اطلاعات دارویی سدیم اکسی بات

مکانیسم عمل دقیق سدیم اکسی بات ناشناخته است. نمک سدیم گاما هیدروکسی بوتیرات اندوژن است که متابولیت انتقال دهنده عصبی گابا است و تصور می شود که این اثرات درمانی از طریق گابا B در نورون های نورآدرنرژیک، دوپامینرژیک و تالاموکورتیک می باشد.

فراهمی زیستی: 88٪ (ناشتا)

رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: 0.5-1.25 ساعت (ناشتا)؛ 0.75-2 ساعت (غذای پرچرب)

مصرف مواد غذایی باعث تاخیر جذب و کاهش حداکثر غلظت پلاسمایی با میانگین 59٪ و در معرض سیستماتیک قرار گرفتن (AUC) تا 37٪ می شود.

اتصال به پروتئین: <1٪

حجم توزیع: 190-384 میلی لیتردر کیلوگرم

متابولیسم

مسیر اصلی حذف تولید دی اکسید کربن و آب از طریق چرخه تری کربوکسیلیک اسید (کربس) و به طور ثانویه با بتا اکسیداسیون است.

مسیر اصلی شامل آنزیم سیتوپلاسمی متصل به NADP +، GHB  دهیدروژناز است که تبدیل سدیم اکسی بات به سوکسینیک سمی آلدهید را کاتالیز می کند که پس از آن توسط سوکسینیک سمی آلدهید دهیدروژناز به سوکسینیک اسید تبدیل می شود.

سوکسینیک اسید وارد چرخه کربس می شود و به آب و دی اکسید کربن متابولیزه می شود.

نیمه عمر: 0.5-1 ساعت

کلیرانس تقریبا به طور کامل توسط تبدیل به CO2 است که با بازدم حذف می شود

دفع: عمدتا ریه (بازدم CO2)؛ <5٪ ادرار

برای درمان کاتاپلکسی در نارکولپسی و خواب آلودگی بیش از حد در طول روز در نارکولپسی.

بزرگسالان

نارکولپسی

اولیه: 4.5 گرم هر شب خوراکی به 2 دوز تقسیم می شود؛ 2.25 گرم موقع خواب و 2.25 گرم 2.5-4 ساعت بعد مصرف کنید

افزایش دوز 1.5 گرم در شب در فواصل زمانی یک هفته ای (0.75 گرم اضافی در زمان خواب و 0.75 گرم 2.5-4 ساعت بعد) تا میزان دوز موثر 6-9 گرم خوراکی در شب ؛ بیش از 9 گرم در شب نشود

رژیم های دوز توصیه شده

• 4.5 گرم در شب: 2.25 گرم موقع خواب و 2.25 گرم 2.5-4 ساعت بعد
• 6 گرم در شب: 3 گرم موقع خواب و 3 گرم 2.5-4 ساعت بعد
• 7.5 گرم در شب: 3.75 گرم موقع خواب و 3.75 گرم 2.5-4 ساعت بعد
• 9 گرم در شب: 4.5 گرم موقع خواب و 4.5 گرم 2.5-4 ساعت بعد

کودکان

نارکولپسی

<7 سال: ایمنی و اثربخشی مشخص نشده است

≥7 سال

• <20 کیلوگرم: کمترین دوز شروع را ، حداکثر افزایش دوز هفتگی و حداکثر دوز مصرف شبانه را در نظر بگیرید؛ برای برخی از بیماران ممکن است نیاز به دوز نابرابر برای دستیابی به درمان بهینه باشد
• 20 تا 30 کیلوگرم: شروع ≤ 1 گرم موقع خواب و ≤ 1 گرم؛ ممکن است در فواصل هفته ای تا 0.5 گرم در دوز افزایش یابد؛ بیش از 3 گرم / دوز نشود
• 30 تا 45 کیلوگرم: شروع با ≤ 5/1 گرم موقع خواب و ≤ 1،5 گرم؛ ممکن است در فواصل هفته ای تا 0.5 گرم در دوز افزایش یابد؛ بیش از 3.75 گرم / دوز نشود

• ≥45 45 کیلوگرم به بالا: شروع با ≤ 2.25 گرم و ≤ 2.25 گرم؛ ممکن است در فواصل هفته ای تا 0.75 گرم در دوز افزایش یابد؛ بیش از 4.5 گرم / دوز نشود

