اطلاعات دارویی پکسیدارتینیب

- پکسیدارتینیب یک مهار کننده تیروزین کیناز با فعالیت مهاری انتخابی و قوی در برابر گیرنده فاکتور (CSF1R) است.
پکسیدارتینیب همچنین تکثیر تیروزین کیناز 3 و FMS را مانند TMS مهار می کند.
بیان بیش از حد لیگاند CSF1R باعث افزایش تکثیر سلولی و تجمع در سینوویوم می شود.
پکسیدارتینیب تکثیر cell line ی وابسته به CSF1R را مهار می کند.

پکسیدارتینیب یک مهار کننده تیروزین کیناز با فعالیت مهاری انتخابی و قوی در برابر گیرنده فاکتور 1 محرک کلونی (CSF1R) است. پکسیدارتینیب همچنین تکثیر تیروزین کیناز 3 را مهار میکند.

اکسیداسیون پکسیدارتینیب در بدن توسط CYP3A4 و گلوکورونیداسیون از طریق UGT1A4 (گلوکورونیداسیون متابولیت N- گلوکورونید غیر فعال)میباشد.

درمان تومور سلول غول پیکر tenosynovial علامت دار (TGCT) همراه با عوارض شدید و یا محدودیت های عملکردی که قابل بهبود با جراحی در بزرگسالان نیست.

درمان تومور سلول غول پیکر Tenosynovial: خوراکی: 400 میلی گرم دو بار در روز تا پیشرفت بیماری یا سمیت غیرقابل قبول . تنظیم دوز برای درمان همزمان: تداخلات مهم دارویی وجود دارد ، که نیاز به تنظیم دوز  
اولیه (دوز معمول): 400 میلی گرم دو بار در روز (در کل 800 میلی گرم در روز). 
کاهش دوز اول: 200 میلی گرم در صبح و 400 میلی گرم در شب (در کل 600 میلی گرم در روز).
 کاهش دوز دوم: 200 میلی گرم دو بار در روز (در کل 400 میلی گرم در روز). 
اگر قادر به تحمل 200 میلی گرم دو بار در روز نیستید ، به طور دائم قطع کنید.
دوز از دست رفته: اگر یک دوز از دست رفته یا استفراغ شده است ، دوز بعدی را در زمان برنامه ریزی شده خود تجویز کنید.

هیچگونه موارد منع مصرفی در برچسب زدن تولید کننده وجود ندارد

بیشتر رایج :
تاری دید-سوزش ، سوزن سوزن شدن ، بی حسی یا درد در دست-بازو ، پا و یا پاها-تغییر یا از دست دادن طعم-مشکل-درحرکت روده (مدفوع)-سرگیجه-تغییر رنگ مو-عصبی بودن-تپش در گوش-احساس پین و سوزن-ضربان قلب آهسته یا سریع-درد گزنده-تورم چشم

کمتر رایج:
 درد شکم یا معده یا حساسیت به لمس-مدفوع رنگی سفالی-ادرار تیره-کاهش اشتها-تب-سردرد-خارش یا بثورات پوستی-از دست-دادن اشتها-تهوع و استفراغ-تورم پاها یا پاهای پایینی-خستگی یا ضعف غیرمعمول-چشم های زرد یا پوست

کاربامازپین , کینین , کنتراسپتیو تری فازیک , بوتاباربیتال , جفیتینیب , اکساپروزین , الاگولیکس , ترابکتدین , گیلتریتینیب , داکومیتینیب , ترامتینیب , بینیمتینیب , لاروترکتینیب , دوولیزیب , دفراسیروکس , دفلازاکورت , کلاریترومایسین , کلوزاپین , داکلاتاسویر , کلوفازیمین , بنزهیدروکدون/استامینوفن , داسابوویر , بریگاتینیب , دوراویرین , دابرافنیب , کوبیمتینیب , الباسویر/گرازوپرویر , وکسلوتور , نتوپیتانت , چنودیول , کال اسپارگاس پگول , کپماتینیب

