اطلاعات دارویی انتاکاپون

انتاکاپون یک مهار کننده برگشت پذیر و انتخابی کاتکول-O-متیل ترانسفراز (COMT) است. هنگامی که انتواکاپون با لوودوپا مصرف می شود ، فارماکوکینتیک تغییر می کند ، در نتیجه سطح سرمی لوودوپا پایدارتر در مقایسه با لوودوپا که به تنهایی گرفته می شود. سطح بدست آمده از لوودوپا افزایش غلظت در دسترس برای جذب در سراسر سد خونی مغزی را فراهم می کند ، در نتیجه افزایش CNS دوپامین ، متابولیت فعال لودوپا را فراهم می کند.

جذب: سریع

توزیع: 20 لیتر

متابولیسم: جداسازی ایزومر به سیس ایزومر (cis-isomer )و پس از آن گلوکورونیداسیون مستقیم ترکیب اصلی  و  ایزومر

دفع: مدفوع (90٪)؛ ادرار (10٪)

شروع عمل: سریع

زمان به اوج: سرم: 1 ساعت

 نیمه عمرحذف مرحله Beta: 0.4 تا 0.7 ساعت؛ مرحله gamma: 2.4 ساعت

اتصال پروتئینی:

98٪ ، در درجه اول به آلبومین

گروه ویژه: نقص در عملکرد کبدی

AUC و Cmax در افرادی که سابقه مصرف الکل و نقص کبدی دارند ، تقریباً 2 برابر بیشتر است.

 بیماری پارکینسون: همراه با  لوودوپا / کاربی دوپا در بیماران مبتلا به بیماری پارکینسون  ایدیوپاتیک که علائم  تحلیل تدریجی را در انتهای دوره های درمانی تجربه می کنند.

دوز معمولی بزرگسالان برای بیماری پارکینسون:

200 میلی گرم خوراکی همزمان با هر دوز لوودوپا-کربی دوپا  تا حداکثر 8 بار در روز

حداکثر دوز: 1600 میلی گرم در روز

 نظرات:

- به محض شروع ، اکثر بیماران نیاز به کاهش دوز لوودوپا یا افزایش  فاصله بین دوزهای لوودوپا دارنئ ، به ویژه آنهایی که دوزهای 800 میلی گرم در روز یا بیشتر لوودوپا  دارند ، و بیماران مبتلا به دیسکینزی اولیه متوسط ​​یا شدید .

حساسیت به انتاکاپون یا هر مؤلفه دیگر فرمولاسیون

 موارد منع مصرف اضافی (Canadian labeling): شواهد بالینی یا آزمایشگاهی از بیماری های قلبی -عروقی ، غدد درون ریز ، خون شناسی ، ریوی (از جمله آسم برونش) یا بیماری کلیوی  ،  سندرم بدخیم نورولپتیک (NMS) و / یا رابدومیولیز غیرتروماتیک؛ اختلال کبدی؛ گلوکوم با زاویه باریک؛ فئوکروموسیتوما؛ ضایعه پوستی مشکوک ، یا سابقه ملانوما. استفاده همزمان با یک مهار کننده غیر انتخابی مونوآمین اکسیداز  (MAO) (به عنوان مثال ، ترانیل سیپرومین ، فنلزین) یا استفاده همزمان با هر دو مهار کننده انتخابی MAO-A و MAO-B . هنگامی که تجویز آمین سمپاتومیمتیک منع مصرف دارد.

عوارض جانبی که نیاز به توجه فوری پزشکی دارند:

همراه با تأثیرات مورد نیاز این دارو ممکن است اثرات ناخواسته ای ایجاد کند. اگرچه همه این عوارض جانبی ممکن است رخ ندهند ، اما در صورت بروز آنها ممکن است به مراقبت پزشکی احتیاج  باشد.

