اطلاعات دارویی دروسپیرنون

آنالوگ اسپیرونولاکتون با فعالیت آنتی مینرالکورتیکوییدی  و آنتی آندروژنی. با اتصال به گیرنده پروژسترون هورمون لوتئین کننده و تخمک گذاری را سرکوب می کند. همچنین مخاط دهانه رحم را تغییر می دهد و باعث نفوذ نامطلوب اسپرم می شود. تغییر در پوشش آندومتر ممکن است لانه گزینی را کاهش دهد

دروسپیرنون با مهار بلوغ فولیکول ها  و تخمک گذاری، از بارداری جلوگیری می کند. این ماده دارای اثرات ضد آندروژنی بوده و باعث بهبود آکنه و هیرسوتیسم میشود. با ترکیبی از اتینیل استرادیول، اثرات مطلوبی روی پروفایل لیپید پلاسما دارد. به نظر می رسد که به دلیل شباهت آن به پروژسترون طبیعی بدن، با بروز کمتر عوارض جانبی مرتبط با ضد بارداری های حاوی پروژسترون مانند حساسیت پستان ها و نوسانات خلقی همراه است.

زمان پیک پلاسما: 2 تا 6 ساعت
غلظت پیک پلاسمایی: 27 نانوگرم در میلی لیتر (مصرف یک بار). 41 نانوگرم در میلی لیتر (حالت پایدار ~ بعد از10 روز)
حجم توزیع :  L / kg 4
پروتئین بایندینگ: 95 تا 97٪ (آلبومین)
متابولیسم: به طور گسترده متابولیزه می شود
متابولیتهای غیرفعال: فرم اسیدی دروسپیرونون (با باز شدن حلقه لاکتون) و 4،5-دی هیدروودروسپیرونون (که با احیا و به دنبال آن سولفاسیون) تشکیل می شود
دروسپیرنون همچنین در معرض متابولیسم اکسیداتیو است که توسط CYP3A4 کاتالیز می شود
نیمه عمر~ 30 ساعت
دفع: تقریباً پس از 10 روز کامل دفع میشود. میزان دفع شده از طریق مدفوع ، مقدار جزیی از میزان دفع شده در ادرار بیشتر است.

جلوگیری از بارداری

پیشگیری از بارداری

1 قرص روزانه  به مدت 28 روز متوالی. 1 قرص فعال سفید در روز طی 24 روز اول و 1 قرص بی اثر سبز در روز در طی 4 روز بعدی

نارسایی کبدی , خونریزی غیر طبیعی رحمی , اختلال عملکرد کلیوی , سرطان دهانه رحم , اختلال عملکرد آدرنال , تومور کبد , سرطان های وابسته به هورمون های استروژن و پروژسترون

-اختلال کلیوی

-نارسایی آدرنال

بروز یا سابقه سرطان دهانه رحم یا سرطانهای حساس به پروژستین

- تومورهای خوش خیم یا بدخیم کبدی ، اختلالات کبد

- خونریزی غیر طبیعی رحم تشخیص داده نشده

آکنه , سردرد , تهوع , افزایش وزن , کاهش میل جنسی , دردناک شدن پستان , خونریزی واژینال , دیسمنوره ( دردهای ابتدای قاعدگی) , هایپرکالمی , بی نظمی قاعدگی , اختلال سیکل قاعدگی

 

خونریزی بین سیکل ماهانه-خونریزی بدون برنامه ریزی ، چرخه 1-خونریزی بدون برنامه ریزی ، چرخه 13-آکنه-متروراژی-سردرد-دردناک شدن  پستان-افزایش وزن-دیسمنوره-حالت تهوع-خونریزی واژینال-کاهش میل جنسی-حساسیت پستان-قاعدگی نامنظم-کاهش غلظت استرادیول پلاسما-هایپرکالمی