• abacavir-abemaciclib-abiraterone-acalabrutinib-acarbose-acetaminophen-acitretin-ado-trastuzumab emtansine-afatinib-aldesleukin-alectinib-alfentanil-aluminum-carbonate-aluminum-hydroxide-ambrisentan-aminosalicylic-acid-amiodarone-amprenavir-apalutamide-apixaban-apremilast-aprepitant-aripiprazole-armodafinil-asenapine-asparaginase erwinia chrysanthemi-asparaginase escherichia coli-astemizole-atazanavir-atomoxetine-atorvastatin-atovaquone-avanafil-avatrombopag-axitinib-azithromycin-bedaquiline-belinostat-benazepril-bexarotene-bicalutamide-binimetinib-black cohosh-blinatumomab-boceprevir-bortezomib-bosentan-bosutinib-brentuximab-brexpiprazole-brigatinib-bromfenac-budesonide-buprenorphine-bupropion-buspirone-butorphanol-cabazitaxel-cabozantinib-calaspargase-pegol-calcium carbonate-cannabidiol-capmatinib-captopril-carbamazepine-carfilzomib-cariprazine-carmustine-caspofungin-celecoxib-cenobamate-ceritinib-cerivastatin-cevimeline-chaparral-chenodeoxycholic acid-chloramphenicol-chlorotrianisene-chlorzoxazone-cimetidine-cinacalcet-ciprofloxacin-cisapride-citalopram-clarithromycin-clavulanate-clobazam-clofarabine-clopidogrelclotrimazolecobicistat-cobimetinib-comfrey-conivaptan-conjugated estrogens-crizotinib-cyclosporine-cytarabine

• dabrafenib
• dacarbazine
• daclatasvir
• daclizumab
• dacomitinib
• danazol
• dantrolene
• darifenacin
• darolutamide
• darunavir
• dasatinib
• deferasirox
• deflazacort
• dehydroepiandrosterone
• delavirdine
• dexamethasone
• dexlansoprazole
• diclofenac
• diclofenac topical
• didanosine
• dihydroergotamine
• dihydroxyaluminum sodium carbonate
• diltiazem
• dimethyl fumarate
• diroximel fumarate
• disulfiram
• divalproex sodium
• donepezil
• doravirine
• doxazosin
• doxercalciferol
• doxorubicin
• doxorubicin liposomal
• doxycycline
• dronedarone
• droperidol
• drospirenone
• duloxetine
• duvelisib-efavirenz

• elagolix
• eliglustat
• elotuzumab
• eltrombopag
• emtricitabine
• entrectinib
• enzalutamide
• epirubicin
• ergonovine
• ergotamine
• erlotinib
• erythromycin
• eslicarbazepine
• esomeprazole
• estazolam
• esterified estrogens
• estradiol
• estrone
• estropipate
• eszopiclone
• ethambutol
• ethanol
• ethinyl estradiol
• ethionamide
• ethotoin
• etodolac
• etonogestrel
• etravirine
• etretinate
• everolimus
• exemestane
• ezetimibeFfamotidine

