اطلاعات دارویی گرانیسترون

گرانیسترون آنتاگونیست انتخابی گیرنده 5-HT3 با تمایل ناچیز یا عدم تمایل نسبت به گیرنده های دیگر سروتونین می باشد.

گرانیسترون یک مهارکننده انتخابی گیرنده سروتونرژیک تیپ 3 (5-HT3) می باشد.

جذب گرانیسترون سریع و کامل می باشد ،هرچند فراهمی زیستی خوراکی به دلیل متابولیسم عبور اول کبدی حدود 60% می باشد.
اتصال به پروتئینهای پلاسما حدود 65% و گرانیسترون آزادانه مابین پلاسما و گلبول های قرمز توزیع می گردد.متابولیسم گرانیسترون عمدتا کبدی است.
حدود 11% از مقدار مصرف شده خوراکی بصورت تغیرنیافته طی 48 ساعت از طریق ادرار دفع می شود.باقیمانده مقدار مصرف شده بصورت متابولیت ، 48% از طریق ادرار و 38% از طریق مدفوع دفع می گردد.
نیمه عمر گرانیسترون در افراد سالم 4-6 ساعت و در بیماران سرطانی 9-12 ساعت می باشد.

تهوع و استفراغ ناشی از شیمی درمانی , تهوع و استفراغ ناشی از تابش اشعه , تهوع و استفراغ بعد از جراحی

مقدار مصرف معمول برای تهوع و استفراغ ناشی از شیمی درمانی:

بزرگسالان:
تزریق داخل وریدی: 10 mcg/kg طی 5 دقیقه،30 دقیقه پیش از شروع شیمی درمانی آغاز شود.
خوراکی:2 mg یک ساعت پیش از شروع شیمی درمانی یا 1 mg دو بار در روز ( اولین دوز یک ساعت پیش از شروع شیمی درمانی و دومین دوز 12 ساعت بعد)

مقدار مصرف معمول برای تهوع و استفراغ ناشی از شیمی درمانی:

کودکان:
2 تا 16 سال:10 mcg/kg داخل وریدی ، 30 دقیقه پیش از شروع شیمی درمانی

ازدیادحساسیت به این دارو و ترکیبات آن

سردرد2 , یبوست , دردشکمی , اسهال , ضعف , سوءهاضمه , طولانی شدن فاصله QT

پیموزاید , سالبوتامول , سیبوترامین , اپرپیتانت , بوسنتان , پاروکستین , ترازودون , ترانیل سیپرومین , سایمتیدین , سلکسیب , سیناکلست , فلووکسامین , لیتیم کربنات , بوپرنورفین , فنلزین , اسپارفلوکساسین , وندتانیب , سوفنتانیل , راساژیلین (رازاگیلین) , دولاسترون , تاپنتادول , رمی فنتانیل , اینوتوزوماب , دوفتیلید , بپریدیل , جمتوزومب , دکس فن فلورامین , دس ونلافاکسین , میلناسیپران , گرپافلوکساسین , هالوفانترین , انترکتینیب

1-افزایش احتمال بروزسندرم سروتونین بویژه در مصرف همزمان با دیگر داروهای سروتونرژیک وجود دارد.
2- گرانیسترون باید در بیماران با سابقه آریتمی یا اختلالات هدایت قلبی با احتیاط فراوان مصرف شود.

ا-داروی گرانیسترون را بدون توجه به وعده های غذایی مصرف کنید.
2-در صورت مشاهده علائم تغییرات در وضعیت روحی،ناپایداری اتونومیک،علائم عصبی-عضلانی با وجود یا عدم وجود علائم گوارشی سریعا پزشک خود را مطلع نمایید.

گروه B ( در این گروه از داروها، مطالعات بر روی حیوانات باردار نشانگر این بود که دارو خطری بر روی جنین ندارد، اما مطالعات کافی روی زنان باردار برای میزان خطر روی جنین در سه ماهه اول بارداری انجام نشده است.)

اندانسترون , پالونوسترون , تروپیسترون