اطلاعات دارویی اتلکلستاید

اتلکلستاید یک عامل کلسیمیمتیمی است که رسپتور حسگر کلسیم  را بصورت آلوستریک تعدیل می کند. اتلکلستاید به رسپتور های کلسیم  متصل می شود و باعث فعال شدن گیرنده توسط كلسیم خارج سلول می شود. فعال شدن رسپتور های کلسیم  بر روی سلولهای اصلی پاراتیروئید باعث کاهش ترشح PTH می شود.

پس از یک بار تزریق وریدی بولوس اتلکلستاید ، سطح PTH طی 30 دقیقه پس از دوز کاهش یافت. در مطالعه تک دوز ، میزان و مدت زمان کاهش PTH با افزایش دوز افزایش می یابد. کاهش سطح PTH با غلظت اتلکلستاید پلاسما در بیماران همودیالیزی ارتباط دارد. کاهش PTH منجر به کاهش کلسیم و کاهش سطح فسفات پس از دیالیز می شود. وقتی اتلکلستاید توسط بولوس وریدی سه بار در هفته تجویز می شود ، اثر کاهش سطح PTH در طول دوره دوز 6 ماه حفظ شد.

توزیع:

796 پوند

متابولیسم:

تحت انتقال بیولوژیکی در خون با تبادل دی سولفید برگشت پذیر با تیولهای درون زا قرار می گیرد تا عمدتا مزدوج با آلبومین سرم تشکیل شود.

دفع:

بیماران CKD تحت همودیالیز: دیالیز (89 از دوز بهبود یافته). ادرار (3.2٪ دوز تجویز شده) و مدفوع (4.5٪ دوز تجویز شده)

بیماران سالم: ادرار.

شروع اثر :

کاهش سطح PTH: در عرض 30 دقیقه.

نیمه عمر حذف

بیماران CKD تحت همودیالیز: 3 تا 4 روز.

بیماران سالم: 4/18 تا 20 ساعت

اتلکلستاید یک آگونیست گیرنده  کلسیم است که برای هایپرپاراتیروئیدیسم ثانویه (HPT) در بیماران بزرگسال مبتلا به بیماری مزمن کلیه (CKD) تحت همودیالیز کاربرد دارد.

هایپر پاراراتیروئیدیسم ، ثانویه (بیماران مزمن کلیه با همودیالیز): IV: اولیه: 5 میلی گرم IV بولوس 3 بار در هفته در پایان همودیالیز.

تنظیمات دوز: 2.5 میلی گرم تا  5 میلی گرم افزایش می یابد تا دوزهایی که سطح PTH را در محدوده مورد نظر حفظ کند و کلسیم سرم را در حد نرمال اصلاح کند.

 حداکثر دوز نگهدارنده: 15 میلی گرم سه بار در هفته ؛ حداقل دوز نگهدارنده: 2.5 میلی گرم سه بار در هفته.

دوز فراموش شده : در صورت فراموش شدن همودیالیز ، از مصرف آن خودداری کنید. در پایان درمان همودیالیز بعدی اتلکلستاید را از سر بگیرید.

این دارو در افرادی که سطح کلسیم سرم خون آنها کمتر از حد معمول است منع مصرف دارد

عوارض شایع:

     گرفتگی شکم یا معده

     سوزش ، خارش ، بی حسی ، احساس سوزن سوزن شدن

     گیجی

     تشنج

     مشکل در تنفس

     ضربان قلب نامنظم

     گرفتگی عضلات در دست ها ، بازوها ، پاها ، پاها یا صورت

     بی حسی و سوزن سوزن شدن در اطراف دهان ، نوک انگشتان ، یا پا

     لرزش

عوارض با احتمال وقوع کم :

     درد قفسه سینه

     کاهش ادرار

     مشکل در بلعیدن

     خستگی مفرط

     تب

     تنفس نامنظم

     حالت تهوع

     قرمز شدن پوست ، به خصوص در اطراف گوش ها

     تورم چشم ، صورت ، انگشتان ، پاها ، پایین پاها یا داخل بینی

     تنگی در قفسه سینه

     خستگی یا ضعف غیرمعمول

     افزایش وزن

عوارض با احتمال وقوع نا مشخص :

     مدفوع خونین یا سیاه و دیر قیر

     یبوست

     غش کردن

     ضربان قلب نامنظم

     تشنج

     درد شدید معده

     استفراغ خونی

آلندرونات
آمیفوستین
بومتانید
بوروسوماب
کلسی تونین
سینا کلست
سیس پلاتین
دونوزوماب
اسید اتاکرینیک
اتیندرونات
فوسکارنت
فوروزماید
مقید کردن
پامیدرونات
پنتامیدین
رزیدرونات
روموزوزوماب
تیلودرونات
تورسیمید
زولدرونیک اسید

بیماری آدینامیک استخوان: در صورت سرکوب مزمن سطح هورمون پاراتیروئید ممکن است ایجاد شود. در صورت کاهش سطح هورمون پاراتیروئید در زیر حد توصیه شده ، دوز را کاهش داده و یا قطع کنید.

اثرات قلبی عروقی: طولانی شدن QT و آریتمی بطنی ثانویه به هیپوکلسمی ممکن است رخ دهد. بیماران مبتلا به سندرم مادرزادی QT طولانی ، سابقه طولانی شدن فاصله QT ، سابقه خانوادگی سندرم QT طولانی و سایر شرایطی که زمینه ساز طولانی شدن فاصله QT و آریتمی بطنی هستند ، ممکن است در معرض خطر بیشتری قرار بگیرند.به دقت علائم و نشانه های بدتر شدن نارسایی قلبی را در حین درمان کنترل کنید.

اثرات دستگاه گوارش : خونریزی دستگاه گوارش فوقانی گزارش شده است.احتمال عارضه در بیمارانی که فاکتورهای خطر برای خونریزی دستگاه گوارش فوقانی را  دارند (به عنوان مثال ، ورم معده ، ازوفاژیت ، زخم ، استفراغ شدید) ممکن است افزایش یابد. درحین درمان بیماران را از نظر علائم خونریزی دستگاه گوارش  تحت نظر بگیرید.

هیپوکلسمی : ممکن است وقایع شدید و بالقوه تهدید کننده زندگی همراه با هیپوکلسمی رخ دهد (به عنوان مثال ، اسپاسم عضلانی ، میالژی ، پارستزی ، تشنج ، طولانی شدن فاصله QT ، آریتمی بطنی).

هیپوکلسمی ممکن است نیاز به قطع درمان ، کاهش دوز ، یا شروع درمان علامتی داشته باشد.

اتلکلستاید در زنان باردار آزمایش نشده است. مشخص نیست که آیا اتلکلستاید می تواند به نوزاد متولد شده شما آسیب برساند یا خیر. اگر باردار هستید ، فکر می کنید باردار هستید یا قصد بارداری دارید مصرف اتلکلستاید را به پزشک خود اطلاع دهید. شما و پزشکتان باید در مورد استفاده از اتلکلستاید تصمیم بگیرید.