اطلاعات دارویی آسناپین

Asenapine

توجه : اطلاعات دارویی موجود در وبسایت صرفا جهت افزایش اطلاعات دارویی شما میباشد و لزوما به معنای موجود بودن دارو در داروخانه نیست . جهت اطلاع از موجودی داروها میتوانید در ساعات اداری با شماره 31908-051 داخلی های 228 و 229 تماس حاصل نمایید .

آسناپین Asenapine

English

آسناپین یک آنتی سایکوتیک آتیپیکال است که به صورت زیرزبانی استفاده می شود و برای درمان اسکیزوفرنی و مانیا حاد مرتبط با اختلال دوقطبی است. آسناپین متعلق به دسته دی بنزو اکسپینو پیرول است.

مکانیسم اثر آسناپین

آسناپین یک داروی نورولپتیک چند رسپتوری آنتی سایکوتیک آتیپیکال است که آنتاگونیسمی گیرنده های 5HT2A (سروتونین) و D2 (دوپامین) قوی نشان می دهد و موجب افزایش جریان دوپامین (DA) و استیل کولین (Ach) در مغز رت می شود. آسناپین ممکن است عملکرد شناختی و علائم منفی را در بیماران مبتلا به اسکیزوفرنی بهبود بخشد.

فارماکودینامیک

آسناپین یک آنتاگونیست سروتونین، دوپامین، نورآدرنالین و هیستامین است و دارای فعالیت قوی تری بر گیرنده های سروتونین نسبت به دوپامین است. آرام بخشی در بیماران با فعالیت آنتاگونیستی آسناپین در گیرنده های هیستامین مرتبط است. انسیدانس کمتر اثرات اکستراپیرامیدال با افزایش گیرنده D1 مرتبط است. این افزایش بیان به دلیل اثرات وابسته به دوز آسناپین بر انتقال گلوتامات در مغز رخ می دهد. این عمل هیچ تاثیر مهمی در عملکرد گیرنده های موسکارینی و کولینرژیک ندارد و بنابراین نشانه های مرتبط با فعالیت داروهای آنتی کولینرژیک مانند خشکی دهان و یا یبوست مشاهده نمی شود. آسناپین در مقایسه با نسل اول و نسل دوم آنتی سایکوتیک ها به جز برای گیرنده های 5-HT1A  و 5-HT1B  دارای میل بالاتری نسبت به تمام گیرنده ها است.

فارماکوکینتیک

فراهمی زیستی: زیرزبانی، 35٪؛ خوراکی، ≤2٪

زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسما: 0.5-1.5 ساعت

حداکثر غلظت پلاسمایی: 4 نانوگرم در میلی لیتر

اتصال به پروتئین: 95٪

حجم توزیع: 20-25 لیتر / کیلوگرم

متابولیسم

متابولیزه شده توسط UGT1A4 و CYP450 (به طور عمده ایزوآنزیم 1A2)

آنزیم مهار شده: CYP2D6 (ضعیف)

نیمه عمر: 24 ساعت

کلیرانس: 52 ليتر در ساعت

دفع: ادرار (50٪)، مدفوع (40٪)

مقدار مصرف آسناپین

بزرگسالان

اسکیزوفرنی

ابتدا 5 میلی گرم زیرزبانی هر 12 ساعت؛ نگهدارنده: بعد از 1 هفته ممکن است تا 10 میلی گرم خوراکی هر12 ساعت افزایش یابد

اختلال دو قطبی

تک درمانی: ابتدا 10 میلی گرم خوراکی هر 12 ساعت؛ ممکن است در صورت ضمانت عوارض جانبی یا تحمل فردی (90٪ از بیماران به طور معمول در دوز بالاتر باقی می مانند)  در روز دوم و بعد از آن به 5 میلی گرم خوراکی هر 12 ساعت کاهش یابد

اضافه شدن به لیتیوم یا والپروات: ابتدا 5 میلی گرم خوراکی هر 12 ساعت؛ ممکن است به مقدار 10 میلی گرم خوراکی هر 12 ساعت افزایش یابد

کودکان

اختلال دو قطبی

<10 سال: ایمنی و کارایی ثابت نشده است

10-17 سال: ابتدا 2.5 زیرزبانی هر 12 ساعت؛ ممکن است بعد از 3 روز به 5 میلی گرم زیرزبانی هر 12 ساعت و بعد از 3 روز دیگر به 10 میلی گرم زیرزبانی هر 12 ساعت افزایش یابد.

