روفکوکسیب Rofecoxib
روفکوکسیب در درمان استئوآرتریت ، آرتریت روماتوئید، دردهای حاد در بالغین و دیس منورهی اولیه در خانمها و همچنین در درمان حملات حاد میگرن کاربرد دارد .
مکانیسم اثر
به نظر میرسد اثرات ضدالتهاب، ضددرد و ضد تب NSAIDs در نتیجهی مهار سنتز پروستاگلاندینها باشد. هرچند مکانیسم اثر واقعی هنوز کاملا شناخته شده نیست، اما این اثرات ظاهرا از طریق مهار ایزوآنزیم COX-2 در محل التهاب و کاهش سنتز پروستاگلاندین اصلی از مادهی اولیهی آراشیدونیک اسید میباشد. روفکوکسیب به صورت انتخابی آنزیم COX-2 را مهار میکندکه برای ایجاد التهاب و درد مهم است.
فارماکودینامیک
روفکوکسیب مهارکنندهی انتخابی سیکلواکسیژناز-2 (COX-2) است که در دستهی داروهای ضدالتهاب غیر استروئیدی (NSAIDs) قرار میگیرد. برخلاف سلکوکسیب، روفکوکسیب فاقد زنجیرهی سولفونامیدی است و به آنزیم CYP450 برای متابولیسم نیاز ندارد. مانند دیگر NSAIDs ، روفکوکسیب اثرات ضدالتهاب، ضددرد و ضد تب دارد. NSAID ها ظاهرا سنتز پروستاگلاندینها را از طریق مهار COX-2 که مسئول کاتالیز شکل گیری پروستاگلاندین در مسیر آراشیدونیک اسید است، مهار میکند. حداقل دو ایزوآنزیم COX-1 و COX-2 وجود دارد که شناسایی شدهاند. اگرچه مکانسیم دقیق به طور واضح شناسایی نشده است، اما NSAID ها از طریق مهار COX-2 اثرات ضدالتهاب، ضددرد و ضد تب خود را نشان میدهند. مهار COX-1 به طور عمده مسئول اثرات منفی روی مخاط دستگاه گوارش است.
فارماکوکینتیک
جذب: فراهمی زیستی خوراکی روفکوکسیب 93%
پروتئین بایندینگ: 87%
نیمه عمر: 17 ساعت
متابولیسم: کبدی
موارد مصرف روفکوکسیب
درمان استئوآرتریت ، آرتریت روماتوئید، دردهای حاد در بالغین و دیس منورهی اولیه در خانمها و همچنین در درمان حملات حاد میگرن با یا بدون اورا کاربرد دارد.
مقدار مصرف روفکوکسیب
استئوآرتریت:
12.5 میلیگرم خوراکی یک بار در روز. حداکثر دوز 25 میلیگرم یک بار در روز
آرتریت روماتوئید:
25 تا 50 میلیگرم خوراکی یک بار در روز
دیس منوره:
50 میلیگرم خوراکی حداکثر به مدت 5 روز
درد:
50 میلیگرم خوراکی حداکثر تا 5 روز
میگرن:
25 میلیگرم خوراکی یکبار در روز، حداکثر 50 میلیگرم یک بار در روز
دوز اطفال:
درد:
3 تا 11 سال: 1mg/kg از سوسپانسیون خوراکی 45 دقیقه قبل از القای بیهوشی
آرتریت روماتوئید:
2 تا 17 سال:
10تا 42 کیلوگرم: 0.6mg/kg . حداکثر روزانه 25 میلیگرم سوسپانسیون خوراکی
بالای 42 کیلوگرم: 25 میلیگرم خوراکی روزانه
موارد منع مصرف
آلرژی به سالیسیلاتها، آلرژی به NSAID ها
عوارض جانبی روفکوکسیب
گوارشی: اسهال، بی اشتهایی، تهوع، رفلاکس اسیدی، یبوست، درد دندان، گاستریت، خشکی دهان، هموروئید، گاستروانتریت، استفراغ
عوارض کلی: خستگی، گیجی، علائم شبه آنفلوانزا، ادم، سینوزیت و عفونت دستگاه تنفسی فوقانی، وزوز گوش
عوارض کبدی: افزایش میزان ALT و AST
عوارض قلبی عروقی شامل افزایش فشارخون، برادیکاردی، فیبریلاسیون دهلیزی، ادم ریوی
کونژکتیویت، دوبینی، افزایش وزن، تغییر اشتها، هایپرکلستریدمی، پهلو درد و درد در ناحیه کلیه، کاهش فیلتراسیون گلومرولی، نکروز و آسیب کلیوی، واکنشهای آلرژیک
واکنشهای پوستی شامل درماتیت آتوپیک، آلوپسی، درماتیت تماسی، تبخال، زونا، خارض، راش پوستی، پسوریازیس
سردرد، بیخوابی، سرگیجه، میگرن مننژیت آسپتیک ، اضطراب، افسردگی
آسم، سرفه، دیس پنه، پنومونی، رینیت آلرژیکهشدارها
ریسک عوارض قلبی عروقی و گوارشی :
خطرات ترومبوتیک قلبی عروقی: NSAID ها باعث افزایش ریسک عوارض جدی ترومبوتیک قلبی عروقی شامل MI و سکته میشود که میتواند منجر به مرگ شود.
این دارو در بیمارانی که عمل جراحی بای پس شریان کرونر داشته اند منع مصرف دارد.نکات قابل توصیه
خونریزی گوارشی، زخم گوارشی و سوراخ شدن مجاری گوارشی
NSAIDها ریسک عوارض جدی گوارشی شامل خونریزی، زخم و سوراخ شدن مجاری گوارشی را افزایش میدهد که ممکن است منجر به مرگ شود. این عوارض ممکن است در هر زمان در طول مصرف و بدون علائم هشداردهنده اتفاق بیفتد. بیماران مسن و بیمارانی با سابقهی قبلی بیماریهای زخم معده یا خونریزی گوارشی در خطر بیشتری برای عوارض جدی گوارشی قرار دارندمصرف در بارداری
گروه C بارداری
پرسش از دکتر داروساز