اطلاعات دارویی اتینیل استرادیول+ دروسپیرنون

داروهای ضد بارداری خوراکی ترکیبی با مکانیسم فیدبک منفی به هیپوتالاموس عمل کرده و الگوی نرمال ترشح هورمون های FSH و LH را تغییر می دهند بنابراین تخمک گذاری را مهار می کنند. علاوه بر این, داروهای یاد شده با ایجاد تغییراتی در مجاری ژنیتال مانند تغییر در غلظت مخاط دهانه رحم باعث ایجاد دشواری در حرکت اسپرم و بارور کردن تخمک می شود.

 این داروها ممکن است روی حرکت تخمک از لوله فالوپ نیز تاثیر گذار باشند. ترکیبات پروژستینی (دروسپیرنون) حتی ممکن است روی باروری اسپرم نیز تاثیر منفی داشته باشند.   

دروسپیرنون یک آنالوگ اسپیرنولاکتون با اثرات ضد مینرالوکورتیکوئیدی است. جزء استروژنی این دارو استرادیول و جزء پروژستینی آن دروسپیرنون است. مطالعات فارماکودینامیکی خاصی در مورد اثرات این دارو در دسترس نمی باشد.

جذب داروی اتینیل استرادیول و دروسپیرنون در مصرف خوراکی سریع و کامل است. متابولیسم این دارو کبدی است و توسط آنزیم سیتوکروم 3A4 انجام می شود.

دروسپیرنون در کبد به متابولیت های غیرفعال تبدیل شده و اتینیل استرادیول در کبد تحت گذر اول کبدی و گردش روده ای کبدی متابولیزه می شود.

اتینیل استرادیول و دروسپیرنون در ادرار و مدفوع به صورت متابولیت دفع شده و حداکثر غلظت دارویی طی 1 تا 2 ساعت ایجاد می شود.

 اتصال پروتئینی دروسپیرنون 97 درصد و اتینیل استرادیول 98 درصد به آلبومین است.

نیمه عمر حذف دروسپیرنون 30 ساعت و اتینیل استرادیول حدود 24 ساعت است.

تخمدان پلی کیستیک , خونریزی رحمی , دیسمنوره ( دردهای ابتدای قاعدگی) , آکنه ولگاریس , جلوگیری از بارداری , منوراژی , علائم ناخوشایند قبل از پریود , درد به علت اندومتریوز

خونریزی رحمی غیر طبیعی - علائم ناخوشایند قبل از پریود ( در زنانی که مایل به مصرف یک داروی ضد بارداری ترکیبی خوراکی می باشند)
خون ریزی شدید طی پریود ( منوراژی)
آکنه ولگاریس (درمان انواع با شدت متوسط در زنان با سن بیشتر از 14 سال که به عنوان روش پیشگیری از بارداری نیز کاربرد دارد. )

• جلوگیری از بارداری :

یک قرص حاوی دارو از روز 1 تا 21 سیکل ماهیانه روزی یک عدد و از روز 22 تا 28 , قرص پلاسبو روزی یک عدد (یا در صورت 21 عددی بودن بسته دارو، به مدت 7 روز دارو مصرف نشود).

• علائم ناخوشایند قبل از پریود:

روزی 1 قرص حاوی دارو تا 21 روز

• آکنه :

روزی 1 قرص حاوی دارو تا 21 روز

بارداری , فشار خون بالا , خونریزی غیر طبیعی واژینال , ترومبوز وریدی , یرقان , سرطان اندومتر , دیابت , تومور کبد , سرطان سینه , حساسیت مفرط به این دارو یا سایر ترکیبات آن , سرطان های وابسته به هورمون های استروژن و پروژسترون , هپاتیت C , بیماری های کرونری

تومور خوش خیم یا بدخیم کبدی یا سایر بیماری های
زنان با احتمال بالای وقایع قلبی عروقی (فشار خون بالا, دیابت, سابقه ترومبوز وریدی, بیماری های کرونری و زنان با سن بیشتر از 35 سال با مصرف روزانه بیش از 15 نخ سیگار )

