اطلاعات دارویی لوپرامید

لوپرامید با مهار تحریک پذیری نورون های روده ای، آزادسازی انتقال دهنده های عصبی، آزادسازی انتقال دهنده های عصبی، مهار پیش سیناپسی و پس سیناپسی مسیرهای تحریکی و مهاری، مسیرهای ترشحی را سرکوب می کند. لوپرامید آزاد سازی استیل کولین و پروستاگلندین ها را مهار میکند و در نتیجه باعث کاهش حرکات روده و افزایش زمان عبور روده می شود. لوپرامید با مهار کالمودولین، جذب آب و الکترولیت ها را در روده تحریک می کند.

لوپرامید باعث کاهش حرکات روده و ترشح مایع در دستگاه گوارش می شود. لوپرامید زمان عبور مواد از کولون را به تاخیر می اندازد و جذب مایعات و الکترولیت ها را از دستگاه گوارش افزایش می دهد. همچنین حجم مدفوع روزانه را کاهش می‌دهد و ویسکوزیته و تراکم حجمی مدفوع را افزایش می‌دهد. لوپرامید باعث افزایش قدرت انقباض رکتوم و اسفنکتر مقعدی می شود و در نتیجه بی‌اختیاری و فوریت را کاهش می‌دهد. شروع اثر حدود یک ساعت است و مدت زمان عمل می تواند تا سه روز باشد.

در حالی که لوپرامید یک آگونیست قوی گیرنده اپیوئیدی است، فعالیت ضد درد قابل توجهی را در دوزهای درمانی ایجاد نمی کند.

جذب(Absorption)
فراهمی زیستی(Bioavailability)
حداکثر غلظت پلاسمایی لوپرامید به ترتیب حدود 5 یا 2.5 ساعت پس از تجویز کپسول یا محلول خوراکی به دست می آید. فراهمی زیستی فرم کپسول و محلول خوراکی، با توجه داده های مربوط به AUC، مشابه است.
حداکثر غلظت پلاسمایی متابولیت های لوپرامید 8 ساعت پس از مصرف خوراکی کپسول های آن به دست می آید.
توزیع(Distribution)
اطلاعات کافی در خصوص عبور لوپرامید از جفت وجود ندارد. در غلظت های کم در شیر توزیع می شود.
حذف(Elimination)
متابولیسم اکسیداتیو عمدتا از توسط CYP2C8 و CYP3A4 انجام می شود. CYP2B6 و CYP2D6 نیز ممکن است درگیر باشند.
مسیر حذف(Elimination Route)
عمدتا دارو و متابولیت های آن به صورت تغییر نیافته از طریق مدفوع دفع می شوند.
نیمه عمر(Half-life)
نیمه عمر داروی لوپرامید 10.8 ساعت، در بزرگسالان سالم که دوزهای توصیه شده را دریافت می کنند، می باشد. در افرادی که بیش از دوز های توصیه شده مصرف می کنند، نیمه عمر تا 41 ساعت گزارش شده است.

داروی لوپرامید منجر به بهبود علامتی اسهال می شود.

مقدار مصرف معمول لوپرامید در بزرکسالان برای اسهال حاد و مزمن، ابتدا 4 میلی گرم خوراکی (پس از اولین دفع مدفوع شل) و سپس 2 میلی گرم به ازای هر بار دفع مدفوع شل است. شما نباید بیش از 16 میلی گرم (8 قرص) در روز مصرف کنید.
بهبود بالینی معمولا در 48 ساعت پس از شروع درمان با لوپرامید قابل مشاهده می باشد.
دوز معمول لوپرامید برای کودکان بسته به سن و وزن آن ها متفاوت است. هنگام دادن لوپرامید به کودک، همیشه قبل از مصرف با داروساز یا پزشک مشورت کنید و از دستوالعمل های مندرج در بروشور دارو پیروی کنید. دوز بی خطر لوپرامید برای بزرگسالان و کودکان متفاوت است.

موارد منع مصرف لوپرامید شامل:
- اطفال کوچک تر از 2 سال.
- حساسیت بیش از حد به لوپرامید و یا ترکیبات موجود در فرمولاسیون آن.
- درد شکم بدون وجود اسهال.
- اسهال خونی حاد (که با خون در مدفوع و تب بالا مشخص می شود.)، کولیت السراتیو حاد، انتروکولیت باکتریایی ناشی از ارگانیسم های مهاجم (مانند سالمونلا،شیگلا، کمپیلوباکتر)، کولیت پسودوممبران.

