دولاسترون Dolasetron
دولاسترون اقدامات مواد شیمیایی در بدن را که می تواند باعث تهوع و استفراغ شوند را مسدود می کند.
اشکال خوراکی این دارو برای جلوگیری از حالت تهوع و استفراغی که ممکن است توسط داروهایی که برای معالجه سرطان (شیمی درمانی) استفاده می شوند ، ایجاد شود,مورد استفاده قرار بگیرد.
مکانیسم اثر
دولاسترون یک آنتاگونیست انتخابی گیرنده سروتونین (5-HT3) است که باعث مهار سروتونین را هم به صورت محیطی (محل اولیه اثر) و هم به صورت مرکزی در در trigger zone گیرنده شیمی درمانی بلوک می کند.
فارماکوکینتیک
جذب: مصرف خوراکی: سریع و کامل
توزیع:
Hydrodolasetron: بچه ها: 5.9 تا 7.4 L / kg؛ بزرگسالان: 5.8 لیتر در کیلوگرم
متابولیسم:
کبدی؛ کاهش سریع توسط کربونیل ردوکتاز به هیدرودولاسترون (متابولیت فعال). بیشتر توسط CYP2D6 ، CYP3A ، و فلاوین مونوکسیژناز متابولیزه می شود.
دفع:
67٪ ادرار (دلاسترون: <1٪ در ادرار بدون تغییر دفع می شود ؛ هیدرودولسترون: 53٪ تا 61٪ از کل دوز). مدفوع ~ 33٪
زمان رسیدن به به اوج:
Hydrodolasetron: IV: 0.6 ساعت؛ مصرف خوراکی: 1 ساعت
نیمه عمرحذف:
دولاسترون وریدی:کمتر از10دقیقه
هیدرودولاسترون:
مصرف خوراکی: کودکان: 5.5 ساعت؛ نوجوانان: 6.4 ساعت؛ بزرگسالان: 8.1 ساعت
IV: کودکان: 4.8 ساعت؛ بزرگسالان: 7.3 ساعت
نقص شدید کلیوی: 11 ساعت
نقص شدید کبدی: 11 ساعت
اتصال پروتئینی:
هیدرودولاسترون: 69٪ تا 77٪ (50 ~ متصل به گلیکوپروتئین آلفا-اسید)
موارد مصرف دولاسترون
تهوع و استفراغ مرتبط با شیمی درمانی (دهانی): پیشگیری از حالت تهوع و استفراغ همراه با دوره اولیه و تکرار شیمی درمانی تهوع زای سرطان در حد متوسط در بزرگسالان و کودکان با سن 2 سال و بیش تر
تهوع و استفراغ بعد از عمل (تزریق): پیشگیری و درمان تهوع و استفراغ بعد از عمل (PONV) در بزرگسالان و کودکان با سن 2 سال و بیش تر
مقدار مصرف دولاسترون
دوز معمول بزرگسالان برای حالت تهوع / استفراغ - ناشی از شیمی درمانی:
دوز توصیه شده: 100 میلی گرم خوراکی 1 ساعت قبل از شیمی درمانی
اظهار نظر:
-بیش از مقدار توصیه شده نباید استفاده شود.
دوز معمول بزرگسالان برای حالت تهوع / استفراغ - بعد از عمل:
دوز توصیه شده: 12.5 میلی گرم IV حدود 15 دقیقه قبل از قطع بیهوشی یا به محض بروزتهوع و استفراغ
نظرات:
-میزان مصرف از مقدار توصیه شده نباید تجاوز نکند. اگر یک دوز پیشگیری کننده انجام نشد ، از شروع دوز دیگر به عنوان درمان نجات خودداری کنید.
-این دارو باید به صورت یک دوز واحد داده شود و ممکن است به مدت حداقل 30 ثانیه به عنوان تزریق IV داده شود یا در مدت زمان 15 دقیقه رقیق و تزریق شود.
دوز معمول کودکان برای حالت تهوع / استفراغ - بعد از عمل:
2 تا 16 سال:
دوز توصیه شده: 35/0 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم IV تقریباً 15 دقیقه قبل از قطع بیهوشی یا به محض وقوع تهوع و استفراغ
-حداکثر دوز: 12.5 میلی گرم
دوز انتخابی: 1.2 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم (از محلول تزریق IV) به صورت خوراکی طی 2 ساعت قبل از عمل ، تا حداکثر دوز 100 میلی گرم داده می شود.
