اطلاعات دارویی لوونورژسترول + اتینیل استرادیول

لوونورژسترول + اتینیل استرادیول

داروهای خوراکی پیشگیری از بارداری فرم قابل اطمینان پیشگیری از بارداری هستند که فواید غیر از جلوگیری از بارداری نیز دارند. بعلاوه با کاهش مقدار پروژسترون و استروژن در دهه های اخیر عوارض دارویی و مشکلات قلبی-عروقی هر دو کاهش یافته اند. در نتیجه این داروها روشی ایمن جهت پیشگیری از بارداری در بسیاری از بانوان هستند.

در گذشته سازمان غذا و دارو آمریکا محدودیت هایی برای استفاده از این داروها برای سنین بالاتر در نظر گرفته بود، مصرف تا 35 سال در زنان سیگاری و تا 40 سال برای زنان غیر سیگاری، اما تمامی محدودیت ها برای زنان سالم در سال 1989 برداشته شد و این افراد می توانند تا دوران یائسگی از این داروها استفاده کنند.

مکانیسم اثر لوونورژسترول + اتینیل استرادیول

لوونورژسترول: پروژستین: ترشح هورمون های جنسی از هیپوفیز را مهار می کند. سبب مهار بلوغ تخمک و تخمک گذاری شده و رشد بافت های جنسی را تحریک می کند.

اتینیل استرادیول: سبب مهار ترشح هورمون آزاد کننده هورمون لوتئینه کننده از هیپوتالاموس می شود. ترشح هورمون های جنسی از هیپوفیز را مهار می کند و باعث افزایش تولید DNA و RNA و ساخت انواع پروتئین در بافت های هدف می شود.

فارماکودینامیک

برای قرص های لوونورژسترول و اتینیل استرادیول فارماکودینامی اختصاصی در دسترس نیست.

فارماکوکینتیک

فراهمی زیستی (لوونورژسترول): تقریبا 100%. سریع و تقریبا کامل جذب می شود. تحت متابولیسم اولیه کبدی قرار نمی گیرد. اتینیل استرادیول: 43%. سریع و تقریبا کامل توسط دستگاه گوارش جذب می شود. تحت متابولیسم اولیه در موکوز و کبد قرار می گیرد.

توزیع: اتصال به پروتئین: لوونورژسترول: 97/5-99% (عمدتا به پروتئین گلوبولین باند شونده با هورمونهای جنسی وصل شده و با مقادیر کمتر به آلبومین متصل می شود). اتینیل استرادیول: 95-97% اتصال به آلبومین سرم.

حجم توزیع لوونورژسترول: 1/8 لیتر بر کیلوگرم. اتینیل استرادیول: 4/3 لیتر بر کیلوگرم.

متابولیسم: لوونورژسترول: به متابولیت های کونژوگه تبدیل می شود. اتینیل استرادیول: در کبد توسط سیتوکروم 3A4 به استرودیول و استرون تبدیل می شود.

حذف: نیمه عمر: لوونورژسترول: 22-49 ساعت (بعد از اولین دوز). اتینیل استرادیول: 12-23 ساعت.

دفع: لوونورژسترول و متابولیت هایش: 40-68% از طریق ادرار. 16-48% از طریق مدفوع، عمدتا به کونژگه یا گلوکورونیک اسید.

اتینیل استرادیول: ادرار و مدفوع، کونژوگه با گلوکورونیک اسید و سولفات.

مقدار مصرف لوونورژسترول + اتینیل استرادیول

قرص خوراکی (فرآورده با دوز کم LD):

اتینیل استرادیول 0/03 میلی گرم. لوونورژسترول 0/15 میلی گرم (21 عدد قرص زرد روشن).

قرص خوراکی (فرآورده با دوز زیاد HD):

اتینیل استرادیول 0/05 میلی گرم . لوونورژسترول 0/25 میلی گرم (21 عدد قرص هلویی).

زنان

پیشگیری از باداری: یک قرص در روز.

برنامه مصرفی 1 (شروع یکشنبه ها): مصرف دارو در اولین یکشنبه پس از شروع پریود آغاز می شود. اگر سیکل در روز یکشنبه شروع شد مصرف قرص در همان روز شروع شود. با شروع در روز یکشنبه، یک روش دیگر پیشگیری از بارداری در 7 روز ابتدایی مصرف قرص باید در نظر گرفته شود.

برنامه مصرفی 2 (شروع روز اول): مصرف دارو در روز اول شروع سیکل آغاز شود. یک قرص در روز مصرف شود.

فراموش کردن مصرف یک قرص یا دیر شدن مصرف دارو:

اگر مصرف یک دوز دارو دیر شود (کمتر از 24 ساعت از زمانی که دارو باید مصرف می شد) یا اگر مصرف دارو فراموش شود (24 تا 48 ساعت از زمانی که دارو باید مصرف می شده است): هرچه سریع تر دارو مصرف شود. بقیه داروها طبق روش معمول مصرف شود (حتی اگر باعث شد دو قرص در روز استفاده شود).