• febuxostat
• fedratinib
• felbamate
• fenofibrate
• fenofibric acid
• fenoprofen
• fentanyl
• fesoterodine
• fidaxomicin
• flibanserin
• fluconazole
• fluoxymesterone
• flurbiprofen
• flutamide
• fluticasone
• fluvastatin
• fluvoxamine
• fosamprenavir
• fosaprepitant-fosinopril-fosphenytoin-fostamatinib-gefitinib-gemcitabine-gemfibrozil-gemtuzumab-gilteritinib-givosiran-glasdegib-glyburide-guanfacine-halofantrine--hydrocodone-hydroxyprogesterone-ibuprofen--idelalisib-imatinib-indacaterol-indinavir-indomethacin-infliximab-inotuzumab ozogamicin-interferon alfa-2a-interferon alfa-2b-interferon alfa-n1-interferon alfacon-1-interferon beta-1a-interferon beta-1b-interferon gamma-1b-ipilimumab-irinotecan-irinotecan liposoma-isavuconazonium-isoniazid-isotretinoin-istradefylline-itraconazole-ivabradine-ivacaftor-ixabepilone-ixazomib-kava-ketamine-ketoconazole-ketoprofen-ketorolac-labetalol-lamivudine-lanreotide-lansoprazole-lapatinib-larotrectinib-lefamulin-leflunomide-lenalidomide-lenvatinib-letermovir-levobupivacaine-levofloxacin-levomethadyl acetate-levonorgestrel-lidocaine-lisinopril-lomitapide-lomustine-lorlatinib-lovastatin-lumateperone-lurasidone-lutetium lu 177 dotatate-macitentan-magaldrat-magnesium carbonat-magnesium oxid--maraviroc-meclofenamate-medroxyprogesterone-mefenamic acid-mefloquine-megestrol-meloxicam-mephenytoi--mercaptopurine-metaxalone-methadone-methimazole-methotrexate-methyldopa-methylergonovine-methyltestosterone-methysergide-maleat-mibefradil-miconazole-midostaurin-mifepristone-milnacipran-minocycline-mipomersen-mirabegron-mirtazapine-mitotane-modafinil-moexipril-mometasone-monomethyl fumarate-moxifloxacin-
• nabumetone
• nafcillin
• naldemedine
• naloxegol
• naltrexone
• nandrolone
• naproxen
• natalizumab
• nefazodone
• nelfinavir
• nevirapine
• niacin
• niacinamide-nifedipine-nilotinib-nilutamide-nintedanib-nitisinone-nitrofurantoin-nizatidine-norethindrone-norgestrel--octreotide-olaparib-olmesartan-omeprazole-onasemnogene abeparvovec-orlistat-osilodrostat-osimertinib-oxaliplatin-oxandrolone-oxaprozin-oxycodone-oxymetholone-oxytetracycline-ozanimod-paclitaxel-paclitaxel protein-bound-palbociclib-panobinostat-pantoprazole-paricalcitol-pasireotide-pazopanib-pegaspargase-peginterferon alfa-2a-peginterferon alfa-2b-peginterferon beta-1a-pemigatinib-pemoline-pennyroyal-perindopril-phenazopyridine-phenobarbital-phenylbutazone-phenytoin-pimecrolimus topical-pioglitazone-pirfenidone-piroxicam-pitavastatin-pitolisan-polatuzumab vedotin-pomalidomide
• ponatinib
• posaconazole
• pralatrexate
• pravastatin
• praziquantel
• pretomanid
• primidone
• probenecid
• progesterone
• propylthiouracil
• pyrazinamide

• quetiapine
• quinapril
• quinestrol
• quinine

• rabeprazole
• ramelteon
• ramipril
• ranitidine
• ranitidine bismuth citrate
• ranolazine
• red yeast rice
• regorafenib
• remdesivir
• repaglinide
• retapamulin topical
• ribociclib
• rifabutin
• rifampin
• rifapentine
• rilpivirine
• riluzole
• rimegepant
• ripretinib
• ritonavir
• rivaroxaban
• rofecoxib
• roflumilast
• rolapitant
• romidepsin
• ropivacaine
• rosiglitazone
• rosuvastatin
• rucaparib
• ruxolitinib

• salmeterol
• saquinavir
• sarilumab
• saxagliptin
• selpercatinib
• sibutramine
• sildenafil
• silodosin
• simeprevir
• simvastatin
• siponimod
• sirolimus
• sodium bicarbonate
• sodium citrate
• solifenacin
• sonidegib
• sorafenib
• st. john's wort
• stanozolol
• stavudine
• stiripentol
• sulfadiazine
• sulfadoxine
• sulfamethizole
• sulfamethoxazole
• sulfasalazine
• sulfisoxazole
• sulindac
• sunitinib
• suvorexant-tacrine

• tacrolimus
• tadalafil
• tagraxofusp
• tamoxifen
• tamsulosin
• tasimelteon
• tazemetostat
• telaprevir
• telithromycin
• telotristat
• temozolomide
• temsirolimus
• teniposide
• terbinafine
• terfenadine
• teriflunomide
• testosterone
• testosterone topical
• tetracycline
• thioguanine
• ticagrelor
• tinidazole
• tipranavir
• tizanidine
• tocilizumab
• tofacitinib
• tolcapone
• tolmetin
• tolvaptan
• toremifene
• trabectedin
• trandolapril
• tretinoin
• trimetrexate
• troglitazone
• troleandomycin
• trovafloxacin
• tucatinib

