظت پلاسمایی ماپروتیلین را افزایش دهند و به طور بالقوه منجر به افزایش خطر عوارض جانبی شوند.

● افکار یا رفتار خودکشی: ماپروتیلین ممکن است خطر افکار یا رفتار خودکشی را به خصوص در بزرگسالان جوان افزایش دهد. نظارت دقیق در طول درمان ضروری است.

● سندرم سروتونین: مصرف همزمان ماپروتیلین با سایر داروهای سروتونرژیک می تواند خطر ابتلا به سندرم سروتونین را افزایش دهد که با علائمی مانند بی قراری، توهم، ضربان قلب سریع، تب، سفتی عضلات و تشنج مشخص می شود.

● اثرات قلبی عروقی: ماپروتیلین ممکن است باعث تغییراتی در ریتم قلب شود، از جمله طولانی شدن QT، که می تواند به طور بالقوه تهدید کننده زندگی باشد.

● واکنش های آلرژیک: افرادی که دارای حساسیت مفرط شناخته شده به ماپروتیلین هستند باید از مصرف آن خودداری کنند.

● اختلال تشنج: ماپروتیلین ممکن است آستانه تشنج را کاهش دهد و در افراد با سابقه تشنج باید با احتیاط مصرف شود.

● دوره های شیدایی: ماپروتیلین ممکن است باعث ایجاد یا تشدید دوره های شیدایی در افراد مبتلا به اختلال دوقطبی شود.

● ماپروتیلین تنها در صورتی باید در دوران بارداری استفاده شود که مزایای بالقوه آن بیشتر از خطرات احتمالی باشد.

● مهم است که در مورد خطرات و مزایای آن با یک متخصص صحبت کنید.

● داروهای دیگر در همان کلاس ماپروتیلین، داروهای ضد افسردگی تتراسایکلیک، میرتازاپین و ترازودون هستند.

● این داروها همچنین با تأثیر بر سطوح انتقال دهنده های عصبی خاص در مغز برای کاهش علائم افسردگی کار می کنند.