اطلاعات دارویی کاناگلیفلوزین

سدیم-گلوکز کوترنسپورتر 2 (SGLT2) در تومول پروگزیمال کلیوی بیان می شود و مسئول بازجذب بخش عمده ای از گلوکز فیلتره شده از لومن توبولار است. داروی کاناگلیفلوزین مهار کننده SGLT2 است و موجب کاهش بازجذب گلوکز فیلتر شده و کاهش آستانه کلیه برای گلوکز می شود در نتیجه دفع گلوکز را افزایش می دهد.

کاناگلیفلوزین در مطالعات آزمایشگاهی به SGLT2 250 برابر بیشتر از SGLT1 متصل می شود. کاهش آستانه کلیوی گلوکز وابسته به دوز و افزایش دفع ادراری گلوکز در بیماران دیابت ملیتوس نوع 2 در تجویز تک دوز یا چند دوزی مشاهده شده است.

کاهش غلظت گلوکز پلاسمایی وابسته به دوز در روز اول تجویز مشاهده می شود.تجویز قبل از غذای آن موجب تاخیر در جذب روده ای گلوکز و کاهش قند بعد از غذا می شود.این دارو موجب افزایش فاصله QTc نمی شود.

• فراهمی زیستی :65 %
• زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی :1-2 ساعت
• اتصال به پروتئین :99%(عمدتا به آلبومین)
• حجم توزیع :119 لیتر
• متابولیسم : عمدتا اُ-گلوکورونیداسیون با UGT1A9 و  UGT2B4و ایجاد متابولیت غیرفعال اُ گلوکورونید و 7% متابولیسم اکسیداتیو وابسته به CYP3A4
• نیمه عمر :13.1 ساعت برای دوز 300 میلی گرمی، 10.6 ساعت برای دوز 100 میلی گرمی
• کلیرانس کل بدن :192 میلی لیتر در دقیقه
• دفع :
• مدفوع :41.5% کاناگلیفلوزین، 7% متابولیت هیدروکسیله، 3.2% متابولیت اُ گلوکورونیده
• ادرار :33% ادراری، عمدتا به صورت متابولیت اُ گلوکورونیده و کمتر از 1% بدون تغییر

دیابت ملیتوس نوع 2

بزرگسالان

دیابت ملیتوس نوع 2

دوز اغاز :100 میلی گرم خوراکی یک بار در روز قبل از اولین وعده غذایی

شاید دوز در بیمارانی که 100 میلی گرم در روز را تحمل می کنند و eGFR ≥60 mL/min/1.73 m²  و نیاز به کنترل قند بیشتر تا 300 میلی گرم در روز افزایش یابد.

کودکان

ایمنی دارو تایید نشده است

نارسایی کلیوی شدید , بیماری کلیوی , سابقه حساسیت شدید از جمله انافیلاکسی و آنژیوادم , بیماران دیالیزی

نارسایی شدید کلیوی (eGFR <30 mL/min/1.73 m²)
بیماری کلیوی مراحل آخر یا بیماران دیالیزی

یبوست , تکرر ادرار , تهوع , تشنگی , درد شکمی , عفونت های قارچی واژینال , خارش ولوواژینال , کاهش مایعات بدن

تیروتروپین آلفا , اسپیرونولاکتون , انالاپریل , دروسپیرنون , دیگوکسین , رپاگلینید , ریفامپین , کاندسارتان , تلمیزارتان | تلمیسارتان , ناتگلینید , تراندولاپریل , رامیپریل , کیناپریل , موکسی پریل , گاتی فلوکساسین , کلرپروپامید , ریتوناویر , گلی بوراید , تولازامید , اپروسارتان , تریامترن , کاپتوپریل , کاربامازپین , اپلرنون , تری متوپریم , گلی پیزاید , تولبوتامید , سوکسینیل کولین , گلیمپراید , لوزارتان , لیزینوپریل , هپارین , والسارتان , ورینوستات , نسیریتاید , فلوران درنولید

لترموویر - پتاسیم - ساکوبیتریل/والزارتان - پتاسیم فسفات IV

هشدار شدید

افزایش 2 برابری احتمال قطع اعضای انتهایی

قبل از تجویز این دارو ریسک فاکتورهای افزایش قطع عضو نظیر سابقه قطع عضو، بیماری عروق محیطی، نوروپاتی و زخم پای دیابتی را ارزیابی کنید.

بیمار را از نظر عفونت، درد جدید و زخم تحت نظر داشته باشید و در صورت بروز مصرف دارو را قطع کنید.

اهمیت معاینه مداوم پا را به بیمار گوشزد کنید.

• از انجام رانندگی و سایر کارهایی که نیاز به هوشیاری دارد تا زمانی که اثر دارو بر شما مشخص نشده است خودداری کنید.
• در صورت افت قندخون رانندگی نکنید.احتمال تصادف بالا می رود.
• برای کاهش احتمال سرگیجه و زمین خوردن آهسته از جای خود بلند شوید و هنگام استفاده از پله احتیاط کنید.
• در هوای گرم یا فعالیت شدید مایعات بیشتری مصرف کنید.
• در صورت اسهال یا استفراغ به پزشک مراجعه کنید و مایعات بیشتری مصرف کنید.
• در صورت داشتن رژیم کم نمک یا بدون نمک یا عدم توانایی نوشیدن و آشامیدن عادی به خاطر بیماری، روزه یا جراحی و هر علت دیگری به پزشک خود اطلاع دهید.
• عملکرد خونی خود را بررسی کنید.
• داروی کاناگلیفلوزین نتایج آزمایش های دیگر را متاثر می کند.
• قند خون خود را مرتبا بررسی کنید.
• کتواسیدوز و عفونت های شدید مجاری ادراری با این دارو رخ داده است.هر دو نیاز به درمان بیمارستانی دارند.کتواسیدوز می تواند کشنده باشد.
• کنترل قند خون در شرایط استرس نظیر تب، عفونت، آسیب یا جراحی دشوار است.تغییر در میزان فعالیت های فیزیکی یا ورزش و رژیم غذایی می تواند قندخون رامتاثر کند.با پزشک خود صحبت کنید.
• این دارو احتمال شکستگی استخوان را افزایش می دهد.
• مشکلات کلیوی نیازمند درمان در بیمارستان یا حتی دیالیز ممکن است در مصرف این دارو رخ دهد.
• قبل از اولین وعده غذایی روز مصرف کنید.
• برای اثربخشی بهتر هیچ دوزی را فراموش نکنید.
• حتی در صورت احساس بهبود مصرف داروی کاناگلیفلوزین را ادامه دهید.
• دوز فراموش شده را به محض یادآوری مصرف کنید.اگر نزدیک دوز بعدی است از آن صرف نظر کنید.از دو برابر کردن دوز خودداری کنید.

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

داپاگلیفلوزین , اِمپاگلیفلوزین , ارتوگلیفلوزین