• ubrogepant
• ulipristal
• upadacitinib

• valbenazine
• valdecoxib
• valproic acid
• valsartan
• vandetanib
• vemurafenib
• venetoclax
• venlafaxine
• verapamil
• vilazodone
• vincristine
• vincristine liposome
• vinorelbine
• vorapaxar
• voriconazole
• voxelotor-zafirlukast

• zalcitabine
• zaleplon
• zidovudine
• zileuton
• ziprasidone
• zolpidem
• zonisamide

نگرانی های مربوط به عوارض جانبی:
•سمیت کبدی:پکسیدارتینیب می تواند باعث آسیب جدی و بالقوه کشنده کبد شود. عملکرد کبد را قبل از شروع پکسیدارتینیب و در طول درمان نظارت کنید.براساس شدت ، سمیت کبدی ممکن است نیاز به قطع درمان ، کاهش دوز و یا قطع دائمی داشته باشد. سمیت کبدی با دوکتوپنی و کلستاز رخ داده است ، از جمله موارد نادر جبران ناپذیر آسیب کبدی کلستاتیک میباشد.وقوع سمیت کبدی کلستاتیک مربوط به پگسیدارتینیب قابل پیش بینی نیست و مکانیسم کبدی ناشناخته است. مشخص نیست که آیا آسیب کبدی در صورت عدم افزایش ترانس آمیناز رخ می دهد یا خیر.
در درصد کمی از بیماران در یک مطالعه بالینی که پکسیدارتینیب دریافت کرده اند علائمی از آسیب جدی کبدی (ALT یاAST بیشتریا مساوی سه برابرULN با بیلی روبین total دو برابر ULN)دیده شده است.
در این بیماران ، اوج ALT از شش تا نه برابر ULN، بیلی روبین کل2.5 تا15 برابر ULNو فسفاتاز قلیایی2برابرآپرلیمیت نرمال بود . ALT ، AST و کل بیلی روبین در 1 تا 7 ماه پس از قطع پیکسیدارتینیب به <2 × ULN بهبود یافته است. از بروز پگزیدارتینیب در بیماران با افزایش ترانس آمینازازهای سرم ، بیلی روبین کامل یا بیلی روبین مستقیم (> ULN) یا بیماری فعال کبد یا مجاری صفراوی (از جمله افزایش قلیایی فسفاتاز) خودداری کنید.
- آزمایشات عملکرد کبد (از جمله AST ، ALT ، بیلی روبین کامل ، بیلی روبین مستقیم ، آلکالین فسفاتاز و گاما گلوتامیل ترانسفراز [GGT]) را قبل از شروع پگزیدارتینیب ، هفتگی ، به مدت 8 هفته اول ، هر 2 هفته برای ماه بعد و بعد از آن انجام دهید. بعد از هر 3 ماه سمیت کبدی ممکن است نیاز به قطع درمان ، کاهش دوز و یا قطع دائمی (بر اساس شدت) داشته باشد.
- آزمایشات عملکرد کبد (از جمله AST ، ALT ، بیلی روبین کامل ، بیلی روبین مستقیم ، آلکالین فسفاتاز و گاما گلوتامیل ترانسفراز [GGT]) را قبل از شروع پگسیدارتینیب ، به صورت هفتگی ، به مدت 8 هفته  ،سپس هر 2 هفته برای یک ماه وماه بعد از آن انجام دهید. 3 ماه پس از آن؛ پس از اتخاذ مجدد دارو ، تست های عملکرد کبد را به صورت هفتگی برای ماه اول کنترل کنید.
- عملکرد کلیه را کنترل کنید. ارزیابی وضعیت حاملگی قبل از شروع درمان (در زنان پتانسیل تولید مثل).

ممنوع است

براساس مکانیسم عمل و داده های حاصل از مطالعات تولید مثل حیوانات ، در معرض قرار گرفتن در معرض رحم با پگسیدارتینیب ممکن است باعث آسیب جنین شود

بینیمتینیب