اطلاعات دارویی دیفن هیدرامین

Diphenhydramin

دیفن هیدرامین Diphenhydramin

English

دیفن هیدرامین یک داروی آنتی هیستامین است و به عنوان ضد تهوع، ضد سرفه ، برای مشکلات پوستی و خارش ها ، برای واکنش های ازدیاد حساسیت، به عنوان خواب آور، ضد پارکینسون و به عنوان یکی از اجزای فراورده های سرماخوردگی معمولی به کار می رود این دارو دارای برخی از اثرات نامطلوب ضد موسکارین و آرام بخش می باشد.

مکانیسم اثر دیفن هیدرامین

آنتاگونیست گیرنده هیستامینی H1 در سلول های effector مجاری تنفسی ، عروق خونی و عضلات صاف دستگاه گوارشی می باشد.

همچنین دارای خواص متوسط به بالای آنتی کولینرژیک و ضد تهوع  است.

فارماکودینامیک

دیفن هیدرامین یک آنتی هیستامین از دسته ی اتانول امین  است . آنتی هیستامین های اتانول امین فعالیت آنتی موسکارینی قابل توجهی دارند و در اکثر بیماران اثرات آرامش بخش ایجاد می کنند. این دارو علاوه بر علائم آلرژیک معمول، سرفه های تحریکی ، تهوع، استفراغ و سرگیجه مرتبط با بیماری حرکت را درمان می کند.

 همچنین برای درمان عوارض خارج هرمی ناشی از داروها و همچنین برای درمان موارد خفیف بیماری پارکینسون مورد استفاده قرار می گیرد. دیفن هیدرامین به جای جلوگیری از انتشار هیستامین، مانند کرومولین و ندوکرومیل، با هیستامین آزاد برای اتصال در محل های گیرنده HA رقابت می کند.

دیفن هیدرامین اثرات هیستامین را بر گیرنده های HA در دستگاه گوارش، رحم، عروق خونی بزرگ و عضله برونش به طور رقابتی مهار می کند. مشتقات اتانول امین داراي فعالیت آنتی کولینرژیک بیشتری نسبت به سایر آنتی هیستامین ها هستند که احتمالا به دلیل اثرات ضد دیسکنزی (ضد اختلالات حرکتی) دیفن هیدرامین می باشد.

به نظر می رسد عمل آنتی کولینرژیکی دارو به علت اثرات آنتی موسکارینی مرکزی باشد که ممکن است مسئول اثرات ضدتهوعی آن نیز باشد، اگر چه مکانیسم دقیق آن ناشناخته است.

فارماکوکینتیک

جذب :

  • فراهمی زیستی: خوراکی، 42 تا 62٪ (دارو به خوبی جذب می شود، اما متابولیسم آن تحت تاثیر عبور اول کبدی قرار می گیرد. )
  • شروع اثر: 15 تا 30 دقیقه
  • طول اثر: کمتر یا مساوی 12 ساعت (سرکوب واکنش های شدید ناشی از هیستامین)؛ ≤ 10 ساعت (سرکوب کهیر ناشی از هیستامین)
  • زمان رسیدن به حداکثر غلظت سرمی : 2 ساعت (خوراکی)

توزیع :

  • میزان اتصال به پروتئین پلاسما : 98.5٪
  • حجم توزیع : 22 لیتر به ازای هر کیلوگرم وزن بدن(کودکان)؛ 17 لیتر به ازای هر کیلوگرم وزن بدن (بزرگسالان)؛ 14 لیتر به ازای هر کیلوگرم وزن بدن (سالمندان)

متابولیسم :

توسط کبد متابولیزه می شود (عبور اول کبدی)

حذف :

  • نیمه عمر : 5 ساعت (کودکان)؛ 9 ساعت (بزرگسالان)؛ 13.5 ساعت (سالمندان)
دفع ادرار : از طریق ادرار (50-75٪)، به طور عمده به صورت متابولیت ها

مقدار مصرف دیفن هیدرامین

  • واکنش آلرژیک

25-50 میلی گرم هر 6 تا 8 ساعت خوراکی؛ نباید بیش از 300 میلی گرم در روز باشد.

10-50 میلی گرم (حداکثر 100 میلی گرم) هر 4 تا 6 ساعت تزریق عضلانی یا وریدی؛ نباید بیش از 400 میلی گرم در روز باشد.