در صورت مصرف این دارو وبروز هر یک از عوارض جانبی زیر بلافاصله با پزشک خود مشورت کنید:

بیشتر رایج:

• عدم وجود یا کاهش حرکات بدن
• بیش فعالی
• افزایش حرکات بدن
• دیدن ، شنیدن یا احساس چیزهایی که وجود ندارند.
• پیچش
• حرکات تکراری و کنترل نشده زبان ، لب ها ، صورت ، بازوها یا پاها

کمتر رایج:

• سرفه یا کوفتگی
• تب یا لرز
• درد کمر
• ادرار دردناک یا دشوار

نادر:

• گیجی
• گرفتگی عضلات
• درد
• تنگی نفس
• سفتی
• خستگی یا ضعف غیرمعمول

عوارض جانبی که نیازی به مراقبت فوری پزشکی ندارند:

برخی از عوارض جانبی انتاکاپون ممکن است رخ دهد که معمولاً نیازی به مراقبت پزشکی ندارند. با تنظیم بدن به دارو ، این عوارض جانبی در طول درمان از بین می رود. همچنین ، ممکن است متخصص مراقبت های بهداشتی  بتواند در مورد راه های جلوگیری یا کاهش برخی از این عوارض جانبی شما را راهنمایی کند.

اگر هر یک از عوارض جانبی زیر ادامه دار یا آزار دهنده است یا در مورد آنها سؤال دارید ، با پزشک متخصص مراقبت های بهداشتی تماس بگیرید:

بیشتر رایج:

- درد شکم یا معده

-یبوست

- اسهال

- سرگیجه

- حالت تهوع

کمتر رایج:

• معده اسیدی
• اضطراب
• اروغ زدن
• کبودی
• احساس سوزش در قفسه سینه یا معده
• تنفس دشوار
• خشکی دهان
• سوزش سردل
• سوء هاضمه
• تحریک پذیری
• از بین رفتن قدرت
• درد یا ضعف عضلانی
• عبور گاز
• بی قراری
• خواب آلودگی غیرمعمول
• لکه های کوچک و قرمز روی پوست
• ناراحتی یا حساسیت به معده
• افزایش تعریق
• سفتی در قفسه سینه
• لرزش
• مشکل خواب
• طعم غیرمعمول یا ناخوشایند در دهان
• احساس ضعف غیرمعمول

فروس گلوکونات , پروکاربازین , ترانیل سیپرومین , فورازولیدون , متیلن بلو , لینزولید , سدیم اکسی بات , فنلزین , ایزوکربوکسازید , پروپوکسیفن , اوزانیمود , لاسمیدیتان

نگرانی های مربوط به عوارض جانبی:

تغییرات غیر طبیعی در افکار و رفتار:بروز افکار و رفتارهای غیرطبیعی با این دارو گزارش شده است و ممکن است شامل رفتار پرخاشگرانه ، آشفتگی ، سردرگمی ، هذیان  ، منحرف شدن ، بدبینی   و رفتارهای روانی می باشد.

اسهال: با تاخیر در بروز اسهال (شروع معمول بعد از 4 تا 12 هفته) همراه بوده است.  در بیمارانی که  مشکل درقسمت های تحتانی دستگاه گوارش دارند یا خطر کم آبی بدن وجود دارد با احتیاط مصرف شود. اسهال ممکن است نشانه ای از کولیت ناشی از دارو باشد. بر کاهش وزن بیمار نظارت داشته باشید. در صورت ادامه  طولانی مدت اسهال دارو را قطع کنید.

 Dyskinesia: ابتلا به بیماری جدید یا تشدید دیسکینزی پیش بینی ممکن است هنگام استفاده به عنوان کمکی برای لودوپا رخ دهد. کاهش دوز لوودوپا ممکن است در برخی موارد این عوارض جانبی را بهبود بخشد.

توهم: ممکن است باعث توهم شود.

ملانوما: خطر ابتلا به ملانوما در بیماران مبتلا به بیماری پارکینسون افزایش یافته است.  عواملی که در بروز این خطر نقش دارند هنوز مشخص نشده است. بیماران باید از نزدیک مورد بررسی قرار گیرند و معاینات دوره ای پوست انجام شود.

سندرم نورولپتیک بدخیم : انتاکاپون ، همراه با سایر داروهای درمانی که غلظت آمین بیوژنیک مغز را تغییر می دهد (به عنوان مثال ، مهار کننده های MAO ، SSRI ها) ، با یک سندرم شبیه به سندرم بدخیم نورولپتیک (هایپرپیرکسی و سردرگمی - برخی کشنده) در برداشت ناگهانی یا همراه است کاهش دوز. از مصرف همزمان  انتاکاپون و مهارمننده های غیرانتخابی MAO  اجتناب شود.

افت فشار خون وضعیتی: ممکن است باعث افت فشار خون و سنکوپ شود.

رابدومیولیز:بروز رابدومیولیز شدید با استفاده از آن گزارش شده است .

