اطلاعات دارویی لورلاتینیب

 لورلاتینیب یک مهارکننده قوی تیروزین کیناز نسل سوم قابل برگشت است که ALK و ROS1 را

هدف قرار می دهد. بسیار انتخابی عمل می کند ، بر جهش های مقاوم  شناخته شده ALK غلبه کرده و

به سد مغز خون نفوذ می کند .

فعالیت ضد توموری لورلاتینیب وابسته به دوز است و با مهار فسفوریلاسیون ALK ارتباط دارد.

لورلاتینیب همچنین  اثر مهاری بر TYK1 ، FER ، FPS ، TRKA ، TRKB ، TRKC ، FAK ، FAK2

و ACK  دارد .

جذب : سریع

متابولیسم :  متابولیسم  عمدتا  از طریق  آنزیم های CYP3A4 و UGT1A4  صورت می پذیرد ،  

آنزیم های  CYP2C8 ، CYP2C19 ، CYP3A5 و UGT1A3 نیز سهم جزئی در متابولیسم دارو

دارند .

دفع :  از طریق ادرار ادرار: 48٪ (<1٪ به  صورت  داروی تغییر نیافته ).از طریق  مدفوع:

41٪ (9حدود ٪ به صورت  داروی تغییر نیافته)

این دارو در  درمان سرطان متاستاتیک ریه سلول غیر کوچک (NSCLC) با آنا پلاستیک لینفوما

کیناز (ALK) مثبت ، مورد مصرف دارد .

دارو  در بیمارانی که کریزوتینیب و حداقل 1 مهار کننده ALK دیگر را دریافت کرده اند یا بیمارانی که تحت درمان با  آلکتینیب ویا سریتینیب  به عنوان اولین مهار کننده ALK بوده اند به عنوان داروی ثانوی به کار می رود

دوز بزرگسالان : 100 میلی گرم خوراکی یک بار در روز مادامی که  بیماری پیشرفت دارد ویا سمیت دارویی بروز کند .

مصرف همزمان با القا کننده های قوی CYP3A

ازدیاد حساسیت به لورلاتینیب یا هریک از اجزاء تشکیل دهنده فرمولاسیون دارو

عوارض شایع (بروز بیشتر از 10% )

قلبی عروقی : ادم (57%)

سیستم عصبی مرکزی : سیستم عصبی مرکزی: نوروپاتی محیطی (47٪ ؛ درجه 3/4: 3٪) ،اختلال عملکرد شناختی (27٪ تا 29٪) ، خستگی (26٪) ، اختلال خلقی (23٪ تا 24٪) ، سردرد (18٪) ، سرگیجه (16٪) ، اختلال در گفتار (12٪ تا 14٪) ، اختلال خواب (10٪)

پوستی: بثورات پوستی (14٪)

غدد درون ریز و متابولیک: افزایش کلسترول خون(96٪) ، افزایش گلیسرید خون (90٪) ، افزایش  قند خون(52٪) ، کاهش آلبومین خون (33٪) ، افزایش وزن (24٪) ، افزایش آمیلاز (22٪) ، افزایش کلسیم خون (21٪) ، کاهش منیزیمخون (21٪) ، کاهش فسفات خون (21٪)

دستگاه گوارش: افزایش لیپاز سرم (24٪) ، اسهال (22٪) ، حالت تهوع (18٪) ، یبوست (15٪) ،استفراغ (12٪)

هماتولوژیک و انکولوژیک: کم خونی (52٪ ؛ درجه 3/4: 5٪) ، ترومبوسیتوپنی (23٪ ؛ درجه3/4: <1٪) ، لنفوسیتوپنی (22٪ ؛ درجه 3/4: 3٪)

کبدی: افزایش آسپارتات آمینوترانسفراز سرم (37٪) ، افزایش آلانین آمینوترانسفراز سرم (28٪) ،افزایش آلکالین فسفاتاز سرم (24٪)

عصبی عضلانی و اسکلتی : آرتروالژی (23٪) ، میالژی (17٪) ، کمردرد (13٪) ، درد ناحیه لگن

چشم: اختلال در بینایی (15٪)

تنفسی: تنگی نفس  (27٪) ، سرفه (18٪) ، عفونت دستگاه تنفسی فوقانی (12٪)

متفرقه : تب (12٪)

کاربامازپین , کینین , بوتالبیتال و استامینوفن , روفلومیلاست , جفیتینیب , دوراویرین , گلاسدگیب , اتوسوکسیمید , استروژن , اندانسترون , اکسی بوتینین , تستوسترون , دوکسوروبیسین , بوپرنورفین , کتامین , افاتینیب , بوسوتینیب , لیناگلیپتین , کلاریترومایسین , دابیگاتران , دونپزیل , سوفوسبوویر , تاموکسیفن , ترفنادین , متیل پردنیزولون , مجسترول , نیلوتینیب , نیمودیپین , وراپامیل , ونلافاکسین , سیکلوفسفامید , فلوتیکازون , فلودروکورتیزون , فلورازپام , لیدوکائین , متادون , دیزوپیرامید | دیسوپیرامید , دیگوکسین , زونیساماید , سایمتیدین , سیپروفلوکساسین , سیزاپراید , الباسویر/گرازوپرویر , وکسلوتور , آواپریتینیب , کپماتینیب

• - دارو را هرروز در زمان معین باید مصرف نمود
• - لورلاتینیب را میتوان همراه غذا یا بامعده خالی مصرف کرد ولی باید شرایط مصرف همیشه یکسان باشد
• - قرص ها را سالم دست نخورده ببلعید. از خرد یا تقسیم کردن قرص ها اجتناب کنید . از مصرف
• - قرص های شکسته یا ترک خورده اجتناب کنید .
• - نگهداری دردمای20تا 25درجه سانتیگراد

تاکنون به اثبات نرسیده است.

ترشح دارو در شیر مادر مشخص نشده است

آلکتینیب , سیس پلاتین , متوترکسات , اوستین