اطلاعات دارویی رانولازین

مکانیسم عمل رانولازین ناشناخته است. مطالعات درون سلولی نشان می دهد که رانولازین یک مهار کننده P-gp است. اعتقاد بر این است که رانولازین از طریق تغییر جریان تاخیری بین سلولی سدیم تأثیرات خود را دارد.
با تغییر سطح سدیم داخل سلولی رانولازین کانال های کلسیمی وابسته به سدیم را در ایسکمی میوکارد متاثر میکند. بنابراین، رانولازین به طور غیر مستقیم از اضافه بار کلسیم جلوگیری می کند که باعث ایجاد ایسکمی قلبی می شود.

رانولازین دارای اثرات ضد آنژین و ضدایسکمی است که به کاهش ضربان قلب یا فشار خون بستگی ندارد. این اولین ضد آنژین است که در 20 سال اخیر توسعه یافته است.

فراهمی زیستی: 76٪؛ جذب بسیار متغیر است اما از غذا متاثر نمیشود

زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: 2-5 ساعت

اتصال به پروتئین: 62٪

متابولیسم

روده و کبد (CYP3A4 و CYP2D6)

آنزیم هایی که مهار می شوند: CYP3A4 (ضعیف)؛ CYP2D6 (متوسط)

نیمه عمر: 7 ساعت

دفع: ادرار (75٪)، مدفوع (25٪)

آنژین مزمن

بزرگسالان

آنژین مزمن

500 میلی گرم خوراکی دوبار در روز در ابتدا؛ ممکن است در صورت نیاز 1000 میلی گرم خوراکی دوبار در روز افزایش یابد

کودکان

<18 سال: ایمنی و اثربخشی ثابت نشده است

سیروز کبدی، از جمله کلاس A Child-Pugh (ملایم)، B (متوسط) و C (شدید)

مهار کننده های قوی CYP3A (به عنوان مثال، کتوکونازول، ایتراکونازول، کلاریترومایسین، نفازودون، نلفیناویر، ریتوناویر، ایندیناویر، ساکوئیناویر)

القا کننده های CYP3A (به عنوان مثال، کاربامازپین، فنوباربیتال، فنیتوئین، ریفامپین، ریفابوتین، ریفاپنتین، علف چای)

سرگیجه، تهوع، یبوست، سردرد، سنکوپ

دانوروبیسین , ریفامپین , زفیرلوکاست , اپرپیتانت , اریترومایسین , اندانسترون , اکس کاربازپین , بوسنتان , پریمیدون , کونیواپتان , ونتوکلاکس , گلاسدگیب , ایووزیدنیب , ومورافنیب , ویلانترول + فلوتیکازون فروات استنشاقی , سکوباربیتال , الیگلوستات , بوسوتینیب , ریوسیگوآت , پانوبینوستات , ایبوتیلاید , لومفانترین , فوس فنی توئین , بوتالبیتال و استامینوفن , ماسیمورلین , فوسامپرناویر , دروندارون , کورتیزون , ماری جوانا , پردنیزون , اریبولین , ترفنادین , ایندیناویر , ریتوناویر , افاتینیب , پومالیدوماید , پنتوباربیتال , علف چای , ریفابوتین , ریفاپنتین , داروناویر , نفازودون , نویراپین , نورتریپتیلین , نیلوتینیب , هیدروکورتیزون , وراپامیل , کاربامازپین , کلاریترومایسین , سوتالول , سیزاپراید , فلودروکورتیزون , فلووکسامین , متیل پردنیزولون , مدافینیل , پیموزاید , تریامسینولون , توپوتکان , تیوریدازین , دیزوپیرامید | دیسوپیرامید , سایمتیدین , ساکویی ناویر | ساکیناویر , افاویرنز , میتوتان , مزوریدازین , اسپارفلوکساسین , وندتانیب , دولاسترون , پردنیزولون , نلفیناویر , اینوتوزوماب , اینداپامید , دوفتیلید , بپریدیل , کنتراسپتیو تری فازیک , بوتاباربیتال , جفیتینیب , ادوکسابان , جمتوزومب , رامیپریل , اتراویرین , گرپافلوکساسین , هالوفانترین , میبفرادیل , داریفناسین , تروگلیتازون , کوبیسیستات , دلاویردین , نیترن دیپین , تمسیرولیموس , انترکتینیب , امبی تاسویر/پاریتاپرویر/ریتوناویر , تالازوپاریب , وکسلوتور , توکاتینیب