  • بیخوابی

50 میلی گرم خوراکی، 30 دقیقه قبل از خواب

  • سرفه

25-50 میلی گرم در صورت نیاز هر 4 ساعت خوراکی (شربت ارجح است) ؛ نباید بیش از 150 میلی گرم در روز باشد.

  • بیماری حرکت

درمان یا پیشگیری: 25-50 میلی گرم خوراکی هر 6 تا 8 ساعت

به صورت جایگزین، 10 تا 50 میلی گرم در هر دوز برای درمان؛ ممکن است تا 100 میلی گرم در صورت نیاز استفاده شود. نباید بیش از 400 میلی گرم مصرف شود.

  • پارکینسونیسم 

ابتدا 25 میلی گرم خوراکی هر 8 ساعت و سپس 50 میلی گرم خوراکی هر 6 ساعت؛ نباید بیش از 300 میلی گرم در روز باشد.

به صورت جایگزین، 10-50 میلی گرم وریدی با سرعت کمتر از 25 میلی گرم در دقیقه؛ نباید بیش از 400 میلی گرم در روز باشد. همچنین ممکن است 100 میلی گرم عضلانی مورد نیاز باشد . ( مطلب تکمیلی : نشانه های بیماری پارکینسون )

هشدارها

  • ممکن است موجب تضعیف و رخوت در سیستم عصبی مرکزی شود، که می تواند باعث اختلال در رانندگی یا کارکرد با دستگاه های سنگین شود.
  • ممکن است اثرات سایر خواب آورها نظیر الکل را تقویت کند.
  • در بیماران مبتلا به گلوکوم با زاویه بسته، هیپرتروفی پروستات، زخم معده ، انسداد دریچه معده به روده ، اختلال عملکرد تیروئید با احتیاط مصرف شود.
بیماران سالخورده: داروهای پر خطر برای این گروه سنی باید با احتیاط مصرف شود؛ زیرا ممکن است خطر افتادن و بروز عوارض آنتی کولینرژیک را افزایش دهد. ممکن است باعث بدتر شدن شرایط موجود در مجاری تحتانی سیستم ادراری و یا هیپرپلازی خوش خیم پروستات شود؛ استفاده از این دارو در این گروه ممکن است در شرایط خاص مناسب باشد ولی برای درمان بی خوابی توصیه نمی شود، زیرا تحمل به وجود می آید و خطر عوارض آنتی کولینرژیک نیز افزایش می یابد.

نکات قابل توصیه

  • برای بیماری حرکت ، دیفن هیدرامین را 30 دقيقه قبل از قرار گرفتن در وضعيتي متفاوت (مانند رانندگی طولانی، مسافرت با هواپیما یا قایق، وسایل تفریحی پارک و غیره) مصرف نمایید. مصرف دیفن هیدرامین را تا زمانی که بیماری حرکت دارید همراه با وعده های غذایی و قبل از خواب ادامه دهید.
  • به عنوان خواب آور، دیفن هیدرامین را 30 دقیقه قبل از خواب مصرف کنید.
  • اگر علائم شما پس از 7 روز درمان بهبود نیافت، یا اگر تب همراه با سردرد، سرفه یا بثورات پوست داشتید، با پزشک خود تماس بگیرید.
  • این دارو می تواند نتایج آزمایشات حساسیت پوستی را تحت تاثیر قرار دهد. پزشک خود را از مصرف این دارو آگاه نمایید.
  • دیفن هیدرامین را به کودک زیر سن 2 سال ندهید. همیشه قبل از دادن یک داروی ضد سرفه یا سرماخوردگی کودک، از پزشک سوال کنید. مرگ ناشی از استفاده نابجا از داروهای ضد سرفه و سرماخوردگی در بسیاری از کودکان ممکن است روی دهد.
نباید از دیفن هیدرامین به عنوان داروی خواب آور در کودکان استفاده نمایید.

مصرف در بارداری

گروه B ( در این گروه از داروها، مطالعات بر روی حیوانات باردار نشانگر این بود که دارو خطری بر روی جنین ندارد، اما مطالعات کافی روی زنان باردار برای میزان خطر روی جنین در سه ماهه اول بارداری انجام نشده است.)

نظرات
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.

پرسش از دکتر داروساز