اطلاعات دارویی بوسرلین

Buserelin

بوسرلین Buserelin

English

بوسرلین یک شبه هورمون پپتیدیسنتزی است که آگونیست هورمون آزاد کننده هورمون لوتئینی می باشد(LHRH) و رسپتور هورمون آزاد کننده گنادوتروپین را در غده هیپوفیز تحریک می کند. از این داروی بوسرلین در درمان اندومتریوز ، سرطان پروستات و القای تخمک گذاری استفاده می شود.

مکانیسم اثر بوسرلین

بوسرلین آنالوگ سنتزیLHRH است و در ابتدا باعث تحریک آزادسازی LH و FSH از هیپوفیز پیشین می شود. این دو هورمون باعث افزایش سریع غلظت تستوسترون در آقایان و استروژن و پروژسترون در خانم ها می شود اما ادامه مصرف آن باعث کاهش ترشح LH و FSH شده و متعاقبا تستوسترون, استروژن و پروژسترون نیز کاهش می یابد.

فارماکودینامیک

تاثیر بوسرلین بر ترشح LH و FSH حدود 20 تا 170 برابر بیش از LHRH طبیعی بدن می باشد و از طرفی طول اثر آن نیز طولانی تر است. در مطالعات مشخص شده است با تزریق بوسرلین سطح پلاسماییLH و FSHبرای حدود 7 ساعت افزایش پیدا می کند و برگشت آن به حالت پایه 24 ساعت زمان نیاز دارد.
در دوزهای بالا و مصرف مداوم (1 تا3 ماه) , ترشح LH و FSH کاهش یافته و در نتیجه ساخت استرادیول و تستوسترون در تخمدان و بیضه مهار می شود.

فارماکوکینتیک

بوسرلین محلول در آب است و بعد از تزریق زیرجلدی سریعا جذب می شود و فراهمی زیستی 70 درصدی ایجاد می کند. زمانی که به درستی از راه بینی تجویز شود از طریق جذب در مخاط بینی به غلظت پلاسمایی درمانی می رسد.
تمامی بوسرلین موجود در گردش خون به صورت تغییرنیافته و فعال است. بخش هایی از دارو در هیپوفیز قدامی, کبد و کلیه ها تجمع می یابد. اتصال پروتئینی دارو حدود 15 درصد است.
داروی بوسرلین توسط پپتیدازهای کبد و کلیه و دستگاه گوارش متابولیزه و غیرفعال می شود. در غده هیپوفیز ، بوسرلین توسط آنزیم های غشایی غیرفعال می شود.
دارو و متابولیت های آن توسط کلیه و کبد دفع می شود و عمده دفع دارو در ادرار است.
نیمه عمر حذف دارو بعد از تزریق وریدی حدود 50 تا 80 دقیقه است و در مصرف زیر جلدی 80 دقیقه و در مصرف از راه بینی حدود 1 تا 2 ساعت می باشد.

مقدار مصرف بوسرلین

- سرطان پیشرفته پروستات :
ابتدا 500 میکروگرم هر 8 ساعت به صورت زیرجلدی برای مدت 7 روز و در ادامه روزانه 200 میکروگرم.
توصیه: مصرف یک داروی آنتی آندروژن از 7 روز پیش از اولین دوز بوسرلین تا 5 هفته بعد از شروع درمان توصیه می شود.
- اندومتریوز:
ابتدا روزانه 200 میکروگرم زیرجلدی تزریق شده و در ادامه به دوز 500 میکروگرم روزانه( بسته به پاسخ دهی بیمار) افزایش می یابد.
نکته: درمان باید در روز 1 یا 2 سیکل ماهیانه بیمار شروع شود تا از عدم بارداری بیمار اطمینان حاصل شود. درمان معمولا 6 ماه به طول می انجامد و بیش از 9 ماه نباید ادامه یابد. این دارو ممکن است باعث تحریک تخمک گذاری شود بنابراین باید پیشگیری از بارداری با یک شیوه موثر و غیر هورمونی باید صورت گیرد.
- درمان کمکی در القای تخمک گذاری:
600 میکروگرم روزانه به صورت منقسم در 3 دوز.
نکته : درمان در شروع فاز فولیکولار ( روز اول سیکل) یا در میانه فاز لوتئال ( روز 21 سیکل) باید شروع شود. طول درمان تا زمان کاهش غلظت سرمی استرادیول به کمتر از 50 نانوگرم بر دسی لیتر و غلظت سرمی پروژسترون به زیر 1 میکروگرم بر لیتر باید ادامه یابد و معمولا در درمان با فرم دارویی اسپری بینی 2 تا 3 هفته و در درمان تزریقی کمتر زمان نیاز است.
در ادامه بوسرلین قطع شده و برای تحریک تخمک گذاری hCG تزریق می شود. با آزادسازی تخمک سایر شرایط باروری نیز فراهم می شود. در صورت نیاز فاز لوتئال با تجویز hCG یا پروژسترون ساپورت می شود.