نظرات:
محلول تزریق ممکن است با آب انگور یا سیب مخلوط شود و به صورت خوراکی تجویز شود. محصول مخلوط شده ممکن است قبل از استفاده و حداکثر 2 ساعت بعد در دمای اتاق نگهداری شود.
-این دارو باید به صورت یک دوز واحد داده شود و ممکن است به مدت حداقل 30 ثانیه به عنوان تزریق IV داده شود یا در مدت زمان 15 دقیقه رقیق و تزریق شود.
دوز معمول کودکان برای تهوع / استفراغ - ناشی از شیمی درمانی:
2 تا 16 سال:
دوز توصیه شده: 1.8 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم به صورت خوراکی طی 1 ساعت قبل از شیمی درمانی
-حداکثر دوز: 100 میلی گرم
توصیه:
-میزان مصرف از مقدار توصیه شده نباید تجاوز کند.
عوارض جانبی دولاسترون
عوارض جانبی که نیاز به توجه فوری پزشکی دارند:
این دارو همراه با اثرات مورد نیاز ، ممکن است اثرات ناخواسته ای ایجاد کند. اگرچه همه این عوارض جانبی ممکن است رخ ندهند ، اما در صورت بروز آنها ممکن است نیاز به مراقبت پزشکی داشته باشید.
در صورت بروز هرگونه عوارض جانبی زیر هنگام مصرف این دارو ، فوراً با پزشک خود مشورت کنید:
بیشتر رایج:
- درد یا ناراحتی در قفسه سینه
- سبکی سر ، سرگیجه یا غش کردن
- ضربان قلب آهسته یا نامنظم
- خستگی یا ضعف غیرمعمول
کمتر رایج:
- لرز
- کاهش میزان ادرار
ضربان قلب سریع ، تپش نامنظم ضربان قلب و نبض
- تب
نادر
- تحریک پذیر شدن
- مدفوع تیره و قیری شکل
- خونریزی از لثه ها
- تورم در صورت ، بازوها ، دستها ، قسمت های پایینی پاها
- خون در ادرار یا مدفوع
- تاری دید
- سوزش هنگام ادرار کردن
- تغییر در رنگ پوست
- گیجی
- سرفه
- هذیان
- افسردگی
- اسهال
- تنفس دشوار
- ادرار دشوار یا دردناک
- مشکل در بلع
سرگیجه ، غش یا سبکی سر هنگام بلند شدن ناگهانی از حالت دراز کشیده یا نشسته
- احساس گرما
- احساس عدم هماهنگی
- تکرر ادرار
- توهم
- سردرد
کهیر یا جوش ، خارش یا بثورات پوستی
- افزایش حجم ادرار
تحریک پذیری
- بی حالی
- پیچش عضلات
- حالت تهوع
- تنفس پر سر و صدا
- بی حسی و سوزن سوزن شدن صورت ، انگشتان پا یا پاها
- درد در بازوها ، پاها و یا کمر
- درد ، حساسیت یا تورم پا ها
- پوست رنگ پریده
- دستها یا پاهای سرد و رنگ پریده، مایل به آبی
- نقاط قرمز یا بنفش روی پوست
- پف و یا تورم پلک ها یا اطراف چشم ، صورت ، لب و زبان
- افزایش سریع وزن
- سرخی پوست
- سفتی عضلات
- تشنج
- تعریق
- تورم صورت ، مچ پا یا دست ها
- سفتی در قفسه سینه
- سوزن سوزن شدن دستها یا پاها
- لرزش
- نفس کشیدن دشوار و با فشار
- خونریزی یا کبودی غیرمعمول
- افزایش یا کاهش وزن غیرعادی
- استفراغ
- ضربان های ضعیف یا عدم وجود ضربان در پاها
عوارض جانبی که نیاز به مراقبت فوری پزشکی ندارند:
برخی از عوارض جانبی دارو ممکن است رخ دهد که معمولاً نیازی به مراقبت پزشکی ندارند. با تنظیم بدن به دارو ، این عوارض جانبی در طول درمان از بین می رود. همچنین ، ممکن است متخصص مراقبت های بهداشتی بتواند در مورد راه های جلوگیری یا کاهش برخی از این عوارض جانبی شما را راهنمایی کند.
