میبفرادیل Mibefradil


میبفرادیل متعلق به گروهی از داروها است که مهار کننده کانال کلسیمی خوانده می شوند. میبفرادیل در سال 1998 به دلیل تداخلات بالقوه مضر با سایر داروها از بازار خارج شد.

مکانیسم اثر

میبفرادیل داروی مهار کننده کانال کلسیمی تترالولی است که مانع از ورود یون های کلسیم از طریق کانال های کلسیمی T (کم ولتاژ) و L (ولتاژ بالا) عضلات صاف قلبی و عروقی می شود و انتخابیت بیشتری برای کانال های T دارد. متسع شدن عضلات صاف عروقی، باعث کاهش مقاومت عروق محیطی و کاهش فشار خون می شود.
داروی میبفرادیل موجب افزایش خفیف در خروجی قلب در مصرف مزمن می شود. میبفرادیل هدایت گره سینوسی و دهلیزی-بطنی (AV) و ضربان قلب را کاهش می دهد و باعث افزایش اندک فاصله PR می شود. همچنین نشان داده شده است که زمان ریکاوری گره سینوسی اصلاح شده و فاصله AH را افزایش می دهد و نقطه ی Wenckebach را بالا می برد.
مکانیسمی که میبفرادیل آنژین را کاهش می دهد شناخته نشده است، اما به نظر می رسد به خاطر کاهش ضربان قلب، مقاومت محیطی کل (پس بار) و فشار خون سیستولیک ضربان قلب در هر مرحله از ورزش باشد. نتیجه این اثرات کاهش میزان کار قلب و نیاز به اکسیژن میوكارد است.

فارماکودینامیک

داروهای مهار کننده کانال کلسیمی باعث حرکت کلسیم به داخل سلول های قلب و عروق خونی می شوند. در نتیجه رگ های خونی را متسع می کنند و میزان خون و اکسیژن رسانی به قلب را همزمان با کاهش بار کاری افزایش می دهند.

فارماکوکینتیک

جذب: فراهمی زیستی پس از یک دوز 70٪ است. پس از چند دوز، نسبت میبفرادیل تحت فرآیند متابولیسم عبور اول کاهش میابد، و در نتیجه فراهمی زیستی تقریبا 90٪،  ثابت است. غذا میزان یا سرعت جذب را متاثر نمی کند.

اتصال به پروتئین: ≥ 99٪، عمدتا به آلفا 1-اسید گلیکوپروتئین.

متابولیسم: دو مسیر متابولیک که میبفرادیل را تحت تاثیر قرار می دهند، هیدرولیز با کاتالیز استرازی زنجیره جانبی استری (تولید متابولیت الکلی) و اکسیداسیون کاتالیز شده با سیتوکروم P450 3A4 (که در مصرف طولانی کم اهمیت تر است). اثر فارماكولوژيك متابوليت تقريبا 10٪ میبفرادیل است.

نیمه عمر: 17 تا 25 ساعت در حالت غلظت ثابت

مقدار مصرف میبفرادیل

دوز معمول بزرگسالان برای فشار خون بالا و آنژین پکتوریس

دوز آغازین: 50 میلی گرم خوراکی یک بار در روز با یا بدون غذا

دوز نگهدارنده: دوز اولیه ممکن است تا 100 میلی گرم خوراکی یک بار در روز در صورت نیاز و تحمل افزایش یابد.

موارد منع مصرف

اطلاعاتی موجود نیست.

تداخلات دارویی

برکسی پیپرازول , داساتینیب , جفیتینیب , آوانافیل , ماراویروک , هالوفانترین , پیرفنی دون , اریترومایسین , ایرینوتکان , پیموزاید , تیوریدازین , دفلازاکورت , دوسه تاکسل , سریواستاتین , دوولیزیب , الباسویر/گرازوپرویر , نالوکسگول , برنج مخمر قرمز , تمسیرولیموس , گلاسدگیب , ایساووکونازونیوم , ایووزیدنیب , لوومتادیل استات , میدوستارین , لاروترکتینیب , ونتوکلاکس , کوبیمتینیب , سیمپرویر , پالبوسیکلیب , انکورافنیب , گیلتریتینیب , الاگولیکس , کونیواپتان , کاریپرازین , کابوزانتینیب , سونیدگیب | sonidegib , ترابکتدین , ادوکسابان , بوسوتینیب , فوستاماتینیب , داریفناسین , فلیبانسرین , نراتینیب , بوتورفانول , پیماوانسرین , کوپانلیسیب , بریگاتینیب , فسوترودین , الیگلوستات , والبنازین , پانوبینوستات , ریبوسیکلیب , گوانفاسین , سریتینیب , تولواپتان , ایواکافتور , ترفنادین , راساژیلین (رازاگیلین) , دولاسترون , لومیتاپید , ایوابرادین , سولیفناسین , داکلاتاسویر , اپلرنون , ارگوتامین , ارگونوین , رانولازین , دیزوپیرامید | دیسوپیرامید , سیزاپراید , سیلوستازول , فلوتیکازون , نیلوتینیب , نیمودیپین , ورنا کالانت , وکسلوتور , رموکسی پراید , کپماتینیب

مصرف در بارداری

گروه C . عوارض مصرف این دارو در جنین نامشخص است

"داروهای معرفی شده و مشاوره دارویی به معنای تجویز نمی باشند. لطفا پیش از مصرف هر دارویی با پزشک مشورت کنید."

بنر مشاوره دارویی
 
برای دسترسی به کانال های شرکت خدمات دارویی رضوی بر روی پیام رسان مدنظر کلیک کنید:

🟣 اینستاگرام 🟡 لینکدین 🔵 تلگرام 🟠 ایتا 🟢 بله

نظر خود را درباره خدمات ما بگویید:

لینک نظرسنجی
 

پرسش از دکتر داروساز


سوالات کاربران
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.