هشدارها

- واکنشهای آنافیلاکتیک : واکنش های آلرژیک شامل آسم , دیس پنه و شوک آنافیلاکتیک محتمل می باشد و بیمار باید تحت نظر باشد.
- تاثیرات عصبی : به علت احتمال کاهش هوشیاری, بعد از تزریق دارو از انجام کارهای دقیق مانند رانندگی خودداری شود.
- تشدید بیماری : معمولا در 10 روز اول درمان تشدید علائم بیماری در افراد به صورت گذرا ایجاد می شود که برای کنترل آن بسته به مورد باید از داروهای آنتی آندروژن یا آنتی استروژن استفاده شود.
- آدنوم هیپوفیز : در درمان طولانی مدت با بوسرلین در موارد نادری ممکن است آدنوم هیپوفیز ایجاد شود.
- بیماری های قلبی عروقی : احتمال افزایش ریسک بیماریهای قلبی عروقی در درمان با این دارو وجود دارد. بوسرلین ممکن است فاصله QT را در الکتروکاردیوگراف بیشتر کرده و احتمال ایجاد آریتمی تورسیت دی پوینت را خصوصا در افرادی که سایر داروهای موثر بر فاصله QT را مصرف میکنند و یا به صورت مادرزادی وقفه QT طولانی مدت دارند, افزایش دهد. بنابراین گاهی لازم است در این بیماران داروهای آنتی آریتمی نیز مصرف شود.
- در بیماران مبتلا به دیابت : به علت احتمال کاهش تحمل گلوکز در بیماران مصرف کننده بوسرلین, امکان تغییرات قندخون وجود دارد بنابراین بیماران مبتلا به دیابت باید کاملا تحت نظر باشد.
- در مواردی که نیاز به جلوگیری از بارداری وجود دارد حتما باید از روش های غیر هورمونی استفاده شود و قبل از شروع درمان با بوسرلین ، مصرف ضد بارداری های خوراکی قطع شود.
- دارو ممکن است باعث افزایش یا حتی بحران فشارخون شود بنابراین در بیماران مبتلا به پرفشاری خون باید دقت لازم صورت گیرد.
- مصرف طولانی مدت بوسرلین در زنان ممکن است به دلیل خاصیت ضد استروژنی این دارو، با پوکی استخوان در ارتباط باشد. بنابراین در بیماران مستعد باید منافع دارو در مقابل مضرات آن سنجیده شود.
- در بیماران مبتلا به سرطان پروستات , شروع دارو بدون استفاده از داروهای آنتی آندروژن در ابتدای درمان ممکن است سبب بدتر شدن موقت علایم بیمار شود از جمله درد استخوانی ، نوروپاتی ، احتباس ادراری ، وجود خون در ادرار امبولی ریوی که برای جلوگیری از این عوارض باید از7 روز قبل از شروع بوسرلین ، یک داروی آنتی آندروزن را تجویز نمود و تا 5 هفته پس از آن نیز ادامه داد.

نکات قابل توصیه

- در صورت وجود هرکدام از موارد زیر قبل از مصرف دارو با پزشک مشورت شود:
سابقه آلرژی به دارو یا ترکیبات آن و آلرژی به سایر داروها و مواد غذایی وعلائمی که ایجاد شده است ( راش پوستی, کهیر, خارش, اشکال در تنفس, سرفه, ادم صورت و زبان) , بارداری یا شیردهی, افسردگی, پرفشاری خون, دیابت, استئوپروز, سندرم تخمدان پلی کیستیک, خون ریزی واژینال با منشا ناشناخته, تومور یا استفاده از سایر داروهای هورمونی.
- در صورت فراموش کردن یک دوز دارو باید به محض یادآوری مصرف شود و اگر تا دوز بعدی فاصله چندانی وجود ندارد از دوز فراموش شده صرف نظر شود و دوز دارو دو برابر نشود.

تداخلات دارویی بوسرلین

فولیتروپین آلفا
داروهای ضد دیابت - داروهای افزایش دهنده فاصله QTدر نوار قلب

مصرف در بارداری

X ( مصرف در بارداری ممنوع است)

نظرات
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.

پرسش از دکتر داروساز