اسپیرونولاکتون , تریامترن اچ , افدرین , انالاپریل , بتاکسولول , بریمونیدین , تربوتالین , تیمولول , آواپریتینیب , کربنوکسول , دوپکسامین , فورسکولین , فدراتینیب , لمبورکسانت , تازمتوستات , سیلتوکسی مب , سیکلوپنتیازید , پیربوترول , فلوکلوگزاسیلین , پیومسیلینام , تموسیلین , بندروفلومتازید , سولفیسوکسازول , نبیوولول , تلمیزارتان | تلمیسارتان , فلیبانسرین , ساکوبیتریل و والزارتان , یدید پتاسیم , لوالبوترول , کیناپریل , ماراویروک , مکلوفنامات , موکسی پریل , بنازپریل , کاندسارتان , تولفنامیک اسید , دیفلونیسال , سالسالات , سلیپرولول , کتوپروفن , کولین منیزیم تری سالیسیلات , اتودولاک , اکساپروزین , ایمیداپریل , پارکوکسیب , پنبوتولول , تراندولاپریل , اپروسارتان , تریامترن , سولینداک , لورنوکسیکام , کلرتالیدون , منیزیم سیترات , اپوپروستنول , تولواپتان , کلرید منیزیم , اسمولول , سولفامتوکسازول , سلکوکسیب , کلسیم استات , کلسیم کلراید , کلسیم سیترات , پیندولول , لومیتاپید , اینداپامید , اتاکرینیک اسید , توراسماید , کلرتیازید , ایزوپروترنول , متاپروترنول , میفه پریستون , کلوبازام , تیکارسیلین , داروناویر , تری متوپریم , ایواکافتور , بومتانید , منیزیم اکساید , منیزیم سولفات , هیدروکلروتیازید , والسارتان , کاپتوپریل , کارودیلول , لوزارتان , لیزینوپریل , متوپرولول , متولازون , مفنامیک اسید , ملوکسیکام , سالمترول , سوتالول , سولفادیازین , سوکسینیل کولین , فوروزماید , لابتالول , تینیدازول , جنتامایسین , دوبوتامین , دیزوپیرامید | دیسوپیرامید , دیگوکسین , دیکلوفناک , اپلرنون , پتاسیم سیترات , پتاسیم فسفات وریدی , ترپروستینیل , اترتینات , رامیپریل , فنوپروفن , کاناگلیفلوزین , ترولیندومایسین

-منجر به کاهش سطح سرمی استرادیول می شود.ارتباط بالینی با کاهش تراکم مواد معدنی استخوان که ممکن است رخ دهد، نامعلوم است.
-مطالعات انجام شده حاکی از آن است که داروهای ضد بارداری خوراکی ترکیبی حاوی پروژستین و استرادیول، با افزایش خطر سرطان دهانه رحم یا نئوپلازی intraepithelial همراه است. با این حال ، بحث و گفتگو در مورد اینکه تا چه اندازه این یافته ها به دلیل تفاوت در رفتارهای جنسی و سایر عوامل است، ادامه دارد.
-اگر یرقان یا اختلالات حاد یا مزمن عملکرد کبد ایجاد شود، دارو را قطع کنید. تا بازگشت LFT ها به حالت عادی و شناسایی علل آن، مصرف دارو از سر گرفته نشود.
- احتمال بروز حاملگی خارج رحمی را در زنانی که باردار می شوند و یا از درد پایین شکم شکایت دارند ، در  نظر بگیرید.
-پروژستین ها ممکن است حساسیت به انسولین را کاهش دهند. بیماران دیابتی ممکن است در معرض خطر بیشتری از نظر هایپر گلیسمی قرار داشته باشند و ممکن است نیاز به تنظیم دارو یا نظارت اضافی داشته باشند.
- بی نظمی خونریزی (به عنوان مثال ،  خونریزی بین سیکلیک و پیشرونده یا لکه بینی) ، به ویژه در 3 ماه اول ممکن است رخ دهد که ممکن است با گذشت زمان یا با تغییر در داروهای ضد بارداری برطرف شود. در صورت ادامه ، دلایل بروز آن (مانند بارداری ، بدخیمی) را ارزیابی کنید
-از نظر سابقه افسردگی بیماران را ارزیابی کنید و در صورت بازگشت افسردگی به میزان جدی، دروسپیرنون را قطع کنید.
-خط  ترومبوآمبولیسم با داروهای ضد بارداری خوراکی ترکیبی حاوی دروسپیرنون و اتینیل استرادیول بالاتر از آنهایی است که حاوی برخی پروژستین های دیگر به علاوه اتینیل استرادیول هستند.
- مطالعات اپیدمیولوژیک ارتباطی بین ترکیبات حاوی فقط پروژستین و افزایش خطر انفارکتوس میوکارد ، ترومبوآمبولی مغزی یا ترومبوآمبولی وریدی نشان نداده است.
-اگر وقایع ترومبوآمبولی شریانی یا وریدی رخ دهد، مصرف دارو را قطع کنید.در بیحرکتی طولانی به دلیل جراحی یا بیماری قطع مصرف دارو در نظر گرفته شود.
-دروسپیرونون دارای فعالیت آنتی مینرالکورتیکوییدی است، از جمله پتانسیل هایپرکالمی در بیماران پرخطر و مستعد، در مقایسه با اسپیرونولاکتون 25 میلی گرم
- منع مصرف در زنان با شرایطی که مستعد ابتلا به هیپرکالمی هستند(مانند اختلال  کلیوی ، اختلال کبدی ، نارسایی آدرنال ، تجویز طولانی مدت با مهار کننده قوی CYP3A4) 
-داروها یا فرآورده های گیاهی که آنزیم های خاصی از جمله CYP3A4 را القا می کنند ، ممکن است غلظت سیستمیک داروهای هورمونی پیشگیری از بارداری را کاهش داده و به طور بالقوه باعث کاهش کارآیی یا افزایش خونریزی شوند.
-مهارکننده های قوی CYP3A4 ممکن است منجر به افزایش متوسط در اثر سیستمیک دروسپیرنون شود
-پتانسیل افزایش غلظت پتاسیم سرم در صورت تجویز دروسپیرنون با داروهای دیگر که باعث افزایش سطح پتاسیم می شوند، وجود دارد.