افسردگی , میگرن , ادم , آنافیلاکسی , تهوع , استفراغ , آمبولی ریوی , نفخ , التهاب واژن , تغییرات اشتها , کاندیدیازیس , تغییرات رفتاری , یرقان کلستاتیک , ترومبوفلبیت , آمنوره , تغییرات وزن , خونریزی مغزی , آدنوم کبدی , نئوپلاسم خوش خیم کبدی , راش آلرژیک و کلاسما , تغییرات پستان ها ( بزرگی, ترشح, درد) , عدم تحمل کربوهیدرات ها , کاهش ترشح شیر , بدتر شدن پورفیری , احتباس مایعات , عدم تحمل لنز تماسی , انفارکتوس میوکارد , افزایش فشار خون , کرامپ شکمی , ترومبوآمبولی , ترومبوز مغزی , بدتر شدن واریس , بدتر شدن بیماری کره , اختلالات کیسه صفرا , تغییرات جریان خون قاعدگی , کاهش سطح فولات , تغییر در ترشحات رحم , ناباروری گذرا , بدتر شدن لوپوس اریتماتوز سیستمیک

بوسنتان , پریمیدون , تالیدومید , ریفامپین , مایکوفنولات سدیم , فلبامات , ترانگزامیک اسید , سیروکوماب , فلوربتاپیر F18

داروهای ذکر شده داروهای کاهنده اثربخشی داروهای ضد بارداری ترکیبی خوراکی (از طریق کاهش غلظت خونی آن ها) هستند.
باربیتورات ها

• سرطان پستان : در زنانی که سابقه خانوادگی ابتلا به سرطان پستان یا ژن مستعد کننده خطر آن را دارند با مصرف داروهای ضد بارداری خوراکی ترکیبی خطر سرطان پستان افزایش نمی یابد. هرچند به علت وابسته به هورمون بودن سرطان پستان، در افرادی که قبلا مبتلا به این بیماری بوده اند یا در حال حاضر به این بیماری دچار هستند, نباید مصرف شود. ( 10 روش برای جلوگیری از ابتلا به سرطان سینه)

سرطان دهانه رحم : استفاده از این داروی اتینیل استرادیول و دروسپیرنون با افزایش جزئی خطر سرطان دهانه رحم همراه بوده است هرچند شواهد ثابت شده نیست.

