اطلاعات دارویی داروناویر

داروناویر مهارکننده پروتئاز ویروس HIV است که با اتصال به جایگاه فعال آنزیم و جلوگیری از دایمر شدن و فعالیت کاتالیتیک آن موجب مهار تکثیر ویروس می گردد. داروناویر به صورت انتخابی برش پلی پروتئین Gag-Pol و تشکیل ذرات ویروسی بالغ عفونی را در سلول های آلوده مهار می کند.

داروی داروناویر مهار کننده پروتئاز ویروس نقص ایمنی انسان(HIV) است.در همراهی با ریتوناویر موجب کاهش بار ویروسی و افزایش سلول های CD4+ می گردد.د این دارو همراه با دوز پایین ریتوناویر استفاده می شود که موجب  مهار CYP3A و افزایش فراهمی زیستی و نیمه عمر داروناویر می گردد.
آنالیزهای ساختاری بیان کننده شباهت زیاد داروناویر با اسیدآمینه های جایگاه فعال آنزیم(Asp-29 و Asp-30)است که موجب اثربخشی و طیف اثر بالای آن دربرابر HIV-1 های مقاوم به دارو می گردد.

داروناویر به خاطر انعطاف مولکولی خود می تواند با آنزیم پروتئاز تغییرشکل دهنده تطابق یابد. داروناویر به دو جایگاه از آنزیم متصل می شود:حفره جایگاه فعال و سطح یکی از بازوهای دایمر پروتئاز.

• فراهمی زیستی: همراه ریتوناویر 82%،بدون ریتوناویر:37%
• زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی:2.5-4 ساعت
• اتصال به پروتئین:95%
• متابولیسم: CYP3A4
• نیمه عمر: 15 ساعت
• دفع:14% ادرار و 80% مدوفوع

HIV , عفونت ویروس نقص ایمنی انسان 1 (HIV-1)

• بزرگسالان

بدون سابقه درمان یا با سابقه درمان بدون مقاومت به داروناویر:

800 میلی گرم داروناویر + 100 میلی گرم ریتوناویر یک بار در روز همراه با غذا

دارای سابقه درمان ومقاومت به داروناویر:

600 میلی گرم داروناویر + 100 میلی گرم ریتوناویر دو بار در روز همراه با غذا

• کودکان

در  کودکان بالای سه سال و با وزن بیش از 10 کیلوگرم بر مبنای وزن تعیین دوز انجام می شود.

بدون سابقه درمان یا با سابقه درمان بدون مقاومت به داروناویر:

سوسپانسیون خوراکی

10-15 کیلوگرم:35 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن داروناویر+7 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن ریتوناویر یک بار در روز همراه با غذا

قرص و سوسپانسیون خوراکی

30-15 کیلوگرم:600 میلی گرم داروناویر+100 میلی گرم ریتوناویر یک بار در روز همراه با غذا

30-40 کیلوگرم:675 میلی گرم داروناویر+100 میلی گرم ریتوناویر یک بار در روز همراه با غذا

بالای 40 کیلوگرم:800 میلی گرم داروناویر+100 میلی گرم ریتوناویر یک بار در روز همراه با غذا

**دارای سابقه درمان ومقاومت به داروناویر:

سوسپانسیون خوراکی

10-15 کیلوگرم:20 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن داروناویر+3 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن ریتوناویر دو بار در روز همراه با غذا

قرص و سوسپانسیون خوراکی

30-15 کیلوگرم:375 میلی گرم داروناویر+48 میلی گرم ریتوناویر دو بار در روز همراه با غذا

30-40 کیلوگرم:450 میلی گرم داروناویر+60 میلی گرم ریتوناویر دو بار در روز همراه با غذا

بالای 40 کیلوگرم:600 میلی گرم داروناویر+100 میلی گرم ریتوناویر دو بار در روز همراه با غذا

حساسیت مفرط به این دارو , همراه با سوبستراهای CYP3A4 که در صورت افزایش غلظت سمی اند. , همراه با القا کننده های CYP3A4 نظیر ریفامپین و گل راعی

اسهال , سردرد , تهوع , استفراغ , بی اشتهایی , درد شکمی , راش , افزایش تری گلیسیرید , افزایش کلسترول تام

دروسپیرنون , ریفامپین , ریفاپنتین , پریمیدون , پیموزاید , سالمترول , گل راعی , ارگوتامین , ارگونوین , ترفنادین , رانولازین , ساکویی ناویر | ساکیناویر , افاویرنز , زیلوتون , مفلوکین , پازوپانیب , کنتراسپتیو تری فازیک , داساتینیب , ومورافنیب , کوپانلیسیب , بریگاتینیب , ایکسازومیب , الیگلوستات , جفیتینیب , ادوکسابان , آوانافیل , ماراویروک , دابرافنیب , اتراویرین , نتیل مایسین سولفات , هالوفانترین , فلیبانسرین , ریوسیگوآت , تاسیملتئون , ابماسیکلیب , پالبوسیکلیب , الباسویر/گرازوپرویر , دکس برم فنیرامین , انترکتینیب , کانابیدیول , آواپریتینیب

red yeast rice

• واکنش های شدید پوستی همراه با تب یا افزایش ترانس آمیناز،سندرم استیون جانسون،،نکروز اپیدرمال توکسیک، راش همراه با ائوزینوفیلیا و علایم سیستمیک و پوستول اگزانتماتوس حاد سراسر بدن گزارش شده است.
• در افراد مسن احتیاط شود.
• در نارسایی کبدی احتیاط شود.در نارسایی کبدی شدید توصیه نمی شود.
• بیماران دارای حساسیت به سولفا تحت نظر باشند.
• تری گلیسیرید و کلسترول قبل از شروع و حین درمان تحت نظر باشد.
• پانکراتیت گزارش شده است.در بیماران با احتمال پانکراتیت(افزایش تری گلیسیرید،سابقه پانکراتیت یا HIV پیشرفته) احتیاط شود.
• خطر بروز سندرم بازسازی ایمنی وجود دارد.
• تجمع یا بازتوزیع چربی بدن نظیر چاقی مرکزی، بزرگی غبغب، تحلیل عضلات محیطی و صورت، بزرگی سینه و ظاهر کوشینگی مشاهده شده است.
• بیماران ممکن است به دیابت ملیتوس یا افزایش قند خون مبتلا شوند.آغاز یا تنظیم دوز انسولین و داروهای ضد دیابت لازم است.
• بیماران هموفیلی ممکن است افزایش خونریزی داشته باشند.
• سمیت کبدی مخصوصا در هپاتیت مزمن وجود دارد.در صورت تشدید نارسایی یا آغاز آن مصرف داروناویر قطع شود.

• داروناویر را همزمان با ریتوناویر مصرف کنید.
• قرص را نشکنید و با یک لیوان آب یا شیر مصرف کنید.
• بهتر است همراه با غذا مصرف شود.
• سوسپانسیون خوراکی را به خوبی هم بزنید و دوز لازم را با سرنگ اندازه گیری کنید.
• به صورت دوره ای آزمایش خون بدهید.
• قبل از تمام شدن دارو نسخه را مجددا تهیه کنید.
• در صورت فراموشی یک دوز آن را به محض یادآوری مصرف کنید.

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

آتازاناویر , ساکویی ناویر | ساکیناویر , ایندیناویر , نلفیناویر , فوسامپرناویر , تیپراناویر , ریتوناویر , لوپیناویر + ریتوناویر