اطلاعات دارویی ماسیمورلین

گرلین یک لیگاند درون زا برای گیرنده هورمون رشد است که به آن گیرنده گرلین (GHS-R1a) نیز گفته می شود. پس از فعال شدن گیرنده ، گرلین به افزایش ترشح هورمون رشد (GH) کمک می کند. ماسیمورلین با تحریک ترشح GH اثرات گرلین را تقلید می کند. به عنوان آگونیست سنتتیک ، گیرنده های ترشح هورمون رشد موجود در هیپوفیز و هیپوتالاموس را فعال می کند.

- جذب: به راحتی از دستگاه گوارش جذب می شود. حداکثر غلظت پلاسمایی (Cmax) بین 5/0 تا 1.5 ساعت بعد از تجویز خوراکی می باشد.
حجم توزیع : میانگین حجم توزیع 5733 لیتر است.
اتصال پروتئینی: اطلاعاتی در دسترس نیست.
متابولیسم: ماسیمورلین عمدتا توسط آنزیم های کبدی CYP3A4 متابولیزه می شود.
مسیر حذف: اطلاعاتی در دسترس نیست.
نیمه عمر: میانگین نیمه عمر4.1 ساعت از تجویز یک دوز خوراکی منفرد 0.5 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن است.

ماسیمورلین برای تشخیص کمبود هورمون رشد در بزرگسالان به کار می رود.

 

دوز توصیه شده 0.5 میلی گرم در هر کیلوگرم وزن بدن به صورت تک دوز پس از 8 ساعت ناشتا بودن است. سپس پزشک 45 ، 60 و 90 دقیقه بعد از تجویز دارو از خون نمونه می گیرد تا ببیند چه مقدار هورمون رشد بدن تولید کرده است.

 

منع مصرف شناخته شده ای از این دارو وجود ندارد.. 

سرگیجه (3.9٪)

سردرد (3.9٪)

خستگی (3.9٪)

حالت تهوع (3.2٪)

اسهال (1.9٪)

عفونت دستگاه تنفسی فوقانی (1.9٪)

احساس گرما (1.3٪)

هایپرهیدروز (1.3٪)

نازوفارنژیت (1.3٪)

برادیکاردی سینوسی (1.3٪)

رانولازین , اسپارفلوکساسین , دولاسترون , دوفتیلید , بپریدیل , پاسیروتاید , پروپیل تیواوراسیل , کلونیدین , لوودوپا , پیماوانسرین , ومورافنیب , جمتوزومب , فنوپروفن , هالاون

تجویز همزمان با داروهای مؤثر بر ترشح GH ممکن است بر صحت آزمایش تشخیصی ماسیمورلین تأثیر بگذارد. این داروها شامل موارد زیر است:

• داروهایی که مستقیماً بر ترشح هیپوفیز GH اثر می گذارند (به عنوان مثال سوماتواستاتین ، انسولین ، گلوکوکورتیکوئیدها و مهار کننده های سیکلواکسیژناز [به عنوان مثال ، آسپرین ، ایندومتاسین])
• داروهایی که به طور موقت ممکن است غلظت GH را بالا ببرند (مانند کلونیدین ، ​​لوودوپا ، انسولین)
• داروهای ضد تیروئید [پروپیل تیواوراسیل]

حداقل یک هفته قبل از انجام آزمایش تشخیصی ، این داروها را قطع کنید

• القاگرهای شدید CYP3A4

استفاده همزمان از محرک های قوی CYP3A4 می تواند سطح پلاسمایی ماسیمورلین را به میزان قابل توجهی کاهش دهد و بالقوه منجر به نتیجه مثبت کاذب شود

• طولانی شدن QT با مصرف این دارو ممکن است رخ دهد. ماسیمورلین باعث افزایش 11 میلی ثانیه در فاصله QT می شود. از مصرف همزمان ماسیمورلین با داروهایی که به عنوان طولانی کننده QT شناخته می شوند ، خودداری کنید.

• کمبود هورمون رشد بزرگسالان (GH) ناشی از ضایعه در هیپوتالاموس ممکن است در مراحل اولیه بیماری تشخیص داده نشود.

• - توصیه می شود این دارو پس از حذف خونی کامل داروهایی که باعث طولانی شدن فاصله QT می شوند مصرف شود.
• - از مصرف همزمان با داروهایی که فاصله QT را طولانی می کنند به عنوان مثال ، کلروپرومازین ، هالوپریدول ، تیوریدازین ، زیپراسیدون، آنتی بیوتیک ها (به عنوان مثال ، موکسی فلوکساسین) ، داروهای ضد آریتمی [به عنوان مثال ، آمیودارون ، سوتالول] ، خودداری کنید.
• داروهای القاکننده قوی CYP3A4 را قطع کنید (به عنوان مثال ، کاربامازپین ، آنزالوتامید ، میوتتان ، فنی توئین ، ریفامپین ، ، بوسنتان ، افاویرنز ، اتروریرین ، مدافینیل.
• حداقل یک هفته قبل از تجویز ماسیمورلین ، GH درمانی را قطع کنید.
• از مصرف همزمان با داروهای شناخته شده بر ترشح هورمون رشد از هیپوفیز خودداری کنید.
• برای بیمارانی که کمبود هورمون های جنسی ، هورمون تیروئید و یا گلوکوکورتیکوئید دارند ، هرکدام از هورمون های از دست رفته را به طور مناسب جایگزین کنید.
• اطمینان حاصل کنید که بیمار حداقل 8 ساعت قبل تجویز دارو ناشتا باشد.

اطلاعاتی در مورد استفاده در بارداری برای اطلاع از خطرات مرتبط با دارو در دسترس نیست.

مطالعات برتولید مثل حیوانات انجام نشده است.

اطلاعات در مورد ترشح ماسیمورلین بر شیر مادر در دسترس نیست.