اطلاعات دارویی ایدلالیزیب

Idelalisib

محل تبلیغ - صفحه داخلی بالا

ایدلالیزیب Idelalisib

English

ایدلالیزیب یک مهارکننده فسفواینوزیتید 3-کیناز است که در درمان لوسمی لنفوسیتیک مزمن(CLL)، لنفوم غیر هوجکین سلول بتای فولیکولار عود کننده (FL)، لنفوم لنفوسیتیک کوچک عودکننده (SLL) استفاده می شود. برای CLL به عنوان خط دوم در ترکیب با ریتوکسی مب در شرایطی که نمی توان از ریتوکسی مب به تنهایی استفاده کرد به کار می رود. در حالی که در دو بدخیمی FL و SLL در صورت شکست درمان با حداقل دو داروی سیستمیک دیگر، استفاده می شود.

مکانیسم اثر ایدلالیزیب

ایدلالیزیب مهارکننده اختصاصی P110δ است. ایزوفرم دلتا آنزیم فسفاتیدیل اینوزیتول 4 و 5 بیس فسفونات 3 کیناز که به طور مخفف PI-3K خوانده می شود.PI-3K  ها خانواده ای از آنزیم ها هستند که در عملکردهای سلولی نظیر رشد، تکثیر، تمایز، حرکت، بقا و انتقالات درون سلولی و سرطان نقش دارند. بر خلاف بقیه اعضای دستهIA  ازPI3K  ها، p110 آلفا، بتا و دلتا عمدتا در لوکوسیت ها (سلول های سفید خونی) بیان می شوند و برای عملکرد سلول هایT ، سلول های B، ماست سل ها و نوتروفیل ها ضروری اند.

ایدلالیزیب با مهار این آنزیم موجب القای آپوپتوز در سلول های بدخیم و مهار سیگنال های بین سلولی نظیر رسپتورB  سل(BCR) و سیگنالینگ نوع 4 و 5 گیرنده کموکاین C-X-C که در انتقال و جای گیری سلول های B در گره های لنفاوی و مغز استخوان نقش دارد می گردند. در نهایت درمان با این دارو موجب مهار کموتاکسی و اتصال و کاهش بقای سلولی می شود.

فارماکوکینتیک

زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی : 1.5 ساعت

حجم توزیع :23 لیتر

اتصال به پروتئین: بیشتر از 84% و غیر وابسته به غلظت

متابولیسم : توسط آلدهید اکسیداز و CYP3A به متابولیت اصلی GS-563117 تبدیل می شود که توسط P110δ غیرفعال می گردد. کمی از دارو با UGT1A4 متابولیزه می شود.

راه های دفع از بدن: 78% در مدفوع و 14% در ادرار دفع می شود.متابولیت GS-563117 اصلی 49% در ادرار و 49 % در مدفوع دفع می شود.

نیمه عمر:8.2 ساعت

پاک سازی دارو از بدن : 14.9 لیتر بر ساعت

مقدار مصرف ایدلالیزیب

بزرگسالان

  • لوسمی لنفوسیتیک مزمن

همراه با ریتوکسی مب برای شرایط عودکننده در بیمارانی که که به ریتوکسی مب تنها پاسخ نمی دهند یا نمی توانند آن را مصرف کنند.

150 میلی گرم دو بار در روز خوراکی

  • لنفوم غیرهوجکین B سل فولیکولار عودکننده و لنفوم لنفوسیتیک کوچک در بیمارانی که حداقل دو داروی سیستمیک دیگر دریافت کرده اند:

150 میلی گرم دو بار در روز خوراکی

هشدارها

  • سمیت کبدی وخیم یا حتی کشنده در 16 تا 18% بیماران رخ می دهد. عملکرد کبدی را قبل از شروع و در حین مصرف داروی ایدلالیزیب بررسی کنید و در صورت لزوم دوز را کاهش داده یا مصرف این دارو را قطع کنید.
  • اسهال وخیم یا کشنده یا کولیت در 14 تا 20 درصد بیماران رخ می دهد. بیمار را قبل از شروع و در حین مصرف دارو بررسی کنید و در صورت لزوم دوز را کاهش داده یا مصرف این دارو را قطع کنید.
  • پنومونی وخیم یا کشنده در 4 درصد بیماران رخ می دهد. علایم ریوی و انفیلتراسیون حفره ای دو طرفه را زیر نظر داشته باشید و در صورت لزوم دوز را کاهش داده یا مصرف این دارو را قطع کنید.
  • عفونت های وخیم یا کشنده در 21 تا 48 درصد بیماران رخ می دهد.علایم عفونت را در نظر داشته باشید.
  • سوراخ شدگی روده وخیم یا کشنده گزارش شده است. اگر احتمال سوراخ شدگی روده وجود داشت مصرف دارو را قطع کنید.