• کلاسما : داروهای ضد بارداری خوراکی ترکیبی به مانند قرار گیری در آفتاب و بارداری می توانند باعث تغییر رنگ پوست و ایجاد کلاسما شوند. زنانی که این داروها را مصرف می کنند باید از قرارگیری در معرض آفتاب یا نور فرا بنفش خودداری کنند.
• کلستاز: خطر ایجاد کلستاز ممکن است با مصرف داروهای ضد بارداری ترکیبی در افرادی که سابقه یرقان کلستاتیک یا کلستاز دوران بارداری داشته اند افزایش یابد. از این دارو نباید در این افراد استفاده شود.
• اثر روی چربی های خون : داروهای ضد بارداری خوراکی ترکیبی ممکن است باعث ایجاد اثرات نامطلوب روی سطح تری گلیسیرید خون شوند.
• ترومبوز عروق شبکیه: در صورت ایجاد کاهش بینایی غیر قابل توجیه, دوبینی, ادم پاپیلی یا ضایعات عروق شبکیه, مصرف دارو قطع شده و بررسی های دقیق سریع آغاز شود.
• اختلالات ترومبوآمبولیک: داروهای ضد بارداری ترکیبی خوراکی ممکن است باعث افزایش اختلالات ترومبوآمبولیک شوند (بیشترین خطر در سال اول مصرف). خطر ایجاد این اختلال با نسل های 3 و 4 پروژستین ها و دوز بالای اتینیل استرادیول, زمینه اختلالات ترومبوفیلیا در بیمار (نقص پروتئین S یا C , فاکتور5, نقص ژنتیکی پروترومبین و نقص آنتی ترومبین), سن بالای 35 سال, فشار خون بالا, چاقی و مصرف تنباکو، افزایش می یابد. به علت افزایش احتمال سکته, در زنانی که سابقه سکته یا بیماری ایسکمیک قلبی دارند نباید مصرف شود.
• خون ریزی واژینال: خون ریزی در میانه سیکل ماهیانه و لک بینی ممکن است روی دهد خصوصا در سه ماهه اول مصرف. علاوه بر این عدم قاعدگی نیز ممکن است روی دهد. خون ریزی نامنظم و کنترل نشده از نظر بارداری و بدخیمی باید بررسی شود. در صورت قطع دارو احتمال الیگومنوره یا آمنوره وجود دارد.
• لنز تماسی: ممکن است عدم تحمل لنز تماسی ایجاد شود یا بینایی تغییر کند. در هر صورت باید با پزشک مشورت شود.
• اثربخشی دارو در زنان چاق با شاخص توده بدنی بیشتر از 30 کیلوگرم بر متر مربع کاهش می یابد. ریسک ایجاد ترمبوز نیز با مصرف این دارو در زنان چاق افزایش می یابد. ایمنی مصرف دارو در این افراد مورد بحث است.
• احتمال وقایع قلبی عروقی کشنده ناشی از مصرف ضد بارداری های خوراکی با افزایش سن و مصرف سیگار افزایش می یابد. (زنان با سن بیش از 35 سال و مصرف روزانه بیش از 15 نخ سیگار)
• بهتر است از 4 هفته قبل از جراحی های ماژور تا 2 هفته بعد از جراحی، داروهای ضد بارداری ترکیبی خوراکی قطع شوند چراکه خطر ایجاد ترومبوآمبولی را افزایش می دهند.
• در بیماران با خطر بالا (فشار خون بالا, HDL پائین, LDL بالا, تری گلیسیرید بالا, سن بالا , دیابت یا مصرف سیگار) با احتیاط مصرف شود. احتمال تشدید مشکلات قلبی عروقی وجود دارد. داروهای ضد بارداری ترکیبی خوراکی ممکن است در زنانی که در خطر بالای اختلالات ترومبوتیک وریدی و شریانی هستند منع مصرف داشته باشند.
• اتینیل استرادیول و دروسپیرنون در بیماران مبتلا به افسردگی با احتیاط مصرف شود و در صورت تشدید افسردگی قطع شود.
• داروهای ضد بارداری ترکیبی خوراکی ممکن است تحمل گلوکز را مختل کنند بنابراین در بیماران دیابتی یا پیش دیابتی باید با احتیاط مصرف شوند. در صورتی که بیمار دیابتی به اختلالات قلبی عروقی نیز مبتلا باشد این داروها منع مصرف دارند.
• در بیماری هایی که وضعیتشان با احتباس آب و مایعات بدتر می شود، داروهای ضد بارداری ترکیبی خوراکی باید با احتیاط مصرف شوند.
• با مصرف داروهای ضد بارداری ترکیبی خوراکی احتمال ایجاد سرطان رحم و تخمدان کاهش می یابد.
• اختلالات کیسه صفرا: مصرف داروهای ضد بارداری ترکیبی خوراکی باعث افزایش احتمال ایجاد اختلالاتی در کیسه صفرا یا بدتر شدن بیماری های موجود می شود.
• با مصرف داروهای ضد بارداری ترکیبی خوراکی احتمال کمی وجود دارد که اختلالات کبدی مانند آدنوم کبدی ایجاد شود. در صورت ایجاد اختلالات کبدی مانند یرقان در طی درمان با داروهای ضد بارداری ترکیبی خوراکی باید دارو قطع شود. در افراد مبتلا به سیروز کبدی یا اختلالات شدید کبدی منع مصرف دارد. در صورت وجود هپاتیت حاد ویروسی نباید مصرف شود. در موارد مزمن شواهدی از ایجاد سیروز یا فیبروز کبدی وجود ندارد اما باید با احتیاط مصرف شود.
• در صورت وجود آنژیوادم ارثی , ممکن است با مصرف داروهای ضد بارداری ترکیبی خوراکی بدتر شود.
• با افزایش سن, دوز دارو یا مدت مصرف, احتمال افزایش فشار خون بیشتر می شود. در زنان دارای فشارخون بالا و بیماری قلبی همزمان یا افرادی که فشار خون بالاتر از 16 روی 10 دارند نباید از داروهای ضد بارداری خوراکی ترکیبی استفاده شود. در صورت ایجاد عارضه افزایش فشارخون با مصرف داروهای ضد بارداری ترکیبی خوراکی , دارو باید قطع شود.
• موارد جدید, راجعه, طولانی یا شدید سردرد باید بررسی شود. مصرف این داروها در زنان مبتلا به میگرن باید با احتیاط و با در نظرگرفتن فواید مصرف دارو در مقابل مضرات آن باشد.
• در زنان مبتلا به نارسایی کلیوی سایر روش های پیشگیری از بارداری باید به کار رود.

