اطلاعات دارویی اکس کاربازپین

مکانیسم دقیقی که اثرات ضد تشنجی اکس کاربازپین را اثبات می کند ناشناخته است. مشخص شده است که فعالیت فارماکولوژیک اکس کاربازپین عمدتا از طریق متابولیت 10- مونوهیدروکسی(MHD)  رخ می دهد.
مطالعات آزمایشگاهی نشان می دهد که مسدود شدن کانال های سدیم حساس به ولتاژ ناشی از MHD، منجر به تثبیت غشاهای عصبی با فعالیت بالا، مهار تخلیه های عصبی مکرر و کاهش انتشار ایمپالس های سیناپسی می شود.

اکس كاربازپين از نظر ساختاري مشتق شده از كاربامازپين است كه در آن يك اتم  اكسيژن اضافه به گروه بنزيل كربوكساميد اضافه شده است.
این تفاوت سبب کاهش اثر متابولیسم کبدی اکس کاربازپین می شود و همچنین از کم خونی های جدی که گاها توسط کاربامازپین رخ می دهد جلوگیری می کند.
به نظر می رسد مکانیسم عمل اکس کاربازپین مشابه مکانیسم کاربامازپین باشد - مهارکانال سدیم - و معمولا برای درمان  شرایط مشابهی استفاده می شود.

جذب  : به طور کامل پس از تجویز خوراکی جذب می شود. غذا تاثیری بر سرعت و میزان جذب اکس کاربازپین ندارد.

فراهمی زیستی : کامل

حجم توزیع : 49 لیتر

متابولیسم :

به سرعت توسط آنزیم های سیتوسولیک در کبد به متابولیت فعال تبدیل می شود

متابولیت ها (فعال): MHD

آنزیم های القا شده: CYP3A4

آنزیم های مهار شده: CYP2C19

مسیر حذف :

اکس كاربازپین به طور عمده به صورت متابولیت ها از بدن حذف می شود كه عمدتا توسط کلیه ها دفع می شود. دفع مدفوع کمتر از 4٪ از دوز تجویز شده، گزارش شده است.

نیمه عمر : نیمه عمر دارو حدود 2 ساعت است، در حالی که نیمه عمر متابولیت فعال آن (MHD) حدود 9 ساعت است، به طوری که MHD مسئول اکثر فعالیت های ضد صرع است.

دفع : ادراری (بیش از 95٪)

تشنج پارشیال

درمان تک دارویی یا درمان کمکی در تشنج پارشیال در کودکان و بزرگسالان مبتلا به صرع

-- بزرگسالان

• تشنج پارشیال (درمان کمکی)

با قرص سریع رهش : در ابتدا هر 12ساعت300 میلی گرم خوراکی؛ ممکن است درفواصل زمانی هفتگی 600 میلی گرم در روز تا 1200 میلی گرم در روز افزایش یابد.

با قرص پیوسته رهش: در ابتدا هر روز600 میلی گرم خوراکی ؛ ممکن است در فواصل زمانی هفتگی 600 میلی گرم در روز افزایش یابد تا به دوز 1200 تا2400 میلی گرم در روز برسد.

درمان تک دارویی (درصورت تغییر از داروی ضد صرع دیگر)

ابتدا 300 میلی گرم خوراکی هر 12 ساعت؛ هر هفته 600 میلی گرم در روز تا 2400 میلی گرم در روز افزایش می یابد.

دوز داروهای ضد صرع دیگر را طی بیش از 3 تا 6 هفته کاهش داده و قطع کنید. در حالی که به حداکثر دوز اکس کاربازپین در طی 2 تا 4 هفته رسیده اید.

• اختلال دو قطبی

ابتدا300 میلی گرم خوراکی در روز؛ ممکن است حداکثر تا 1800 تا 2400 میلی گرم در روز افزایش یابد.