نکات قابل توصیه

  • شانس ابتلا به عفونت در مصرف ایدلالیزیب افزایش می یابد. دست ها را مرتبا بشویید و از افراد مبتلا به عفونت، سرماخوردگی و آنفولانزا دوری کنید.
  • عملکرد خونی به صورت دوره ای بررسی شود.
  • اگر سنتان بالای 65 سال است احتمال بروز عوارض جانبی بیشتر است.
  • مصرف این دارو در بارداری به جنین آسیب می زند.
  • در مدت مصرف داروی ایدلالیزیب و تا یک ماه پس از پایان مصرف از روش های جلوگیری از بارداری استفاده کنید.در صورت بارداری به پزشک اطلاع دهید.
  • مصرف این دارو همراه یا بدون غذا تفاوتی ندارد.
  • دارو را به طور کامل ببلعید و از شکستن و آسیب زدن به آن خودداری کنید.
  • برای اثربخشی بهتر هیچ دوزی را فراموش نکنید. در صورت بهتر شدن طبق تجویز پزشک مصرف دارو را ادامه دهید.

عوارض جانبی ایدلالیزیب

سینوزیت , درد , اسهال , سردرد , تهوع , تب1 , افزایش ALT , پنومونی , استفراغ , سمیت کبدی , آرترالژی , راش , لرز , افت قند خون , نوتروپنی , برونشیت , استوماتیت , کاهش ANC , افزایش یا کاهش تعداد لنفوسیت ها , افزایش AST و ALT , سپسیس , GERD , کاهش ANC

• همراه ریتوکسی مب در لوسمی لنفوسیتیک مزمن
کاهش ANC، تب، نوتروپنی، تهوع، پنومونی، لرز، اسهال، افزایش یا کاهش تعداد لنفوسیت ها، راش، سمیت کبدی، افزایش ASTو ALT، استفراغ، افت قند خون، سردرد، سینوزیت، سپسیس، درد، آرترالژی، GERD ، استوماتیت، برونشیت
• تک درمانی در لنفوم غیرهوجکین
پنومونی، اسهال، کاهش ANC، افزایش ALT

تداخلات دارویی ایدلالیزیب

اتانرسپت , اریترومایسین , ایرینوتکان , اینفلیکسی ماب , بودزوناید , دفریپرون , دفلازاکورت , دوسه تاکسل , سیزاپراید , سیلوستازول , سیکلوسپورین , فینگولیمود , لفلونوماید , لوپرامید , لوواستاتین , نیمودیپین , کاربامازپین , کلشی سین , کلوزاپین , داکلاتاسویر , اپلرنون , ستوکسی ماب , میدازولام , کلسی تریول , فنتانیل , افاویرنز , التریپتان , داریفناسین , مومتازون داخل بینی , فلیبانسرین , آپرمیلاست , سیمپرویر , پالبوسیکلیب , اتراویرین , لیناگلیپتین , استروپیپات , راسبوریکاز , ساکساگلیپتین , هالوفانترین , آکالابروتینیب , آپالوتامید , کریزوتینیب , فوستاماتینیب , یولی پریستال , دابرافنیب , فسوترودین , بنزفتامین , آوانافیل , ماراویروک , نیزولدیپین , نیکاردیپین , آلفوزوسین , پیماوانسرین , نسیتومومب , کوپانلیسیب , بریگاتینیب , تیپراناویر , آپیکسابان , نلفیناویر , آکسیتینیب , مفلوکین , فلبامات , پازوپانیب , آلفنتانیل , میفه پریستون , آدالیمومب
آدالیمومب ، اتانرسپت، فینگولیمود ، اینفلیکسی مب ، لفلونوماید : افزایش ریسک عفونت
آلفنتانیل، سیکلوسپورین ، کلشی سین، سیزاپراید، سیلوستازول، داکلاتاسویر، دفلازاکورت، دوسه تاکسل، اریترومایسین، اپلرنون، ایرینوتکان، ایوافاکتور، لوپرامید، لواستاتیتن، میفپریستون، نیمودیپین : افزایش معنی دار غلظت پلاسمایی این داروها
میپومرسن : افزایش ریسک آسیب کبدی
کلوزاپین، دفریپرون : افزایش ریسک یا شدت سمیت خونی
بودزوناید : افزایش معنی دار فراهمی زیستی بودزوناید
کاربامازپین : کاهش معنی دار غلظت پلاسمایی ایدلالیزیب، فسفنی توئین

مصرف در بارداری

D ( در این گروه از داروها، مطالعات و نتایج حاصل از آن بیانگر وجود خطر برای جنین انسان است. زمانی که استفاده از دارو برای زنان باردار اجتناب ناپذیر است و خطرات احتمالی پذیرفته شده است، پزشک دارو را تجویز می کند. )

نظرات
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.

پرسش از دکتر داروساز

دارو های مشابه