حساسیت شدید

همراه با داروهای آرامبخش-خواب آور یا سایر داروهای مورد استفاده برای بی خوابی

همزمان با الکل

نقص سوکسینیک سمی آلدهید دهیدروژناز

اضطراب، کاتاپلکسی، اسهال، اختلال در تمرکز، اختلال در توجه، سرگیجه، خشکی دهان،  قطع ادرار، احساس مستی، سردرد، عفونت، تحریک پذیری، اسپاسم عضلانی، تهوع، درد، درد در اندام انتهایی، پاراستزی، ادم محیطی، فارنژیت، فلج خواب، راه رفتن در خواب، خواب آلودگی، درد فوقانی شکمی ، استفراغ

بیماران کودک

قطع ادرار، تهوع، سردرد، استفراغ، کاهش وزن، کاهش اشتها، سرگیجه

اکس کاربازپین , اکسپکتورانت , آتروپین/دیفنوکسیلات ( لوموتیل ) , دیمن هیدرینات , سیبوترامین , سیپروهپتادین , ملاتونین , کابرگولین , کلرال هیدراته , سیکلیزین , اتوسوکسیمید , اگزازپام , الانزاپین , ایمی پرامین , بلادونا , پاپاورین , اکسی مورفون , برم فنیرامین , کوآزپام , پاپاورتوم , دی پی پانون , متاکسالون , لوفپرامین , ایلوپریدون , سکوباربیتال , راملتون , لوفکسیدین , تنتوراپیوم , پنتازوسین , کاریزوپرودول , بوتالبیتال و استامینوفن , لوکساپین , مپروبامات , نالبوفین , والپروئیک اسید , پنتوباربیتال , لوورفانول , دیفنوکسیلات , ماری جوانا , میرتازاپین , بوپرنورفین , پروکلرپرازین , سرتیندول , کتامین , سوفنتانیل , مپریدین , کلماستین , کلوزاپین , کلومیپرامین , کلونیدین , سیکلوبنزاپرین , ترفنادین , فلوفنازین , لورازپام , متادون , نورتریپتیلین , هالوپریدول , کلرپرومازین , تیوتیکسن , تیوریدازین , دسیپرامین , ریسپریدون , سیناریزین , فلورازپام , پرفنازین , پروپوفول , پریمیدون , پیموزاید , ترازودون , تریمی پرامین , پرگولاید , تاپنتادول , بوتورفانول , پرومازین , پالیپریدون , بوتاباربیتال , اورفنادرین , کلرزوکسازون , استازولام , مکلیزین , تری متوبنزامید , کاربینوکسامین , کلرسیکلیزین+ پسودوافدرین , دکس کلرفنیرامین , دوکسیلامین , فلاووکسات , مولیندون , فنین دامین , تریمپرازین , تریپل اِنامین , تریپرولیدین , اپیوم , کاریپرازین , پرامپانول , استری پنتول , انتاکاپون , تولکاپون , کلرسیکلیزین + فنیل افرین , پاراآلدهاید , کلرازپات , بنزهیدروکدون/استامینوفن , برکسانولون , نابیلون , روفینامید , اتوتوئین , کلورسیکلایزین , دکس مدتومیدین

 بنپریدول، کلرزاکسون، دکس مدتومیدین، لوپارازولام، لورمتاازپام، لوکساپین استنشاقی،،موکسونسدسن، نابیلون، پالیپریدون ،فولکودین، اسکول کپ، کیسه کشیش، سوفنتانيل، سولپيريد، تاپنتادول، ترفنادين، تیکلوفوس،  تريپروليدين، زيکونوتيد

خطرات: افسردگی، سرکوب تنفسی، سردرگمی، حوادث عصبی-روانی، از جمله توهم، پارانویا، سایکوز، تجاوز و تحریک پذیری؛ در استفاده همزمان با سایر سرکوب کننده های CNS، احتیاط کنید. بر بیماران برای افسردگی و خودکشی نظارت کنید.

فقط در زمان خواب مصرف شود. برای اختلال در عملکرد حرکتی / شناختی نظارت شود؛ بیماران در فعالیت های خطرناک که نیاز به تمرکز ذهنی کامل و یا هماهنگی حرکتی دارد در طی 6 ساعت اول دوز و یا پس از اولین شروع درمان تا زمانی که مشخص شود که دارو آنها را تحت تاثیر قرار نمی دهد احتیاط شود؛ با دستگاه حداقل 6 ساعت بعد از دوز کار نکنید.

در بیماران مبتلا به آپنه خواب با احتیاط استفاده کنید

رویدادهای پاراسومنیا از جمله راه رفتن در خواب را ارزیابی کنید.