-اولین قرص فعال سفید را در اولین روز قاعدگی مصرف کنید.
-قرصهای فعال سفید بعدی راهر روز در یک ساعت یکسان، به مدت 24 روزمصرف کنید
- به دنبال آن، روزانه 1 قرص بی اثر سبزرنگ درهمان ساعتی که قرص های فعال مصرف شده اند، به مدت 4 روز استفاده شوند.
-  بسته بعدی را در همان روز هفته که بسته قرص قبلی را شروع کرده اید، شروع کنید(مانند روز بعد از مصرف آخرین قرص غیرفعال)
- به خانمها توصیه شود تا 28 روز پس از قطع مصرف القا کننده های آنزیم ازروشهای پیشگیری از بارداری غیر هورمونی استفاده کنند
- جا به جایی از یک روش ضد بارداری متفاوت:
ضدبارداری خوراکی: قرص را از همان روزی شروع کنید که بسته جدید قرص ضد بارداری خوراکی قبلی بایستی شروع شود.
پچ transdermal ، حلقه واژینال ، تزریق: از روزی که دوز بعدی لازم است تجویز شود، قرص را شروع کنید.
کاشت یا دستگاه داخل بدن : از روز برداشته شدن دستگاه، قرص را شروع کنید.
-دوزهای فراموش شده:
اگر 1 قرص هورمونی (فعال) از دست رفته است: قرص را در اسرع وقت مصرف کنید. مصرف 1 قرص در روز را تا زمان اتمام بسته ادامه دهید.
اگر استفراغ یا اسهال در طی 3 تا 4 ساعت پس از مصرف 1 قرص هورمونی (فعال) رخ داد: قرص بعدی را در اسرع وقت مصرف کنید (ترجیحا درحدود 12 ساعت از زمان برنامه ریزی شده معمول).
اگر≥ 2 قرص متوالی (فعال) هورمونی از دست رفته است: 1 قرص از دست رفته را در اسرع وقت مصرف کنید. مصرف 1 قرص در روز را تا زمان اتمام بسته ادامه دهید (1 قرص یا بیشتر در بسته باقی می ماند). ازروشهای پیشگیری از بارداری غیر هورمونی تا زمانی که قرص های هورمونی (فعال) را مصرف می کنید، به مدت 7 روز متوالی استفاده کنید.

ممنوع است

براساس مطالعات اپیدمیولوژیک و متاآنالیزها ، ریسک ابتلا به نقایص هنگام تولد در کودکان مادرانی که سهواً از پروژستین خوراکی در اوایل بارداری استفاده کرده اند، ناچیز بوده یا اصلا ندارد.
در صورت بروز حاملگی ، مصرف دارو قطع شود زیرا هیچ دلیلی برای استفاده از داروهای ضد بارداری هورمونی در دوران بارداری وجود ندارد

مقادیر قابل اغماض از دروسپیرنون در شیر مادر دفع می شود
در دوزهای درمانی، هیچ عارضه ای بر نوزادان شیر خوار و تازه متولد شده انتظار نمیرود.
- با داروهای ضد بارداری حاوی فقط پروژسترون هیچ اثراتی بر روی نوزادان شیرخوار یا تازه متولد شده پیش بینی نمی شود. هیچ عارضه جانبی بر روی تولید شیر یا سلامت ، رشد و نمو نوزاد نشان داده نشده است.

اتینیل استرادیول , دینوژست