اطلاعات دارویی سیمواستاتین

Simvastatin

سیمواستاتین Simvastatin

English

سیمواستاتین یک مهارکننده HMG-CoA ردوکتاز می باشد که به استاتین معروف می باشند. داروی سیمواستاتین سطح کلسترول بد (LDL) و تری گلیسرید را کاهش و سطح کلسترول خوب(HDL) را افزایش می دهد.
این دارو همچنین در کاهش احتمال بروز سکته،حمله قلبی،ناراحتی های قلبی بیماران دیابتی ،بیماری عروق کرونری نیز بکار می رود. داروی سیمواستاتین در بزرگسالان و کودکان بالای 10 سال استفاده می شود.

مکانیسم اثر سیمواستاتین

سیمواستاتین یک پیش دارومی باشد که پس از مصرف به شکل فعال β-هیدروکسی اسید،سیمواستاتین اسید هیدرولیز می شود. سیمواستاتین مهارکننده اختصاصی HMG-CoA ردوکتاز میباشد.این آنزیم تبدیل HMG-CoA به موالونات را کاتالیز می کند. تبدیل HMG-CoA به موالونات اولین قدم برای مسیر بیوسنتز کلسترول می باشد.بعلاوه سیمواستاتین سبب کاهش VLDL و TG و افزایش HDL-C می شود.

فارماکودینامیک

داروی سیمواستاتین عامل ضد چربی خوراکی است که HMG-CoA ردوکتاز را مهار می کند.

فارماکوکینتیک

از آنجایی که سیمواستاتین بطور وسیعی تحت عبور اول کبدی قرار می گیرد فراهمی زیستی کمتراز 5% دارد.
داروی سیمواستاتین و متابولیت β-هیدروکسی اسید آن اتصال به پروتئینهای پلاسما بالایی دارند (تقریبا 95%).
حداکثر غلظت پلاسمایی آنها پس از 1.3 تا 2.4 ساعت بعداز مصرف سیمواستاتین بدست می آید.
بدنبال مصرف خوراکی سیمواستاتین در فرد سالم 13% از طریق ادرار و 60% از طریق مدفوع دفع می گردد.

مقدار مصرف سیمواستاتین

مقدار معمول برای پیشگیری از بیماری قلبی عروقی: بزرگسالان:

5 تا 40 mg خوراکی یکبار در روز ، عصرها .

مقدار معمول برای کاهش احتمال وقایع قلبی عروقی : بزرگسالان:

5 تا 40 mg خوراکی یکبار در روز ، عصر ها .

مقدار معمول برای هایپرکلسترولمی هموزیگوس فامیلی :بزرگسالان:

40 mg خوراکی یکبار در روز ، عصر ها .
مقدار معمول برای هایپرکلسترولمی هتروزیگوس فامیلی: کودکان:
-کمتر از 10 سال توصیه نمی شود.
-10 سال و سنین بالاتر:
مقدار اولیه: 10 mg خوراکی یکبار در روز ، عصر ها .مقدار نگهدارنده: 10 تا 40 mg خوراکی یکبار در روز ، عصر ها .حداکثر مقدار مجاز: 40 mg خوراکی یکبار در روز ، عصر ها .

هشدارها

1- داروی سیمواستاتین ممکن است باعث میوپاتی شود که با درد و ضعف عضلانی با کراتین کیناز 10 برابر بالاترین حد نرمال مشخص می شود.
2-خانمها در سنین باروری باید حین درمان با سیمواستاتین از یک روش جلوگیری مطمئن استفاده کنند.
3-با مصرف سیمواستاتین ممکن است اختلال در عملکرد کبد صورت بگیرد.
4-سیمواستاتین باید در بیماران مصرف کننده الکل یا دارای سابقه بیماری کبدی با احتیاط فراوان تجویز شود.

نکات قابل توصیه

1- اندازه گیری چربی خون 4 هفته پس از شروع درمان با سیمواستاتین و بصورت دوره ای و منظم پس از آن الزامی است.
2- با توجه به افزایش احتمال بروز میوپاتی شامل رابدومیولیز بخصوص طی سال اول درمان مصرف سیمواستاتین در بیمارانی که 12 ماه ویا بیشتر 80 mg سیمواستاتین مصرف کرده اند بدون وقوع سمیت عضلانی به 80 mg محدود شود.

مصرف در بارداری

X ( مصرف در بارداری ممنوع است)

نظرات
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.

پرسش از دکتر داروساز