اطلاعات دارویی بورناپرین

بورناپرین یک آنتی کولینرژیک فعال مرکزی است و دارای برخی فعالیتهای محیطی است. از نظر رقابتی به گیرنده های استیل کولین موسکارینی محیطی و مرکزی متصل می شود. با کاهش فعالیت کولینرژیک ، فعالیت نسبی دوپامین را افزایش می دهد. در آزمایشات روی حیوانات ، علائم اکستراپیرامیدال ناشی از کولینرژیک مانند لرزش را کاهش داده است. خواص آنتی کولینرژیک بورناپرین همچنین باعث بهبود در هایپرهیدروز و بزاق بیش از حد می شود.

بورناپرین یک عامل ضد موسکارینی است که گیرنده های استیل کولین موسکارینی ، M1 و M2 را به صورت غیرانتخابی درگیر می کند.

  بورناپرین به عنوان یک داروی ضد کولینرژیک بسیار قوی توصیف شده است و آزمایشات بالینی بیشتر اثر آن را در درمان لرزش پارکینسون نشان داده است.

  بورناپرین همچنین دارای میل آنتاگونیستی برای گیرنده pa2 است که نشان دهنده قدرت بالایی است.

شروع و مدت زمان پاسخ :

خوراکی: 1 تا 2 هفته

زمان رسیدن به اوج غلظت دارو:

خوراکی ، قرص: 1 تا 2 ساعت

جذب و فراهمی زیستی:

خوراکی ، قرص: برناپرین به دنبال تجویز خوراکی به خوبی جذب می شود.

توزیع:

اتصال پروتئین 72٪ (برناپرین 72٪ در داخل بدن و 96٪ در شرایط آزمایشگاهی متصل به پروتئین است )

دفع:

کلیه 42٪

نیمه عمر حذف:

30 ساعت (نیمه عمر حذف ترکیب اصلی و متابولیت های آن 30 ساعت است)

بیماری پارکینسون
هایپرهیدروز

برای درمان بیماری پارکینسون  و علائم خارج هرمی ، دوز دارو باید با توجه به وضعیت بالینی بیمار و عوارض جانبی آن تنظیم شود. دوز شروع توصیه شده 2 میلی گرم از راه خوراکی در روز است. این ممکن است به تدریج به دوز معمول 6 تا 12 میلی گرم در روز ، در 2 یا 3 دوز منقسم افزایش یابد. اگر دوز خیلی سریع افزایش یابد یا درمان به طور ناگهانی متوقف شود ، ممکن است منجر به مشکلات گردش خون یا سیستم عصبی شود.

برناپرین با دوز 4 تا 8 میلی گرم در روز از راه خوراکی در درمان هیپریدروزیس موثر است.

دوز اولیه به طور کلی 2 تا 4 میلی گرم در روز است و باید طبق نیاز بیمار در هفته اول درمان افزایش یابد.

الف) تنگی های مکانیکی در دستگاه گوارش
ب) مگاکولون
ج) گلوکوم زاویه باریک
د) روان پریشی یا اختلالات روانی

افزایش ظربان قلب ممکن است رخ دهد. این نشان دهنده نیاز به کاهش دوز است .

 آنتی کولینرژیک ها از شیردهی و تعریق جلوگیری می کنند.

خشکی دهان ممکن است رخ دهد و نیاز به کاهش دوز میباشد.

مشکلات دستگاه گوارش مانند تهوع و به ندرت استفراغ و سوزش سر دل نیز با درمان با دارو گزارش شده است.

بورناپرین ممکن است خواب آلودگی و گیجی ایجاد کند. با دوزهای بالاتر تحریک و از دست دادن حافظه ممکن است رخ دهد.        سيكلوپلژي همراه با بورناپرين گزارش شده است

 برناپرین ممکن است گلوکوم را تشدید کند.

 اختلال خواب (به نظر می رسد که گیرنده های موسکارینی M1 و M2 در تنظیم خواب REM نقش دارند و آنتاگونیست های این گیرنده ها می توانند بر خواب REM تأثیر منفی بگذارند.)

 احتباس ادراری ممکن است رخ دهد و نیاز به کاهش دوز را نشان می دهد.

سیساپراید
دانپزیل
متوکلوپرامید
کینیدین

موارد احتیاط
آدنوم پروستاتیک (برای جلوگیری از مشکلات ادراری ممکن است کاهش دوز لازم باشد)
  تاکی کاردی

تغییر از داروی بورناپرین به دارویی متفاوت باید به تدریج انجام شود.

 برناپرین باید در طول غذا یا بعد از غذا مصرف شود.

در صورت بروز مشکلات ادراری باید دوز دارو کاهش یابد .

مشخص نیست که آیا استفاده در بارداری یا شیردهی بی خطر است.