• نوروپاتی دیابتی

ابتدا 150-300 میلی گرم در روز خوراکی؛ ممکن است به 900 تا 1200 میلی گرم در روز افزایش یابد (توصیه کلی)

دوزهای تا 1800 میلی گرم در روز با نتایج مثبت مورد مطالعه قرار گرفت

• نورالژی / نوروپاتی

در ابتدا 300 میلی گرم در روز به صورت خوراکی هر 8 تا 12 ساعت؛ ممکن است دوز به 400 تا 2000 میلی گرم در روز به صورت منقسم هر 8 تا 12 ساعت افزایش یابد (حداکثر دوز قابل تحمل یا موثر) 

--کودکان

• تشنج پارشیال (درمان کمکی)

با قرص سریع رهش :

      سن 2-4 سال:

ابتدا 8 تا 10 میلی گرم بر کیلوگرم در روز خوراکی به صورت منقسم هر 12 ساعت؛ نباید بیش از 600 میلی گرم در روز تجویز شود.

• وزن کمتر از 20 کیلوگرم: ممکن است با 16 تا 20 میلی گرم بر کیلوگرم در روز آغاز شود؛ ممکن است طی بیش از دو تا چهار هفته به دوزهای بالاتر افزایش یابد. نباید بیش از 60 میلی گرم بر کیلوگرم در روز تجویز شود.

      سن 16-4 سال

ابتدا 8 تا 10 میلی گرم بر کیلوگرم در روز خوراکی به صورت منقسم هر 12 ساعت؛ نباید بیش از 600 میلی گرم در روز تجویز شود.

دوز هدف نگهدارنده : ممکن است به دوز بالاتری در عرض بیش از 2 هفته افزایش یابد تا به دوزهای هدف زیر برسد

• 20-29 کیلوگرم: 450 میلی گرم خوراکی هر 12 ساعت
• 29.1-39 کیلوگرم: 600 میلی گرم خوراکی هر 12 ساعت
• بیش از 39 کیلوگرم: 900 میلی گرم خوراکی هر 12 ساعت

با قرص پیوسته رهش

      سن 6 تا 17 سال

ابتدا 8 تا 10 میلی گرم بر کیلوگرم در روز خوراکی به صورت منقسم هر 12 ساعت؛ نباید بیش از 600 میلی گرم در روز تجویز شود.

دوز نگهدارنده هدف: می توانید دوز بالاتر را در فواصل زمانی هفتگی با افزایش 8 تا 10 میلی گرم بر کیلوگرم در روز (بیش از 600 میلی گرم نشود) تثبیت کنید تا به دوزهای نگهدارنده هدف زیر در طی یک دوره 2-3 هفته برسید.

• 20-29 کیلوگرم: 900 میلی گرم خوراکی روزانه
• 29.1-39 کیلوگرم: 1200 میلی گرم خوراکی روزانه

•بیش از 39 کیلوگرم: 1800 میلی گرم خوراکی روزانه

حساسیت به این دارو یا هر یک اجزای فرمولاسیون

سردرد , تهوع , استفراغ , سرگیجه , ضعف , لرزش , سستی و رخوت , دوبینی , خواب آلودگی , راش پوستی , خستگی , درد شکمی , سوء هاضمه , اختلالات بینایی , راه رفتن غیر عادی , ضعف ماهیچه , بی خوابی , فشار خون پایین , عدم تعادل و هماهنگی , اختلالات گفتاری , حرکات غیر طبیعی چشم , اختلال تفکر , هایپوناترمی

ترانیل سیپرومین , فورازولیدون , متیلن بلو , سوفوسبوویر , لینزولید , سدیم اکسی بات , فنلزین , پروپوکسیفن , پرازی کوانتل , رانولازین , کنتراسپتیو تری فازیک , کوپانلیسیب , بریگاتینیب , جفیتینیب , دوراویرین , فوستاماتینیب , دابرافنیب , دولوتگراویر , فلیبانسرین , سوفوسبوویر و ولپاتاسویر , ابماسیکلیب , آپرمیلاست , سیمپرویر , پالبوسیکلیب , لوماکافتور / ایواکافتور , تزاکافتور/ایواکافتور , کانابیدیول , رولاپیتانت

