اطلاعات دارویی کلرمزانون

کلرمزانون به گیرنده های بنزودیازپین مرکزی متصل می شود که با گیرنده های گاما آمينو بوتيريک اسيد ارتباط متقابل دارند.( گاما آمينو بوتيريک اسيد (GABA) مهم ترين انتقال دهنده عصبي مهاري در سيستم عصبي مرکزي است ) و اثرات انتقال دهنده عصبی مهاری آن را تقویت می کند .

گزارش شده است که کلرمزانون با از بین بردن اضطراب خفیف ، معمولاً بدون ایجاد اختلال در هوشیاری ، وضعیت هیجانی را بهبود می بخشد. اثرات شل کننده عضلات اسکلتی احتمالاً به خاصیت آرام بخشی آن مربوط می شود. مکانیسم دقیق عملکرد آن ناشناخته است.

کلرمزانون یک داروی شل کننده عضلات غیر بنزودیازپینی است که تولید آن در سال 1996  در سراسر جهان به دلیل تأیید واکنشهای پوستی جدی و نادر (نکرولیز اپیدرم سمی) متوقف شد.

شروع و مدت زمان پاسخ :

 خوراکی: 15 تا 30 دقیقه

خوراکی: 6 ساعت

سطح غلظت دارو:

ثابت نشده است ، اما احتمالا در محدوده 10 تا 14 میکروگرم در میلی لیتر باشد

زمان رسیدن به اوج غلظت:

خوراکی: 1 تا 2 ساعت (زمان رسیدن به اوج غلظت در سالمندان به تأخیر می افتد )

ناحیه زیر منحنی:

 273 میکروگرم در میلی لیتر در ساعت (سطح زیر منحنی در بیماران مسن 217 میکروگرم در میلی لیتر در ساعت گزارش شده است)

توزیع:

اتصال  به پروتئین 48٪

به طور مساوی بین خون و بافت توزیع می شود.

متابولیسم :

معده (به صورت غیرآنزیمی در معده هیدرولیز می شود)

کبد (با هیدرولیز ، اکسیداسیون و ترکیب با ترکیبات غیر گلوکورونید ، کبدی متابولیزه می شود)

متابولیتها :

اسید 4-کلروهیپوریک (متابولیت اصلی)

4-کلرو-بنزوئیل-N-متیل آمید

4-کلروبنزوئیک اسید

 N-متیلیمینو-4-کلروبنزالدئید

 4-کلروبنزالدئید

دفع :

کلیه (0.58 میلی لیتر در دقیقه)

دفع کلیه 40٪

نیمه عمرحذف :

19 تا 24 ساعت) میانگین نیمه عمر حذف در 8 بیمار مسن 54 ساعت و در 5 فرد جوان سالم 38 ساعت بود)

کلرمزانون (با نام تجاری Trancopal یا Fenaprim به بازار عرضه می شود) دارویی است که به عنوان ضد اضطراب و شل کننده عضلات استفاده می شود.

دوز نرمال

دوز معمول کلرمزانون در بزرگسالان برای اضطراب 200 میلی گرم از راه خوراکی 3 یا 4 بار در روز است. در بعضی از بیماران ، 100 میلی گرم ممکن است کافی باشد.

دوز معمولاً گزارش شده کلرمزانون برای درمان بی خوابی 200 تا 400 میلی گرم از راه خوراکی قبل از خواب (ترجیحا 400 میلی گرم ) است.

400 میلی گرم کلرمزانون همراه با استامینوفن و متوکلوپرامید در درمان حمله حاد میگرن استفاده شده است

کلرمزازون در دوزهای 200 تا 400 میلی گرم 3 یا 4 بار در روز برای تسکین درد و اسپاسم عضلانی استفاده شده است.

حساسیت بیش از حد به کلرمزانون

افت فشار خون

بثورات ناشی از دارو

نازک شدن پوست

نکرولیز اپیدرمی سمی

پورفیری حاد متناوب

بی نظمی در چشایی

مشکلات دستگاه گوارش

تهوع و خشکی دهان

سندرم زردی کلستاتیک

هپاتیت

لرزش و ضعف عضلانی

گیجی

خواب آلودگی

  افسردگی

 ضعف

 هیجان

 لرزش

 گیجی و سردرد

شواهد موجود جهت استفاده در زنان باردار کافی نیست. قبل از تجویز این دارو در دوران بارداری ، مزایای بالقوه درمان دارویی را در برابر خطرات احتمالی بسنجید.