اطلاعات کلی درخصوص عوارض جانبی لوپرامید
عوارض جانبی جدی لوپرامید:
لوپرامید علاوه بر اثرات مفیدی که برای بیمار به همراه دارد، ممکن است برخی از اثرات ناخواسته را نیز ایجاد کند. اگرچه همه این عوارض ناخواسته ممکن است رخ ندهند، اما در صورت بروز امکان دارد بیمار نیازمند دریافت مراقبت های پزشکی باشد.
در صورت بروز هریک از عوارض جانبی زیر در حین مصرف لوپرامید ورا با پزشک خود مشورت کنید:
عوارض جانبی نادر
عوارض جانبی نادر لوپرامید شامل نفخ، یبوست، ازدست دادن اشتها، حالت تهوع، درد معده، استفراغ می باشد.
عوارض جانبی با امکان وقوع نامشخص:
تاول،لایه برداری وشل شدن پوست، درد یا ناراحتی قفسه سینه، لرز، سرفه، کاهش حجم و دفعات ادرار، مشکل در دفع ادرار، اسهال، غش کردن، ضربان قلب یا نبض سریع، تند و کوبنده یا نامنظم، ضربان قلب کند یا نامنظم، کهیر یا جوش، خارش، بثورات پوستی، درد مفاصل یا ماهیچه، تورم بزرگ و کندو مانند روی صورت، پلک ها، لب ها، زبان، گلو، دست ها، پاها، اندام های جنسی، عدم احساس نبض، دفع ادرار دردناک، تپش قلب، قرمزی چشم های تحریک شده، قرمزی پوست، ضایعات پوستی قرمز، اغلب، اغلب با یک مرکز بنفش، زخم یا لکه های سفید در دهان یا روی لبها، گلو درد، ایست قلبی، بیهوشی، خستگی یا ضعف غیر معمول.
سایر عوارض جانبی لوپرامید
برخی از عوارض جانبی لوپرامید معمولا نیاز به مراقبت پزشکی ندارند و ممکن است در طول دوره درمان از بین بروند زیرا بدن شما با دارو سازگار می شود. همچنین با مشورت با پزشک یا داروساز می توانید راه های پیشگیری یا کاهش برخی از این عوارض جانبی را بیاموزید.
اگر هر یک از عوارض جانبی زیر ادامه دار یا آزاد دهنده است با پزشک خود مشورت کنید:
عوارض جانبی کمیاب:
افازایش اسید معده و یا ترش کردن معده، آروغ زدن، سرگیجه، خواب آلودگی، خشکی دهان، تجمع بیش از حد گاز در معده یا روده، احساس پر بودن، سوزش سردل، سوء هاضمه، ناراحتی معده.
برای متخصصان بهداشت و درمان
به صورت کلی شایع ترین عوارض جانبی لوپرامید یبوست،نفخ، سردرد، حالت تهوع و سرگیجه می باشد.
دستگاه گوارش:
شایع(1% تا 10%): یبوست، نفخ، خشکی دهان، کرامپ و درد شکمی، قولنج،  سردرد، حالت تهوع، استفراغ.
کمتر شایع(0.1% تا 1%): ناراحتی شکمی، درد قسمت فوقانی شکم، سوءهاضمه.
نادر(کمتر از 0.1%): ایلئوس، مگاکولون، اتساع شکم.
سیستم عصبی:
شایع(1% تا 10%): سردرد، سرگیجه.
کمتر شایع(0.1% تا 1%): خواب آلودگی.
نادر(کمتر از 0.1%): از دست دادن هوشیاری، بی حوصلگی، بروز درجاتی از افسردگی، هیپرتونیا، اختلال هماهنگی.
گزارشات پست مارکتینگ: سنکوپ.
سایر:
نادر(کمتر از 0.1%): خستگی.
گزارش های پست مارکتینگ: مرگ، خستگی.
حساسیت مفرط:
نادر(کمتر از 0.1%): واکنش حساسیت مفرط، واکنش آنافیلاکسی( شامل شوک آنافیلاکتیک)، واکنش آناففیلاکتوید.
قلبی-عروقی:
گزارشات پست مارکتینگ: طولانی شدن QT/QTc، تورسادپوینت(torsades de pointes)، سایر آریتمی های قلبی، ایست قلبی.
پوستی:
کمتر شایع(0.1% تا 1%): راش.
نادر(کمتر از 0.1%):بیماری های بلوس( شامل سندروم استیون جانسون، نکروز اپیدرمی توکسیک، اریتم مولتی فرم)، آنژیوادم، کهیر، خارش.
دستگاه ادراری تناسلی:
نادر(کمتر از 0.1%): احتباس ادراری.
چشمی:
نادر(کمتر از 0.1%): میوز.

