اطلاعات دارویی دلاویردین

دلاویردین به طور مستقیم به ترانس کریپتاز معکوس ویروسی (RT) متصل می شود و فعالیت های DNA پلیمرازی وابسته به RNA و DNA را با ایجاد اختلال در محل کاتالیتیکی آنزیم مهار می کند.

فعالیت دلاوریدین رقابت با تری فسفات های الگو یا نوکلئوتیدی نیست. ترانس کریپتاز معکوس HIV-2  و DNA پلیمراز یوکاریوتی (مانند DNA پلیمراز انسانی آلفا، بتا، و یا سیگما) با دلاویردین مهار نمی شود.

جذب: سریع

توزیع: غلظت کم در بزاق و منی؛ CSF  0.4٪ غلظت پلاسمایی همزمان

اتصال به پروتئین: ~ 98٪، عمدتا به آلبومین

فراهمی زیستی: 85٪؛ ~ 20٪ در شکل سوسپانسیون افزایش یافت.

نیمه عمر: 5.8 ساعت (میانگین)

زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: 1 ساعت

متابولیسم: کبدی از طریق CYP3A4 و 2D6

دفع: ادرار (51٪، <5٪ به صورت داروی نیافته)؛ مدفوع (44٪)

درمان عفونت ناشی از ویروس HIV

بزرگسالان

عفونت HIV-1

400 میلی گرم خوراکی هر 8 ساعت با سایر داروهای ضد رتروویروسی

تجویز محلول

• ریختن قرص 100 میلی گرمی (4 قرص در مجموع 400 میلی گرم) در حداقل 85 میلی لیتر آب؛ چند دقیقه صبر کنید.
• از قرص های 200 میلی گرمی استفاده نکنید (به خوبی در آب پراکنده نمی شود)

مخلوط را تا یکنواختی کامل هم بزنید و فورا مصرف کنید.

• لیوان را آب بگردانید و آن را بنوشید.

کودکان

عفونت HIV-1

<16 سال

• ایمنی و کارایی تایید نشده است.

> 16 سال

400 میلی گرم خوراکی هر 8 ساعت با سایر داروهای ضد رتروویروسی

تجویز محلول

• ریختن قرص 100 میلی گرمی (4 قرص در مجموع 400 میلی گرم) در حداقل 85 میلی لیتر آب؛ چند دقیقه صبر کنید.
• از قرص های 200 میلی گرمی استفاده نکنید (به خوبی در آب پراکنده نمی شود)
• مخلوط را تا یکنواختی کامل هم بزنید و فورا مصرف کنید.
• لیوان را آب بگردانید و آن را بنوشید.

حساسیت شدید

تجویز همزمان با داروهای بسیار وابسته به CYP3A4 برای کلیرانس و کسانی که افزایش سطح پلاسمایی در آن ها با حوادث جدی یا تهدید کننده حیات همراه است (به عنوان مثال، دی هیدرو ارگوتامین، ارگونووین، ارگوتامین، متیل ارگونووین، سیزاپراید، پیموزاید، آلپرازولام، میدازولام، تریازولام). تجویز همزمان با داروهایی ( به عنوان مثال ، القا کننده های CYP) که کاهش قابل ملاحظه ای در غلظت پلاسمایی دلاویردین می توانند ایجاد کنند، که ممکن است منجر به از دست دادن پاسخ ویروسی و مقاومت و مقاومت متقاطع به دیگر NNRTI ها شود.

افسردگی , اضطراب , اسهال , سردرد , تهوع , استفراغ , تب1 , درد شکمی , کاهش هموگلوبین , راش , برونشیت , افزایش زمان پروترومبین

برکسی پیپرازول , افاویرنز , مفلوکین , داساتینیب , کوپانلیسیب , بریگاتینیب , ایکسازومیب , جفیتینیب , آوانافیل , ماراویروک , دابرافنیب , اتراویرین , کابازی تاکسل , هالوفانترین , اریترومایسین , ایرینوتکان , پریمیدون , پیموزاید , تریامسینولون , تیوریدازین , الباسویر/گرازوپرویر , نالوکسگول , برنج مخمر قرمز , تمسیرولیموس , گلاسدگیب , ایساووکونازونیوم , ایووزیدنیب , لوومتادیل استات , میدوستارین , دوولیزیب , ترابکتدین , ونتوکلاکس , کوبیمتینیب , پالبوسیکلیب , انکورافنیب , گیلتریتینیب , نراتینیب , الاگولیکس , کونیواپتان , کاریپرازین , کابوزانتینیب , سونیدگیب | sonidegib , فسوترودین , الیگلوستات , بوسوتینیب , کریزوتینیب , فوستاماتینیب , داریفناسین , پازوپانیب , تولواپتان , فوس فنی توئین , بوتورفانول , ایلوپریدون , پیماوانسرین , فوسامپرناویر , دروندارون , پانوبینوستات , ریبوسیکلیب , گوانفاسین , سریتینیب , ترفنادین , تورمیفن , میفه پریستون , لومیتاپید , ایوابرادین , والبنازین , ارگوتامین , ارگونوین , ریفابوتین , رانولازین , ایواکافتور , میتوتان , کاربامازپین , سولیفناسین , علف چای , انزالوتامید , داکلاتاسویر , اپلرنون , فلوتیکازون , متیل پردنیزولون , نیلوتینیب , نیمودیپین , وین بلاستین , وینورلبین , دفلازاکورت , دوسه تاکسل , دیزوپیرامید | دیسوپیرامید , ریفامپین , سیزاپراید , سیلوستازول , فلیبانسرین , تاسیملتئون , سیمپرویر , لاروترکتینیب , وکسلوتور , کپماتینیب

- بیماران مبتلا به آکلرهیدریا باید با آبمیوه اسیدی مصرف کنند.