• اکس کاربازپین می تواند برخی از آنزیم های کبدی (به ویژه CYP2C19 و CYP3A4/5) را مهار کند، که ممکن است سطح پلاسمایی برخی از داروهای دیگر، از جمله ضد بارداری خوراکی و فلوودیپین را تحت تاثیر قرار دهد.
• گرچه دوزهای بیشتر از 1200 میلی گرم در روز در بزرگسالان اثربخشی بیشتری نشان داده اند، اکثر افراد نمی توانند عوارض جانبی سیستم عصبی مرکزی را که با این دوزها اتفاق می افتد تحمل کنند.
• دوز مصرف اکس كاربازپين در افراد مبتلا به بیماری كليوي باید کاهش پیدا کند.
• اکس کاربازپین معمولا در طی سه ماه اول درمان، ممکن است باعث کاهش سطح سدیم (هایپوناترمی) شود، هرچند ممکن است هایپوناترمی در هر زمان رخ دهد. بسیاری از موارد بدون علامت هستند. هایپوناترمی معمولا با قطع اکس کاربازپین برطرف می شود.
• خطر ابتلا به سندرم استیونس-جانسون (SJS) و نكرولیز اپیدرمی سمی (هر دو واكنش های جدی پوستی هستند) در افراد مبتلا به آلل HLA-B 1502 (بیشتر در افراد چینی، فیلیپین، مالزی، تایلند، هند، و کره) بیشتر است.
• همانند سایر داروهایی که برای درمان صرع یا افسردگی استفاده می شود، اکس کاربازپین با ریسک بالایی از افکار و رفتارهای خودکشی همراه است. بروز خلق و خوی بدتر یا رفتارهای غیر معمول را بررسی کنید.
• اکس كاربازپین بهتر است به آرامی قطع شود، مگر آنكه وضعیت اضطراری باشد. قطع ناگهانی آن با افزایش فرکانس تشنج و تشنج پایدار همراه است.

داروی اکس كاربازپین ممکن است برای همه افراد مناسب نباشد، از جمله کسانی که بیماری کبدی یا کلیوی دارند، مشکلات قبلی مربوط به سلامت روان داشته اند یا برنامه ریزی برای باردار شدن دارند.

• داروی اکس کاربازپین را می توان با یا بدون غذا مصرف شود.
• سوسپانسیون اکس کاربازپین را می توان جایگزین قرص های اکس کاربازپین در افراد یا کودکانی کرد که دچارمشکل بلعیدن هستند. (دوز ها معادل هستند)
• اکس کاربازپین ممکن است شما را خواب آلود کند یا زمان واکنش شما را کاهش دهد و توانایی شما در رانندگی و یا اداره کردن ماشین آلات را تحت تاثیر قرار دهد. الکل ممکن است این اثرات را بدتر کند.
• اگر با علائم هایپوناترمی مانند گیجی، سردرد، حالت تهوع، خستگی یا افزایش میزان تشنج روبه رو شدید، با پزشک خود صحبت کنید.
• در صورت پیشرفت هر نوع از واکنش های آلرژیک مانند تورم صورت یا بثورات پوستی، اقدام های ضروری پزشکی را دنبال کنید. 25-30٪ از افرادی که به کاربامازپین حساسیت دارند به اکس کاربازپین نیز آلرژی دارند. در صورت ایجاد کبودی یا خون ریزی های غیر معمول، غدد لنفاوی متورم، درد شکم، زخم های دهانی دردناک، زرد شدن پوست، عفونت های مکرر و یا مداوم، یا تشنج های مختلف یا مکرر، توصیه های ضروری را دنبال کنید.
• اگر داروهای ضد بارداری هورمونی مصرف می کنید، با پزشک خود صحبت کنید. ممکن است مقدار داروی ضد بارداری شما نیاز به افزایش دوز داشته باشد یا یک روش جایگزین برای پیشگیری از بارداری مورد نیاز باشد.
• اكس كاربازپين را به طور ناگهاني متوقف نكنيد، مگر اينكه پزشک به شما بگوید كه اين كار را انجام دهید. بهتر است اكس كاربازپين را به آرامي قطع كنيد.

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

زونیساماید , لاموتریژین , کاربامازپین , اسلی کاربازپین استات , لیتیوم