قبل از مصرف داروی لوپرامید به موارد زیر توجه کنید:
- لوپرامید را بایستی دقیقا مطابق با دستور پزشک یا داروساز اسفاده کنید. لوپرامید زمانی که طبق دستور مصرف شود بی خطر است. مصرف بیش از حد لوپرامید می تواند باعث مشکلات جدی قلبی یا مرگ شود.
- لوپرامید را با یک لیوان پر آب مصرف کنید. اسهال می تواند باعث از دست دادن مایعات و الکترولیت های بدن شما شود. در طول طول دوره درمان با داروی لوپرامید برای جلوگیری از کم آبی بدن، مصرف مایعات را افزایش دهید.
- قرص جویدنی لوپرامید بایستی قبل از بلع جویده شود.
- داروی لوپرامید را در دمای اتاق و به دور از رطوبت و گرما نگهداری کنید. فرم مایع داروی لوپرامید( شربت) نبایستی منجمد شود.
اگر بعد از گذشت 2 روز از درمان با داروی لوپرامید، همچنان اسهال دارید ویا نفخ معده دارید، مصرف لوپرامید را قطع کرده و به پزشک خود اطلاع دهید.
اگر یک نوبت مصرف داروی لوپرامید را فراموش کنید چه اتفاقی می افتد؟
اکثر مردم داروی لوپرامید را "درصورت نیاز (PRN)" مصرف می کنند و برنامه دوز روزانه ندارند. اگر یک نوبت را فراموش کردید، نیاز به انجام کاری ندارید.
اگر از لوپرامید برای کاهش دفعات اجابت مزاج پس از ایلئوستومی استفاده می کنید، ممکن است یک برنامه مشخص دوزبندی برای مصرف لوپرامید داشته باشید. دوز فراموش شده را به محض یادآوری مصرف کنید، اما اگر تقریبا زمان مصرف نوبت بعدی فرارسیده است، فقط همان دوز را مصرف کنید. از مصرف دو دوز به صورت همزمان اجتناب کنید.
اگر بیش از حد (overdose) داروی لوپرامید را مصرف کنید چه اتفاقی می افتد؟
در صورتی که بیش از حد (overdose) داروی لوپرامید را مصرف کردید، نیازمند مراقبت های پزشکی اورژانسی می باشید. مصرف بیش از حد لوپرامید می واند کشنده باشد.
علائم مصرف بیش از حد لوپرامید شامل افزایش ضربان قلب، ضربان قلب نامنظم و یا غش باشد. در صورتی که بیمار پس از مصرف بیش از حد لوپرامید بیهوش شود و به سختی از هشیاری خود را بدست می آورد، سریعا با اورژانس تماس بگیرید.
هیچگاه داروی لوپرامید را بیش از دوز توصیه شده مصرف نکنید. حداکثر دوز لوپرامید در بزرگسالان و کودکان بالای 13 سال، 16 میلی گرم (هشت قرص) در روز (24 ساعت) می باشد.
هنگام استفاده از لوپرامید از چه چیزهایی باید اجتناب کرد؟
از نوشیدن آب تونیک (Tonic water) خودداری کنید. مصرف آب تونیک می تواند با لوپرامید تداخل داشته باشد و ممکن است باعث مشکلات جدی قلبی شود.
با نوشیدن مایعات زیاد از کم آبی بدن جلوگیری کنید. اگر بدن شما دچار کم آبی است، از انجام ورزش های شدید و یا قرارگرفتن در معرض هوای گرم خودداری کنید.
در هنگام مصرف لوپرامید از رانندگی و یا فعالیت های خطرناک ( فعالیت هایی که انجام آن ها نیازمند هوشیاری کامل می باشد) خودداری کنید. در این شرایط ممکن است واکنش های شما دچار اختلال شود.