- اجتناب از آنتی اسیدها 1 ساعت قبل و بعد از تجویز

- اگر بثورات شدید یا بثورات همراه با ضایعات مخاطی، اریتم مولتی فرم و سندرم استیونز-جانسون ایجاد شد دارو را قطع کنید.

- اجتناب از علف چای : ممکن است منجر به از دست دادن پاسخ / مقاومت ویروسی شود.

- اختلال کبدی

- راش ممکن است در هفته های 1 تا 3 رخ دهد و کمتر از 2 هفته باقی بماند. درمان را متوقف کنید و بعد از وقفه کوتاهی دوباره شروع کنید.

- ممکن است بازتوزیع چربی ایجاد کند ( ظاهر کوشینگی )

- خطر مقاومت متقاطع به دیگر NNRTI

- خطر سندرم بازسازی ایمنی اگر در ترکیب با سایر داروهای ضد رتروویروسی استفاده شود

هشدار شدید

- فقط همراه با داروهای ضد رتروویروسی مناسب دیگر استفاده شود.

- مقاومت ویروسی سریعا در تک درمانی ایجاد می شود.

• به همه ی متخصصان مراقبت های سلامتی خود بگویید که این دارو را مصرف می کنید. این شامل پزشکان، پرستاران، داروسازان و دندانپزشکان شما می شود.
• زمانی که شما شروع به مصرف دارو برای درمان HIV می کنید ممکن است تغییراتی در سیستم ایمنی بدن شما رخ دهد. اگر عفونت نهفته داشته باشید، ممکن است هنگامی که دلاویردین را مصرف می کنید، آشکار شود . پس از شروع دلاویردین ، حتی پس از چندین ماه مصرف، علائم جدید را به پزشک اطلاع دهید . این شامل علائم عفونت مانند تب، گلودرد ، ضعف، سرفه، یا تنگی نفس است.

• این دارو با بسیاری از داروهای دیگر تداخل دارد. ممکن است احتمال عوارض جانبی افزایش و یا اثربخشی دلاویردین کاهش یابد. احتمال بروز عوارض جانبی داروهای دیگر نیز ممکن است افزایش یابد. این ممکن است شامل عوارض جانبی بسیار بد، تهدید کننده حیات و یا کشنده باشد. با پزشک و داروساز خود بررسی کنید تا مطمئن شوید که دلاویردین با تمام داروهای مصرفی دیگر (داروهای با نسخه یا بدون نسخه، محصولات طبیعی، ویتامین ها ) سازگار است .

• قبل از تمام شدن دارو آن را تهیه کنید.
• عملکرد خونی را طبق دستور پزشک بررسی کنید. با پزشک خود صحبت کنید.

• این دارو درمانی برای HIV نیست. تحت مراقبت پزشک خود بمانید.
• این دارو گسترش بیماری هایی مانند HIV یا هپاتیت را که از طریق خون یا داشتن رابطه جنسی منتقل می شود، متوقف نمی کند. بدون استفاده از یک کاندوم لاتکس یا پلی اورتان هیچ نوع رابطه جنسی نداشته باشید.از سوزن، مسواک یا تیغ مشترک استفاده نکنید.با پزشک خود صحبت کنید.

• بیش از مقدار تجویز شده مصرف نکنید.مصرف بیش از حد می تواند شانس بروز عوارض جانبی بسیار بد را افزایش دهد.

در صورت بارداری یا قصد بارداری، به پزشک خود بگویید. شما باید در مورد مزایا و خطرات استفاده از این دارو در حین بارداری صحبت کنید.

همه محصولات:

• با یا بدون غذا مصرف کنید.
• حتی با وجود احساس بهبودی مصرف دارو را طبق دستور پزشک ادامه دهید.
• برای به دست آوردن بیشترین اثر، هیچ دوزی را از دست ندهید.
• اگر کمبود اسید معده دارید، دارو را با نوشیدنی اسیدی مانند آب پرتقال یا کرن بری مصرف کنید.
• دیدانوزین را در فاصله 1 ساعتی از دلاویردین مصرف نکنید.
• در فاصله 1 ساعتی از دلاویردین، آنتی اسیدها را مصرف نکنید .

قرص 100 میلی گرمی

• قرص ها را در حداقل 85 میلی لیتر آب بریزید و سپس چند دقیقه صبر کنید. خوب مخلوط کنید تا قرص حل شود سپس بنوشید.لیوان را آب بگردانید و بنوشید.

قرص 200 میلی گرمی

• قرص را به طور کامل ببلعید و از آسیب به آن خودداری کنید.
• دوز فراموش شده را به محض به یاد آوردن مصرف کنید.اگر نزدیک دوز بعدی است از آن صرف نظر کنید.از دوبرابر کردن یا افزایش دوز خودداری کنید.
• اگر برای چند روز پشت سر هم دارو را مصرف نکردید، قبل از شروع مجدد با پزشک خود صحبت کنید.

گروه C . عوارض مصرف این دارو در جنین نامشخص است

افاویرنز , اتراویرین , نویراپین , ریلپیویرین , دوراویرین