نوشیدنی های الکلی ننوشید

مصرف سدیم

• محصول دارای محتوای نمک بالا است. در بیماران حساس به مصرف نمک (مثلا نارسایی قلبی، اختلال در کلیه، فشار خون بالا) احتیاط کنید.
• محتوای سدیم تقریبی در کل دوز شبانه

3 گرم / شب: 550 میلی گرم سدیم

4.5 گرم / شب: 820 میلی گرم سدیم

6 گرم در شب: 1100 میلی گرم سدیم

7.5 گرم / شب: 1400 میلی گرم سدیم

9 گرم / شب: 1640 میلی گرم سدیم

مرور کلی تداخلات دارویی

• - مصرف همزمان با دی والپروکس سدیم سبب افزایش متوسط ​​25 درصدی سدیم اکسی بات در بدن می شود و اختلال بزرگتری در برخی از آزمون های توجه و حافظه کاری رخ می دهد.
• - سرکوب کننده های CNS

o - استفاده همزمان با سایر داروهای سرکوب کننده CNS (مانند ضددردهای مخدری، بنزودیازپین ها، داروهای ضد افسردگی آرام بخش یا یا داروهای ضد جنون، داروهای شل کننده عضلانی، بیهوش کننده های عمومی، ضد تشنج آرام بخش، سرکوب کننده های CNS غیرقانونی) ممکن است خطر سرکوب تنفسی،افت فشار خون ، خواب آوری عمیق، سنکوپ و مرگ را افزایش دهد.

o- اگر سدیم اکسی بات باید با این سرکوب کننده های CNS همراه شود، در نظر گرفتن کاهش دوز یا قطع یکی از آنها را در نظر داشته باشید.

o - اگر استفاده کوتاه مدت از مخدرها مورد نیاز است (به عنوان مثال، پس از عمل، قبل از عمل)، قطع درمان سدیم اکسی بات را در نظر بگیرید.

هشدار شدید

سیستم عصبی مرکزی (CNS)

• سدیم اکسی بات یک سرکوب کننده CNS است
• در آزمایشات بالینی در دوزهای توصیه شده، انسداد و سرکوب تنفسی بالینی قابل توجهی در بزرگسالان ایجاد شد
• در طول آزمایش های بالینی نارکولپسی، بسیاری از بیماران محرک های CNS هم دریافت می کردند

سوء استفاده و استفاده اشتباه

• سدیم اکسی بات نمک سدیم گاما هیدروکسی بوتیرات (GHB) است

• سوء استفاده یا استفاده اشتباه از GHB غیرقانونی، به تنهایی یا در ترکیب با دیگر سرکوب کننده های CNS، با واکنش های جانبی CNS  از جمله تشنج، سرکوب تنفسی، کاهش سطح هوشیاری، کما و مرگ همراه است

دارو را دقیقا طبق دستور مصرف کنید.

سدیم اکسی بات ممکن است عادت ایجاد کند. هرگز این دارو  را با یک فرد دیگر، به ویژه افرادی که سابقه سوء مصرف مواد یا اعتیاد دارند، به اشتراک نگذارید. سوء مصرف این دارو می تواند باعث مشکلات تنفسی، تشنج، از دست دادن هوشیاری یا مرگ شود. فروش یا دادن سدیم اکسی بات غیر قانونی است.

اجازه ندهید دیگران از داروهای شما استفاده کنند.

حداقل دو ساعت بعد از وعده غذای دارو را با معده خالی بخورید. مهم است دارو را هر شب در یک ساعت مشخص بخورید.

این دارو باید هنگام خواب و دو و نیم تا چهار ساعت بعد از آن مصرف شود. این دارو بسیار سریع عمل می کند و در رختخواب و هنگام آماده بودن برای خوابیدن آن را بخورید. هر دو دوز را آماده کنید. دوز دوم را در کنار تخت خود قرار دهید تا بتوانید آن را بدون بلند شدن بخورید. به احتمال زیاد باید زنگ هشدار را برای دوز دوم تنظیم کنید.

هر دوز سدیم اکسی باتی باید با یک چهارم فنجان آب مخلوط شوند. هر دو دوز باید در یک شب استفاده شود. هر دوزی از سدیم اکسی باتی را که با آب مخلوط شده است، اما در ظرف 24 ساعت استفاده نشده است را دور بریزید.

استفاده از سدیم اکسی بات را به طور ناگهانی متوقف نکنید، یا ممکن است علایم سندرم محرومیت را نشان دهید. از پزشک خود قطع مصرف ایمن این دارو را بپرسید.

پزشک شما هر 3 ماه یکبار باید پیشرفت شما را بررسی کند. اگر به جراحی احتیاج دارید به جراح خود بگویید که از این دارو استفاده می کنید.

در دمای اتاق به دور از گرما و رطوبت، نگهداری شود.

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

کلرال هیدراته