اگر هر یک از عوارض جانبی زیر ادامه داریا آزار دهنده است یا در مورد آنها سؤال دارید ، با پزشک معالج خود بررسی کنید:
کمتر رایج
- آروغ زدن
- سوزش سردل
سوء هاضمه
- درد
- ناراحتی یا دردمعده
نادر
- رویاهای غیرعادی
- طعم بد یا غیرعادی یا ناخوشایند
نفخ
- خون دماغ
- تغییر در ذائقه
- تغییر در بینایی
- صدا یا وزوز پیوسته یا صدای غیر قابل توضیح در گوش
- ادرار تیره
- مشکل در حرکات روده (مدفوع)
- مشکل در دید در شب
مشکل در حرکت
- احساس حرکت مداوم خود یا محیط اطراف
- احساس غیر واقعی بودن
- از دست دادن شنوایی
- افزایش حساسیت چشمها به نور خورشید
- افزایش تعریق
- درد مفاصل
- از دست دادن اشتها
- درد یا گرفتگی عضلات
- درد یا سفتی عضلانی
- درد یا احساس سوزش در محل تزریق
- دردهایی در معده ، پهلو یا شکم ، که احتمالاً به پشت تابیده می شود
- قرمزی صورت ، گردن ، بازوها و گاهی اوقات قسمت فوقانی سینه
- احساس چرخش
- احساس جدا شدن از خود یا بدن
- راه رفتن لرزان و ناپایدار
- لرز در بازوها ، دست ها یا پاها
- مفاصل متورم
- ناپایداری ، لرزیدن و یا سایر مشکلات مربوط به کنترل یا هماهنگی عضلات
- کاهش وزن
- زردی در چشمان یا پوست
تداخلات دارویی
fostemsavir , polyethylene glycol 3350 with electrolytes ,trichlormethiazide
هشدارها
برای اطمینان از اینکه می توانید این دارو رابا اطمینان مصرف کنید ، در صورت وجود هر یک از موارد زیر به به پزشک خود اطلاع دهید:
- - بیماری کلیوی؛
- - یک وضعیت جدی قلبی مانند "سندرم سینوس بیمار".
- - اختلال ریتم قلب مانند ضربان قلب آهسته یا فیبریلاسیون دهلیزی (ریتم سریع و نامنظم قلب).
- - سابقه شخصی یا خانوادگی سندرم QT طولانی؛
- - نارسایی احتقانی قلب؛ یا
- - عدم تعادل الکترولیتی (مانند سطح پایین پتاسیم یا منیزیم در خون ).
نکات قابل توصیه
مشخص نیست که آیا داروی دولاسترون به نوزاد متولد نشده آسیب می زند یا خیر. در صورت بارداری به پزشک خود اطلاع دهید.
مشخص نیست که آیا این دارو به شیر مادر ترشح می شود یا می تواند به یک کودک شیرده آسیب برساند یا خیر. در صورت شیردهی کودک به پزشک خود اطلاع دهید.
دولاسترون را نباید به کودک کوچکتر از 2 ساله داد.
تمام دستورالعمل های موجود بر روی برچسب داروی خود را دنبال کنید. دارو را درمقادیر بیشتر یا کمتر یا از مقدار توصیه شده مصرف نکنید.
این دارو معمولاً 1 ساعت قبل از شیمی درمانی مصرف می شود. دستورالعمل پزشک خود را دنبال کنید.
دارو را در دمای اتاق و به دور از رطوبت ، گرما و نور نگهداری کنید.
در صورت فراموشی دوز در مدت زمان 1 ساعت قبل از شیمی درمانی ، به پزشك خود اطلاع دهید. برای تامین دوز فراموش شده داروی اضافی مصرف نکنید.
مصرف در بارداری
مطالعات حیوانی نتوانسته اند شواهدی از اثبات تراتوژنسیته یا اختلال در باروری را نشان دهند. هیچ داده کنترل شده ای در بارداری بشر وجود ندارد.
استفاده فقط در صورتی توصیه می شود که سود آن بیشتر از خطر باشد.
AU TGA دسته حاملگی: B1
دسته بارداری FDA: B
مصرف در شیردهی
AU: استفاده توصیه نمی شود.
ایالات متحده: احتیاط توصیه می شود.
دفع شده در شیر انسان: ناشناخته است
دفع شده در شیر حیوانات: ناشناخته است
نظرات: اثرات در نوزاد شیرخوار ناشناخته است.
هنگامی که به مدلهای حیوانی فرمول خوراکی این دارو داده شد ، بقا ، و رشد و نمو نوزادان تحت تأثیر قرار نگرفت.
پرسش از دکتر داروساز