اطلاعات دارویی نفارلین

نالوگ قوی دكاپپتیدی مصنوعی هورمون آزاد كننده گنادوتروپین (GnRH؛ LHRH) كه از نظر آزادسازی هیپوفیز هورمون لوتئین كننده (LH) و هورمون تحریک كننده فولیكول (FSH) تقریباً 200 برابر از GnRH قوی تر است. اثرات آن بر غده هیپوفیز و هورمون های جنسی به مدت زمان مصرف آن بستگی دارد. پس از تجویز حاد ، تحریک اولیه آزاد شدن LH و FSH از هیپوفیز مشاهده می شود. متعاقباً افزایش آندروژن و استروژن به وجود می آید. تجویز مداوم nafarelin ، با این حال ، پاسخ گنادوتروپ را به GnRH درون زا را کاهش و در نتیجه  ترشح LH و FSH  را کاهش میدهد و در مرحله دوم ، کاهش تولید استروئید تخمدان و بیضه سرکوب می کند.

آگونیست هورمون آزاد کننده گنادوتروپین

متابولیسم
تخریب توسط پپتیداز ؛ متابولیت ها را تشکیل می دهد

دفع
ادرار (44 تا 55 درصد ، 3 ~ به عنوان داروی بدون تغییر). مدفوع (19٪ تا 44٪)

زمان رسیدن به پیک
سرم: 10 تا 45 دقیقه

حذف نیمه عمر
~ 3 ساعت متابولیت ها: 86 ~ ساعت

اتصال پروتئین
پلاسما: 80 ~

استفاده: موارد تایید شده
بلوغ زودرس مرکزی: درمان بلوغ زودرس مرکزی (CPP) (بلوغ زودرس وابسته به گنادوتروپین) در کودکان هر دو جنس.

آندومتریوز: مدیریت آندومتریوز ، از جمله تسکین درد و کاهش ضایعات آندومتریوتیک.

دوز بزرگسالان
آندومتریوز:
مصرف داخل بینی: زنان: هر روز صبح یک اسپری (200 میکروگرم) به 1 سوراخ بینی و هر روزعصر یک اسپری (200 میکروگرم) در سوراخ بینی دیگر شروع کنید (مجموع: 2 اسپری [400 میکروگرم] روزانه)بین روز دو و چهار قاعدگی مصرف شود. . اگر قاعدگی منظم بعد از 2 ماه درمان ادامه یابد ، ممکن است دوز را به 2 اسپری (400 میکروگرم ؛ 1 اسپری در هر سوراخ بینی) در صبح و عصر افزایش دهید (در کل: 4 اسپری [800 میکروگرم در روز]). به دلیل کاهش تراکم مواد معدنی استخوان ، کل مدت درمان نباید بیش از 6 ماه باشد. درمان مجدد توسط سازنده توصیه نمی شود.
دوز سالمندان:مطابق دوز بزرگسالان
مقدار مصرف: در کودکان
بلوغ مرکزی زودرس:
داخل بینی: در جنس مذکر و مونث: دو اسپری (400 میکروگرم) به هر سوراخ بینی در صبح و 2 اسپری (400 میکروگرم) به هر سوراخ بینی در شب (در کل: 8 اسپری [1600 میکروگرم) روزانه ) در صورت سرکوب ناکافی ، ممکن است دوز را به 3 اسپری (600 میکروگرم) در سوراخهای بینی متناوب 3 بار در روز افزایش دهید (در کل: 9 اسپری [1800 میکروگرم] روزانه). درمان را تا زمان شروع بلوغ ادامه دهید.