در صورت وجود هرکدام از موارد زیر قبل از مصرف اتینیل استرادیول و دروسپیرنون با پزشک مشورت شود:

• بیماری های قلبی, فشارخون بالا, وجود لخته خون در عروق, واریس, سطح بالای کلسترول یا تری گلیسیرید, اضافه وزن, افسردگی, سردرد میگرنی, دیابت, اختلالات کیسه صفرا, بیماری های کبد و کلیه, سیکل ماهیانه نامنظم, بیماری های فیبروکیستیک پستان, ماموگرام غیر طبیعی.

در صورت وجود موارد زیر داروهای ضد بارداری ترکیبی خوراکی نباید استفاده شوند:

• فشارخون بالا و کنترل نشده, بیماری های قلبی, اختلالات کرونری, مصرف سیگار و سن بالای 35 سال, سابقه حمله قلبی, سکته و لخته خون, یرقان, سرطان پستان, دهانه رحم, رحم و واژن, اختلالات أدرنال و بیماری های کلیوی.
• اختلالات قلبی عروقی یا مصرف سیگار همزمان با داروهای ضد بارداری ترکیبی خوراکی خطر ایجاد لخته خون را افزایش می دهد. خصوصا در زنان با سن بالای 35 سال.
• در صورت باردار بودن یا قصد بارداری نباید داروی اتینیل استرادیول و دروسپیرنون را مصرف کرد.
• در صورت پریود نشدن در دوره متوالی دارو باید قطع شود و از نظر بارداری بررسی لازم انجام شود.
• داروهای ضد بارداری ترکیبی خوراکی در شیر ترشح می شوند و ترشح شیر را نیز کم می کنند بنابراین در زمان شیردهی نباید استفاده شوند.
• اتینیل استرادیول و دروسپیرنون باید روزانه و به صورت مرتب مصرف شود و بین دو دوز دارو بیش از 24 ساعت فاصله نیفتد.
• در صورت فراموش کردن یک دوز از دارو باید به محض یادآوری یک عدد مصرف شود و دوز بعدی نیز در زمان مقرر استفاده شود و برنامه ادامه یابد (حتی در صورت لزوم دو فرص می توانند یکجا مصرف شوند)
• در صورت فراموشی 2 قرص در دو روز پشت سر هم در هفته اول یا دوم مصرف داروهای ضد بارداری ترکیبی خوراکی, روزی 2 قرص تا دو روز پشت سر هم مصرف شده بعد روزی یک عدد طبق برنامه قبلی ادامه یابد. برای اطمینان از اثربخشی دارو, یک روش حمایتی جلوگیری از بارداری نیز تا 7 روز باید همزمان استفاده شود.
• در صورت فراموشی 2 قرص در روزهای متوالی در هفته سوم مصرف دارو, مصرف بسته قبلی دارو باید قطع شده و یک بسته جدید شروع شود و طبق برنامه تا 21 روز استفاده شود.
• در صورت فراموشی 3 قرص در سه روز متوالی در هر کدام از هفته های مصرف دارو, بسته قبلی متوقف شده و یک بسته جدید شروع شود و طبق برنامه تا 21 روز ادامه یابد.
• در صورت فراموش کردن 2 قرص یا بیشتر طی یک سیکل, ممکن است پریود درآن ماه اتفاق نیفتد. در صورت عدم پریود شدن طی 2 ماه متوالی, باید به پزشک مراجعه شود تا از لحاظ بارداری بررسی لازم صورت گیرد.
• در صورت فراموش کردن یک قرص پلاسبو (دارونما و فاقد دارو) آن قرص را دور بیندازید و دارو طبق برنامه تا مجموعا 7 روز ادامه یابد. (هومیوپاتی چیست؟ )
• داروی اتینیل استرادیول و دروسپیرنون باید در دمای اتاق و دور از گرما و رطوبت نگهداری شود.

X ( مصرف در بارداری ممنوع است)

سیپروترون کامپاند , کنتراسپتیو دی ای , کنتراسپتیواچ دی , کنتراسپتیوال دی , دزوسپتیو