هشدارها

واکنش های حساسیت نوع 1، از جمله آنافیلاکسی و آنژیوادم گزارش شده است (n = 52)، در چندین مورد بعد از اولین دوز اتفاق می افتد؛ علائم شامل آنافیلاکسی، آنژیوادم، افت فشار خون، تاکی کاردی، ادم زبان و حنجره، مشکل تنفس، خس خس، یا راش است

سندرم نورولپتیک بدخیم مرتبط با استفاده. نظارت بر علائم و در صورت لزوم متوقف شود

علائم اکستراپیرامیدال، از جمله واکنش های ديستونیک حاد، شبه پارکینسونیسم، آکاتیزیا و دیسکینزی تاخیری گزارش شده است

هایپرگلیسمی (نظارت بر بیماران مبتلا به دیابت به دلیل بدتر شدن کنترل قند خون)

افزایش وزن ممکن است رخ دهد نظارت بر افزایش وزن در بیماران کودک و ارزیابی آن در برابر رشد طبیعی مورد انتظار

افت فشار خون و سنکوپ، به خصوص در اوایل درمان، به علت فعالیت آنتاگونیست آلفا 1 دارو

لوکوپنی، نوتروپنی و آگرانولوسیتوز گزارش شده است؛ انجام یک شمارش کامل خونی (CBC) طی چند ماه اول درمان؛ در چنین بیماران، قطع درمان در اولین نشانه کاهش قابل توجه بالینی در WBC در صورت عدم وجود عوامل دیگر لحاظ شود

طولانی شدن فاصله QTc؛ در بیماران با سابقه آریتمی قلبی یا سایر شرایطی که خطر torsades de pointes را افزایش می دهند (مثلا برادی کاردی، هایپوکالمی، هایپومنیزمی) اجتناب شود

تجویز همزمان با سایر داروهایی که QTc را طولانی تر می کنند ممکن است منجر به آریتمی های تهدید کننده زندگی شود (به عنوان مثال، آنتی آریتمیک کلاس 1A (کینیدین، پروکاینامید)، آنتی آریتمیک کلاس 3 [آمیودارون، سوتالول]، داروهای آنتی سایکوتیک [زیپراسیدون، کلرپرومازین، تیوریدازین] و آنتی بیوتیک ها [موکسی فلوکساسین] )

استفاده همزمان با داروهای موثر بر CNS یا الکل ممکن است باعث سمیت شود

در بیماران با سابقه تشنج احتیاط کنید

اختلال شناختی یا حرکتی ممکن است به علت سرکوب CNS رخ دهد

مشکل در بلع، اختلال حرکتی و آسپیراسیون ممکن است رخ دهد

پتانسیل اختلال تنظیم دما

در اختلالات شدید کبدی توصیه نمیشود (Child-Pugh class C)

افزایش خطر ابتلا به خودکشی در جمعيت درمان شده، در تغییر درمان دارویی به دقت نظارت شود.

داروهای ضد سایکوز آتیپیکال با تغییرات متابولیکی از قبیل هایپرگلیسمی، دیس لیپیدمی و افزایش وزن همراه است که ممکن است خطر عروقی قلبی / مغزی را افزایش دهد. همه داروهای این دسته تغییرات متابولیک ایجاد می کنند اما هرکدام ویژگی خطر خاص خود را دارد.

می تواند سطح پرولاکتین را بالا ببرد، و در طول درمان مزمن، افزایش می تواند ادامه یابد؛ هیپرپرولاکتینمی ممکن است GnRH هیپوتالاموس را مهار کند که باعث کاهش ترشح گنادوتروپین هیپوفیز می شود. این، به نوبه خود، می تواند عملکرد تولید مثل را با کاهش استروئیدوژنز گنادها در هر دو بیمار زن و مرد مهار کند

علائم حیاتی ارتواستاتیک باید در بیماران آسیب پذیر به فشار خون پایین (بیماران سالمند، بیماران دچار کم آبی، هیپوولمی، درمان همزمان با داروهای ضد فشار خون) نظارت شود

ممکن است موجب خواب آلودگی، افت فشارخون وضعیتی، بی ثباتی حرکتی و حسی شود که ممکن است منجر به سقوط و در نتیجه شکستگی و یا آسیب های دیگر شود؛ ارزیابی ریسک های کامل سقوط را هنگام شروع درمان آنتی سایکوتیک هاو به طور مرتب در درمان درازمدت برای بیماران انجام دهید

هشدار شدید

برای سایکوز مرتبط با زوال عقل مشخص نیست افزایش خطر مرگ در بیماران سالمند مبتلا به سایکوز مرتبط با زوال عقل ؛ آزمایشات کنترل شده با دارونما با سایر داروهای آنتیپیکال (یعنی ریسپریدون، آری پی پرازول، الانزاپین)، شیوع بیشتر عوارض عروق مغزی (مانند حوادث عروق-مغزی، حملات ایسکمیک گذرا (TIA))، از جمله مرگ و میر، در مقایسه با دارونما نشان داده اند.