حساسیت بیش از حد به هورمون آزاد کننده گنادوتروپین (GnRH) ، آنالوگهای آگونیست GnRH یا هر یک از اجزای فرمولاسیون ؛ خونریزی غیر طبیعی واژن تشخیص داده نشده زنان باردار یا کسانی که ممکن است باردار شوند.
شیر دادن

در صورت بروز هر یک از عوارض جانبی زیر هنگام مصرف نافارلین ، بلافاصله با پزشک خود مشورت کنید:

علائم بیشتر رایج:

برای بزرگسالان (زن)

بزرگ شدن پستان
خونریزی واژینال خفیف بین دوره های قاعدگی منظم ، که لکه بینی نامیده می شود
دوره های قاعدگی طولانی تر یا سنگین تر
خونریزی واژینال بین دوره های قاعدگی منظم ،که خونریزی موفقیت آمیز نامیده می شود
برای کودکان (مرد):
بوی بدن
رشد موهای عانه
برای کودکان (زن):
بوی بدن
بزرگ شدن پستان
رشد موهای عانه
خونریزی واژینال سبک بین دوره های قاعدگی منظم ،که لکه بینی نامیده می شود
دوره های قاعدگی طولانی تر یا سنگین تر
خونریزی واژینال بین دوره های قاعدگی منظم ،که خونریزی موفقیت آمیز نامیده می شود
علائم کمتر رایج:
درد قفسه سینه
جوش ، کهیر یا جوش ، خارش
قرمزی پوست
علائم کمتر رایج یا نادر:

برای بزرگسالان (زن)

ضربان قلب سریع یا نامنظم
بی حسی یا سوزن سوزن شدن دست ها یا پاها
درد در چشم یا مفاصل
تغییر رنگ قهوه ای تیره پوست
نفخ یا حساسیت لگن
جریان غیر منتظره یا زیاد شیر از پستانها
خستگی یا ضعف غیرمعمول

تداخلات ماژور
آمیسولپراید
بپریدیل
سیساپراید
دروندارون
مزوریدازین
پیموزید
پیراكاوین
ساکویناویر
اسپارفلوکساسین
ترفنادین
تیوریدازین
زیپرازیدون

گرانی های مربوط به عوارض جانبی:

• کاهش تراکم استخوان: گزارش شده است و ممکن است غیرقابل برگشت باشد. با احتیاط در بیماران دارای عوامل خطر از دست دادن استخوان (به عنوان مثال ، مصرف الکل مزمن ،درمان با ضد تشنج یا کورتیکواستروئید ، سابقه خانوادگی پوکی استخوان). دوره های تکرار در بیمارانی که فاکتورهای عمده خطر از دست دادن استخوان دارند توصیه نمی شود.

• کیست تخمدان: ممکن است در 2 ماه اول درمان اتفاق بیفتد و بیشتر در زنان مبتلا به بیماری تخمدان پلی کیستیک اتفاق می افتد. این کیست ها ممکن است خود به خود در حدود 4 تا 6 هفته اول درمان رفع شود، اما گاهی اوقات نیاز به قطع درمان و / یا مداخله جراحی دارند.

• آپوپلکسی هیپوفیز: موارد نادری از آپوپلکسی هیپوفیز (غالباً ثانویه به آدنوم هیپوفیز) با تجویز آگونیست GnRH مشاهده شده است (شروع از 1 ساعت تا معمولاً <2 هفته). ممکن است به صورت سردرد ناگهانی ، استفراغ ، تغییر وضعیت بینایی یا روانی و به ندرت کولاپس قلب و عروق ظاهر شود. ممکن است به فوریت پزشکی نیاز باشد.

اسپری بینی: 30 ثانیه زمان بین هر بار اسپری زدن  فاصله بگذارید. از عطسه کردن در زمان اسپری یا بلافاصله بعد از آن باید خودداری شود (ممکن است باعث کاهش جذب دارو شود). حداقل به مدت  حداقل 30 دقیقه تا دو ساعت  پس از استفاده از داروی نافارلین ، از داروی ضد احتقان موضعی بینی استفاده نکنید.

استفاده در زنان باردار منع مصرف دارد.
رده X

اتینیل استرادیول و نورژستیم
تاموکسیفن
لوپرولید
نورثیندرون
مدروکسی پروژسترون