امبیتاسویر/پاریتاپرویر/ریتوناویر، DHEA گیاهی، اتوتیون ، کینوپریستین/دالفوریستین، روفینامید، سژسترون/اتینیل استرادیول ، سوسپانسیون تزریقی تریامسینولون استوناید

- برای اپیزودهای آنژین حاد نیست

- در حالیکه بیماران مبتلا به ACS در معرض خطر ابتلا به پروآریتمی یا مرگ ناگهانی نیستند، نشان داده شده است که رانولازین منجر به مسدود شدن I-Kr و افزایش طول مدت QTc وابسته به دوز میشود

- داده های کمی در دوزهای بالا (یعنی> 1000 میلی گرم دوبار در روز) موجود  است، مصرف طولانی، مصرف همزمان با داروهای طولانی کننده QT یا انواع کانال پتاسیمی باعث افزایش QT می شوند

- افزایش خطر ابتلا به طولانی شدن QTc در بیماران مبتلا به نارسایی کبدی خفیف و متوسط

- نارسایی حاد کلیه در برخی از بیماران با نارسایی شدید کلیوی گزارش شده است (کلیرانس کراتینین کمتر از 30 میلی لیتر در دقیقه)؛ در صورتی که افزایش کراتینین با افزایش BUN رخ دهد مصرف دارو قطع شود

- افراد> 75 سال دارای شیوع بیشتر عوارض جانبی هستند

- باعث کاهش کمی در HbA1c بیماران مبتلا به دیابت می شود؛ نباید درمانی برای دیابت باشد

- اجتناب از محصولات گریپ فروت

• - اجتناب از رانندگی و انجام اقدامات دیگری که نیاز به هوشیاری دارد تا زمانی که متوجه شوید که چگونه رانولازین بر شما تاثیر می گذارد.
• - برای کاهش احتمال سرگیجه و زمین افتادن هنگام برخاستن آهسته بلند شوید.هنگام بالا و پایین رفتن از پله ها احتیاط کنید.
• - فشار خون و ضربان قلب را ، همانطور که دکتر به شما گفته است بررسی کنید. با دکتر صحبت کنید.
• - اگر آب گریپ فروت میخورید یا گریپ فروت زیاد مصرف میکنید، با پزشک خود صحبت کنید.
• - برای درمان درد ناگهانی قفسه سینه از رانولازین استفاده نکنید. این کمک نخواهد کرد. با دکتر خود صحبت کنید.
• - نارسایی کلیه در افرادی که دچار مشکلات کلیوی بوده اند با رانولازین اتفاق افتاده است. با دکتر صحبت کنید.

- قبل از مصرف الکل، با پزشک خود صحبت کنید.

• در صورت بارداری یا قصد بارداری، به پزشک خود بگویید. شما باید در مورد مزایا و خطرات استفاده از رانولازین در حین بارداری صحبت کنید.
• اگر شیردهی دارید، به پزشک خود بگویید. شما باید در مورد هر گونه خطری برای کودک خود صحبت کنید.
• با غذا یا بدون غذا مصرف کنید
• حتی با وجود احساس بهبودی مصرف دارو را ادامه دهید.
• برای به دست آوردن بیشترین اثر، هیچ دوزی را از دست ندهید.

دارو را به طور کامل ببلعید.از آسیب به ان خودداری کنید.

• از دوز فراموش شده صرف نظرکنید.از دوبرابر کردن یا افزایش دوز خودداری کنید.

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

ایزوسورباید دی نیترات , نیتروگلیسیرین , ایزوسورباید مونو نیترات , ایوابرادین