اگر بیشتر از دو قرص پشت سر هم مصرف نشود (بیشتر از 48 ساعت از زمانی که باید دارو مصرف شود) قرص فراموش شده سریعا استفاده شده و سایر داروهای فراموش شده، مصرف نشود. سایر قرص های موجود در بسته طبق برنامه معمول مصرف شود (حتی اگر باعث شد دو قرص در روز استفاده شود)، تا 7 روز پس از مصرف مرتب داروها از یک روش پیشگیری کننده دیگر استفاده شود.

اگر در طول هفته آخر مصرف (روز 15 تا 21 )، خوردن داروها فراموش شد، باید طبق دستور معمول داروها مصرف شده و وقفه یک هفته ای عدم مصرف دارو رعایت نشود، بلافاصله پس از اتمام بسته دارویی، مصرف بسته جدید شروع شود. اگر بیمار قادر نبود که بسته جدید را فورا شروع کند، تا 7 روز بعد از اتمام بسته قبلی باید یک روش پیشگیری کننده دیگر استفاده شود.

پیشگیری از بارداری اورژانسی: یک قرص هر 12 ساعت. هر قرص باید حاوی حداقل 100 میکروگرم اتینیل استرادیول 0/5 میلی گرم لوونورژسترول باشد. درمان جهت جلوگیری اورژانسی از بارداری باید هرچه سریعتر آغاز شود. در هر صورت استفاده از دارو تا 5 روز پس از نزدیکی محافظت نشده ممکن است تا حدودی موثر باشد.

تنظیم دوز

نارسایی کلیوی: با احتیاط مصرف شود.

نارسایی کبدی: تجویز نشود.

هشدارها

اختلالات انعقادی و سایر بیماری های عروقی

مصرف لوونورژسترول و اتینیل استرادیول در صورت بروز اختلالات انعقادی سرخرگی یا سیاهرگی، باید متوقف شود. 

در صورت هرگونه اختلالات بینایی، دوبینی، ورم قرنیه یا اختلالات عروق شبکیه مصرف دارو باید متوقف شود.

در صورت امکان مصرف قرص های لوونورژسترول + اتینیل استرادیول حداقل از 4 هفته قبل و تا 2 هفته بعد از جراحی وسیع یا سایر جراحی هایی که خطر اختلالات انعقادی عروقی وجود دارد، قطع شود.

مصرف لوونورژسترول و اتینیل استرادیول زودتر از 4 هفته بعد از زایمان در زنانی که به نوزاد شیر نمی دهند، شروع نشود. خطر اختلالات انعقادی از هفته سوم پس از زایمان کاهش می یابد.

در زنان دارای فاکتورهای خطر جهت بیماری های قلبی عروقی، احتیاط شود.

بیماری های کبدی

اختلالات عملکرد کبدی

قرص های لوونورژسترول و اتینیل استرادیول در زنان مبتلا به بیماری های کبدی مانند التهاب مزمن و ویروسی کبد یا سیروز کبدی ، مصرف نشود. اختلالات حاد و مزمن کبدی ممکن است سبب قطع داروهای پیشگیری از بارداری شود. تازمانی که نشانگر های عملکرد کبدی به حالت طبیعی برگردند دارو مصرف نشود. در صورت پیشرفت یرقان مصرف قرص های لوونورژسترول و اتینیل استرادیول قطع شود.

تومورهای کبدی

قرص های لوونورژسترول و اتینیل استرادیول در زنان مبتلا به تومورهای بدخیم و خوش خیم کبدی منع مصرف دارند.

افزایش فشار خون

قرص های لوونورژسترول و اتینیل استرادیول در زنان مبتلا به فشار خون کنترل نشده و فشارخون همراه با بیماریهای عروقی منع مصرف دارند. در زنان مبتلا به فشارخون کنترل شده ، فشارخون تحت نظر باشد و در صورتیکه افزایش مشخصی داشت مصرف دارو قطع شود.

افزایش فشارخون در زنان مصرف کننده داروهای پیشگیری از بارداری گزارش شده است، این افزایش احتمالا در زنان مسن و افرادی که برای طولانی مدت دارو را مصرف کرده اند رخ داده است. افزایش فشارخون با افزایش غلظت پروژسترون اتفاق می افتد.

بیماری های کیسه صفرا

مطالعات نشان دهنده افزایش خطر ابتلا به بیماری های مرتبط با کیسه صفرا در طول دوره مصرف داروهای پیشگیری از بارداری، بوده اند. مصرف این داروها ممکن است بیماری های کیسه صفرا را بدتر کند.

اثرات متابولیک کربوهیدرات و چربی

زنان مبتلا به بیماری دیابت و پیش از دیابت که از لوونورژسترول و اتینیل استرادیول استفاده می کنند، شدیدا تحت نظر قرار گیرند. این داروها ممکن است مقاومت به گلوکوز را افزایش دهند.