نکات قابل توصیه

  • به همه ی متخصصان مراقبت های سلامتی خود بگویید که این دارو را مصرف می کنید. این شامل پزشکان، پرستاران، داروسازان و دندانپزشکان شما می شود.
  • اجتناب از رانندگی و انجام وظایف یا اقدامات دیگر که نیاز به هوشیاری دارد تا زمانی که متوجه شوید که دارو چگونه بر شما تاثیر می گذارد.
  • برای کاهش احتمال سرگیجه یا غش کردن از جای خود آهسته بلند شوید.هنگام استفاده از پله مراقب باشید.
  • کاهش تعداد گلبول های سفید با داروهایی مانند این اتفاق رخ داده است. این ممکن است باعث افزایش احتمال ابتلا به عفونت شود. عفونت های مرگبار به ندرت اتفاق می افتد. اگر تا به حال کاهش تعداد گلبولهای سفید خون را داشته اید، به پزشک خود اطلاع دهید. در صورتی که علائم عفونت مثل تب، لرز و یا گلودرد دارید، فورا به پزشک خود اطلاع دهید.
  • عملکرد خونی را طبق دستور پزشک بررسی کنید.
  • قند خون بالا یا دیابت، کلسترول بالا و افزایش وزن با داروهایی مانند این اتفاق افتاده است. این تغییرات ممکن است احتمال بیماری عروق قلبی و مغز را افزایش دهد. با پزشک صحبت کنید.
  • قند خون خود را طبق دستور پزشک بررسی کنید.

در هنگام مصرف این دارو از نوشیدن الکل اجتناب کنید.

قبل از استفاده از داروهای دیگر و محصولات طبیعی که فعالیت های شما را کند می کنند با پزشک خود صحبت کنید.

  • در آب و هوای گرم و یا در فعالیت زیاد مراقب باشید. برای جلوگیری از از دست دادن مایعات، مایعات زیادی بنوشید.
  • ممکن است دچار سرگیجه ، خواب آلودگی و احساس ناپایداری با این دارو شوید. این ممکن است منجر به زمین افتادن شود و شکستگی استخوان یا سایر مشکلات سلامتی می توانند اتفاق بیفتند. با پزشک صحبت کنید.
  • در صورت بارداری یا قصد بارداری، به پزشک خود بگویید. شما باید در مورد مزایا و خطرات استفاده از این دارو در حین بارداری صحبت کنید.
  • مصرف آسناپین در سه ماهه سوم بارداری ممکن است منجر به حرکت های عضلانی شود که نمی توانند کنترل شود و در نوزاد محرومیت ایجاد می شود. با پزشک صحبت کنید.

اگر شیردهی دارید، به پزشک خود بگویید. شما باید درباره هر گونه خطری برای کودک خود صحبت کنید.

  • قبل از مصرف دارو، دست ها را بشویید و خشک کنید. قرص را با دست های مرطوب یا خیس لمس نکنید.
  • دارو را فقط بلافاصله قبل از مصرف از بسته خارج کنید.
  • قرص را زیر زبان قرار دهید و اجازه دهید ذوب شود.
  • قرص را نبلعید و به آن آسیب نرسانید.
  • پس از مصرف ، حداقل تا 10 دقيقه غذا نخورید.
  • برای به دست آوردن بیشترین اثر هیچ دوزی را از دست ندهید.
  • حتی با وجود احساس بهبودی مصرف دارو را طبق دستور پزشک ادامه دهید.
• دوز فراموش شده را به محض به یاد آوردن مصرف کنید.اگر نزدیک دوز بعدی است از آن صرف نظر کنید.از دوبرابر کردن یا افزایش دوز خودداری کنید.

تداخلات دارویی آسناپین

آمیودارون , آیوپامیدول , بوپروپیون , پاپاورین , پیموزاید , تترابنازین , ترامادول , توپیرامات , تیوریدازین , دیزوپیرامید , زونیساماید , سوتالول , سیتالوپرام , سیزاپراید , فینگولیمود , متادون , متوکلوپرامید , موکسی فلوکساسین , نیلوتینیب , هالوپریدول , هیدروکینون , کلوزاپین , آناگریلید , اس سیتالوپرام , فنتانیل , مورفین , اکسی کدون , ساکویی ناویر | ساکیناویر , افاویرنز , متریزامید , کینیدین , سدیم اکسی بات , پروکائین آمید , مزوریدازین , اسپارفلوکساسین , تورمیفن , اسیمرتینیب , دروپریدول , آلفنتانیل , سوفنتانیل , مپریدین , کدئین , دولاسترون , میفه پریستون , پروپوکسیفن , رمی فنتانیل , لوورفانول , زیپراسیدون , ایوابرادین , آیوهگزول (امنی پک) , دروندارون , پنتازوسین , پانوبینوستات , ایبوتیلاید , دوفتیلید , بپریدیل , پاسیروتاید , بوتورفانول , نالبوفین , آرسنیک تری اکساید , دیو تترابنازین , ایلوپریدون , ومورافنیب , وندتانیب , سافینامید , تاپنتادول , دوکسازوسین , مفلوکین , پیماوانسرین , گرپافلوکساسین , هالوفانترین , بنزهیدروکدون/استامینوفن , کریزوتینیب , گاتی فلوکساسین , دزوسین , کابوزانتینیب , بداکیلین , ایووزیدنیب , لوومتادیل استات , اکسی مورفون

مصرف در بارداری

گروه C . عوارض مصرف این دارو در جنین نامشخص است

نظرات
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.

پرسش از دکتر داروساز