خواب آلودگی: بیماران گزارش کرده اند که هنگام انجام فعالیت های روزمره زندگی خود دچار خواب آلودگی می شوند . گزارش شده است که این بیماری بدون علائم هشدار دهنده قابل توجه رخ می دهد و ممکن است تا اواخر 1 سال پس از شروع درمان رخ دهد. نظارت بر خواب آلودگی در روز یا اختلال در خواب موجود. در صورت بروز اختلالات خواب ، با سایر افسردگی های CNS ، داروهای آرام بخش ، داروهای روانگردان یا اتانول احتیاط کنید. در مورد انجام وظایفی که نیاز به هوشیاری ذهنی دارند (مانند ماشین آلات عملیاتی یا رانندگی) باید به بیماران احتیاط شود.

قبل از مصرف این دارودر صورت وجود هر یک از موارد زیر به پزشک خود اطلاع دهید:

• اگر به آن حساسیت دارید
• فشار خون پایین؛
• بیماری کبد؛ یا
• سابقه بیماری روانی یا روان پریشی.

ممکن است در حین مصرف این دارو افزایش  میل جنسی ، افزایش غیر عادی تمایل به قمار یا سایرتمایلات شدید را  داشته باشید. در صورت بروز این مسئله با پزشک خود صحبت کنید.

افراد مبتلا به پارکینسون ممکن است خطر بیشتری برای بروز سرطان پوست (ملانوما) داشته باشند. با پزشک خود در مورد این خطر و علائم پوستی که باید مراقب آن باشید صحبت کنید. ممکن است نیاز به معاینات منظم پوستی داشته باشید.

مشخص نیست که آیا این دارو به کودک متولد نشده آسیب می رساند یا خیر. اگر باردار هستید یا قصد دارید باردار شوید به پزشک خود بگویید.

مشخص نیست که آیا این دارودر شیر مادرترشح می شود یا می تواند به یک کودک شیرده آسیب برساند یا خیر. در صورت شیردهی کودک به پزشک خود اطلاع دهید..

آنتاکاپون باید همراه با کاربی دوپا و لوودوپا مصرف شود. انتاکاپون  به تنهایی علائم بیماری پارکینسون را درمان نمی کند.

انتاکاپون را می توان همراه  باغذا یا بدون غذا مصرف کرد. مصرف دارو با غذا ممکن است به جلوگیری از حالت تهوع ، که یک عارضه جانبی شایع این دارو است  ، کمک کند.

هنگام مصرف این دارو ، مایعات زیادی بنوشید.

این دارو ممکن است باعث شود که  در طول فعالیتهای عادی روزمره مانند کارکردن ، صحبت کردن ، غذا خوردن یا رانندگی به خواب بروید. ممکن است حتی بعد از احساس هوشیاری نیز  به طور ناگهانی خواب آلوده شوید. اگر مشکلی در خواب آلودگی دارید به پزشک خود اطلاع دهید.

مصرف این دارو را به طور ناگهانی قطع نکنید.

دارو را در دمای اتاق و به دور از گرما و رطوبت، نگهداری کنید.

علائم مصرف بیش از حد ممکن است شامل اضطراب و پرخاشگری یا خواب آلودگی شدید ، سردرگمی و از دست دادن هوشیاری باشد.

از بلند شدن سریع از حالت نشسته یا دراز کشیده  به حالت  ایستاده خودداری کنید زیرا  ممکن است  در این حالت احساس سرگیجه کنید. به آرامی بلند شوید.

از نوشیدن الکل خودداری کنید. این می تواند برخی از عوارض جانبی انتاکاپون را افزایش دهد.

شرایط نگهداری

در دمای 25 درجه سانتیگراد (77 درجه فارنهایت) نگهداری کنید. گشت و گذارها بین 15 تا 30 درجه سانتیگراد (59 درجه فارنهایت و 86 درجه فارنهایت) مجاز است.

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

ایالات متحده: استفاده در دوران بارداری تنها در صورتی که منافع بالقوه خطر احتمالی جنین را توجیه می کند.

دسته حاملگی طبق رده بندی  AU TGA : B3
دسته حاملگی طبق رده بندی FDA :C

AU: استفاده منع مصرف دارد
UK: استفاده توصیه نمی شود
US:توصیه به احتیاط می شود.

ترشح در شیر انسان: ناشناخته است

ترشح در شیر حیوانات: بله

اثرات موجود در نوزادان شیرخوار ناشناخته است.

سافینامید