در زنان مبتلا به چربی خون کنترل نشده، از داروهای پیشگیری از بارداری انتخابی استفاده شود. تعداد کمی از زنان با مصرف این داروها ممکن است دچار تغییرات مضر چربی خون شوند.

زنان مبتلا به افزایش تری گلیسرید خون، یا دارای سابقه خانوادگی آن، ممکن است به دنبال مصرف این داروها در معرض افزایش خطر ابتلا به التهاب پانکراس قرار گیرند.

سردرد

اگر زنان مصرف کننده لوونورژسترول و اتینیل استرادیول دچار سردردهای پیشرونده، راجعه، مقاوم و شدید شوند، دلایل ایجاد سردرد بررسی شده و مصرف داروهای حاوی لوونورژسترول و اتینیل استرادیول قطع شود. در صورت نیاز استرادیول به تنهایی مصرف شود.

در صورتیکه هنگام مصرف لوونورژسترول و اتینیل استرادیول تعداد و شدت حملات میگرن افزایش یافت، مصرف دارو قطع شود.

خونریزی غیرعادی و قطع سیکل ماهانه

اگر خونریزی یا لکه بینی در هر زمان از دوره مصرف 84 قرص ابتدایی اتفاق بیافتد به عنوان خونریزی یا لکه بینی برنامه ریزی نشده، در نظر گرفته می شود.

مصرف داروهای پیشگیری از باداری قبل یا در اوایل بارداری

مطالعات گسترده در سطح جهان نشان داده اند که افزایش خطر نقص جنین در زنانی که در طول دوره بارداری از این داروها استفاده کرده اند، مشاهده نشده است. همچنین این مطالعات اثرات سمی روی جنین، اختلالات قلبی و کاهش میل جنسی در افرادی که در ابتدای بارداری مصرف کننده این داروها بوده اند، گزارش نکرده اند. در صورتیکه بارداری به اثبات رسید، مصرف قرص های لوونورژسترول و اتینیل استرادیول متوقف شود.

افسردگی

افسردگی وابسته به مصرف قرص های لوونورژسترول و اتینیل استرادیول گزارش شده است. زنانی که سابقه افسردگی دارند تحت نظر قرار گرفته و در صورت بروز افسردگی شدید، مصرف داروها قطع شود.

سرطان سینه و رحم

مصرف قرص های لوونورژسترول و اتینیل استرادیول در زنان مبتلا به سرطان سینه و زنانی که سرطان سینه داشته اند منع مصرف دارد، زیرا سرطان سینه می تواند به هورمون ها حساس باشد.

بعضی مطالعات نشان داده اند که مصرف قرص های پیشگیری از بارداری می تواند با افزایش خطر ابتلا به سرطان دهانه رحم و بدخیمی سلولهای مخاطی همراه باشد.

مراقبت ها

زنانی که داروهای پیشگیری از بارداری را مصرف می کنند باید سالانه با مراجعه به پزشک، از نظر کنترل فشار خون و سایر شرایط سلامت بدن مورد بررسی قرار گیرند.

کلوآسما (ایجاد لک های پوستی ناشی از باداری یا مصرف داروهای هورمونی)

کلوآسما ممکن است اتفاق بیوفتد. زنانی که مستعد کلوآسما هستند نباید همزمان با مصرف لوونورژسترول و اتینیل استرادیول، برای طولانی مدت در معرض نور خورشید یا اشعه ماوراء بنفش قرار گیرند.

نکات قابل توصیه

مصرف سیگار و خطر ابتلا به بیماری های قلبی عروقی

مصرف سیگار همزمان با مصرف قرص های هورمونی پیشگیری از بارداری، خطر ایجاد عوارض خطرناک قلبی-عروقی را افزایش می دهد. این خطر در زنان با سن بیشتر از 35 سال و مصرف زیاد سیگار (بیشتر از 15 سیگار در روز)، بیشتر است.

به زنان مصرف کننده داروهای هورمونی توصیه شود که از مصرف سیگار خودداری کنند.

مصرف در بارداری

A (بی خطر)

خطر نقص جنین به دنبال مصرف این داروها در زنانی که در ابتدای بارداری بوده و هنوز از باردار بودن خود اطلاع نداشته اند، بسیار اندک بوده و یا اصلا خطری برای جنین نداشته است.

مصرف در شیردهی

زنان شیرده در صورت امکان از سایر روش های پیشگیری از بارداری استفاده کنند. قرص های ترکیبی سبب کاهش ساخت شیر می شوند. مقادیر کم داروهای خوراکی پیشگیری از بارداری و استروئید ها یا متابولیت های آن ها در شیر ترشح می شود.

نظرات
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.

پرسش از دکتر داروساز

دارو های مشابه