اطلاعات دارویی ایماتنیب

● ایماتینیب به طور انتخابی تیروزین کینازها را مهار می کند، به ویژه آنهایی که با تکثیر غیر طبیعی سلول های سرطانی مرتبط هستند.

● در CML، BCR-ABL تیروزین کیناز را مهار می کند و مسیر سیگنالینگ مسئول رشد کنترل نشده سلول های لوسمیک را مختل می کند.

● در GIST، ایماتینیب c-KIT تیروزین کیناز را هدف قرار می‌دهد و فرآیندهای سلولی غیرطبیعی را که به توسعه تومور کمک می‌کنند، مهار می‌کند.

مهار تیروزین کیناز:
● فعالیت تیروزین کینازهای خاص، از جمله BCR-ABL در CML و c-KIT در GIST را هدف قرار داده و مهار می کند.

● اختلال در مسیرهای سیگنالینگ غیرطبیعی رشد و تکثیر سلول های سرطانی را مهار می کند.

القای آپوپتوز:
● مرگ برنامه ریزی شده سلولی (آپوپتوز) را در سلول های سرطانی ترویج می کند.

جذب:
● پس از مصرف خوراکی به خوبی جذب می شود و حداکثر غلظت پلاسمایی آن در عرض چند ساعت می رسد.

توزیع:
● به طور گسترده توزیع شده است، از جمله نفوذ به سیستم عصبی مرکزی.

متابولیسم:
● در کبد عمدتاً توسط سیستم سیتوکروم P450 متابولیزه می شود.

حذف:
● عمدتاً از طریق مدفوع و ادرار دفع می شود.

لوسمی میلوئید مزمن (CML):
● CML به تازگی تشخیص داده شده است.

● CML در بحران بلاست، فاز تسریع شده یا فاز مزمن پس از شکست درمان با اینترفرون آلفا.

تومورهای استرومایی گوارشی (GIST):
● GIST غیرقابل برداشت ویا متاستاتیک.

● درمان کمکی GIST پس از برداشتن جراحی.

درماتوفیبروسارکوم پروتوبرانس (DFSP):
● DFSP غیرقابل برداشت، عود کننده یا متاستاتیک.

سندرم هیپرئوزینوفیلیک (HES) و یا لوسمی ائوزینوفیلیک مزمن (CEL):
● در موارد دارای فیوژن کیناز FIP1L1-PDGFRα.

لوسمی میلوئید مزمن (CML):
● دوز اولیه: به طور معمول 400 میلی گرم در روز، به صورت خوراکی مصرف می شود.

● تنظیم دوز ممکن است بر اساس پاسخ و تحمل بیمار انجام شود.

تومورهای استرومایی گوارشی (GIST):
● دوز اولیه: 400 میلی گرم در روز، به صورت خوراکی تجویز می شود.

● تنظیمات ممکن است در پاسخ به نیازهای فردی بیمار در نظر گرفته شود.

● در بیماران با سابقه واکنش های شدید باید احتیاط کرد.

عوارض جانبی رایج:
● تهوع و استفراغ
● اسهال
● احتباس مایعات (ادم)
● گرفتگی عضلات
● خستگی

عوارض جانبی کمتر رایج:
● کهیر
● سردرد
● درد مفاصل
● درد شکم
● اثرات هماتولوژیک (نوتروپنی، ترومبوسیتوپنی)

عوارض جانبی جدی:
● سمیت کبدی
● سمیت قلبی
● ادم ریوی
● پانکراتیت
● نارسایی کلیه

● مهارکننده های CYP3A4
● القاء کننده های CYP3A4

سمیت قلبی:
● وقایع قلبی را، به ویژه در بیمارانی که از قبل بیماری قلبی عروقی دارند، کنترل کنید.

سمیت کبدی:
● به طور منظم عملکرد کبد را به دلیل پتانسیل سمیت کبدی ارزیابی کنید.

سرکوب میلو:
● شمارش خون را به طور مرتب کنترل کنید زیرا ممکن است سرکوب میلوسیتوپنی از جمله نوتروپنی و ترومبوسیتوپنی رخ دهد.

احتباس مایعات و ادم:
● در بیماران با سابقه احتباس مایعات یا ادم با احتیاط مصرف شود.

اختلال کلیوی:
● دوز را در افراد مبتلا به اختلال عملکرد کلیه تنظیم کنید.

کم کاری تیروئید:
● عملکرد تیروئید ممکن است تحت تأثیر قرار گیرد. کنترل هورمون های تیروئید در بیمارانی که از قبل شرایط تیروئیدی دارند.

● ایماتینیب ممکن است به جنین آسیب برساند.

● فقط در صورتی استفاده شود که فواید بالقوه خطرات احتمالی را توجیه کند.

● در طول درمان، پیشگیری از بارداری موثر توصیه می شود.