اطلاعات دارویی ساکویی ناویر | ساکیناویر

ساکیناویر پروتئین سازی ویروسی HIV را، با اتصال به محل فعالیت پروتئاز HIV-1 و مهار شکست پیش­سازهای پلی­پروتئین ویروسی  Gag-Polبه پروتئین ­های عملکردی مورد نیاز برای ایجاد عفونت HIV، مهار می­کند. این امر منجر به تشکیل ذرات ویروسی نابالغ و غیر عفونی می­شود.

• جذب: جذب دارو ضعیف است و با غذای چرب افزایش می­یابد.
• اتصال به پروتئین: ~ 98٪
• توزیع: داخل مایع مغزی-نخاعی توزیع نمی­شود، داخل بافت­ها توزیع می­شود.
• حجم توزیع: 700 لیتر
• متابولیسم: به شدت از طریق CYP3A4 کبدی متابولیزه می شود؛ عبور اول کبدی زیادی دارد.
• دفع: دفع از طریق مدفوع: 81-88٪؛ دفع از طریق ادرار: 1-3٪

HIV , کنترل عفونت HIV , داروهای ضد ویروس HIV

ساکیناویر، که در ترکیب با ریتوناویر و دیگر داروهای ضد ویروس HIV استفاده می¬شود، برای کمک به کنترل عفونت HIV استفاده می¬شود. این دارو کمک می¬کند تا میزان HIV در بدن شما کاهش یابد، بنابراین سیستم ایمنی بدن شما می¬تواند بهتر کار کند. این امر احتمال ابتلا به سایر مشکلات وابسته به HIV (مانند عفونت های جدید، سرطان) را کاهش می دهد و کیفیت زندگی شما را بهبود می¬بخشد.

دوز معمول بزرگسالان برای عفونت HIV:

• دوز استاندارد: ساکیناویر 1000 میلی گرم و ریتوناویر 100 میلی گرم خوراکی دو بار در روز

• بیماران درمان نشده (شروع کننده­ی درمان با ساکیناویر / ریتوناویر):

-  7 روز اول: ساکیناویر 500 میلی گرم به همراه ریتوناویر 100 میلی گرم خوراکی دو بار در روز

-  بعد از 7 روز: ساکیناویر 1000 میلی گرم و ریتوناویر 100 میلی گرم خوراکی دو بار در روز

-  بیمارانی که بلافاصله (بدون رعایت فاصله لازم برای حذف دارو از بدن) از یک رژیم دیگر حاوی ریتوناویر (به استثنای دلاویردین، ریلپیویرین) به این رژیم روی می­آورند:

 ساکیناویر 1000 میلی گرم و ریتوناویر 100 میلی گرم خوراکی دو بار در روز

• بیمارانی که از یک رژیم حاوی دلاویردین یا ریلپیویرین استفاده می کنند:

 7 روز اول: ساکیناویر 500 میلی گرم به همراه ریتوناویر 100 میلی گرم خوراکی دو بار در روز

بعد از 7 روز: ساکیناویر 1000 میلی گرم و ریتوناویر 100 میلی گرم خوراکی دو بار در روز

• دوز معمول بزرگسالان برای در معرض قرارگیری غیر وابسته به شغل

-توصیه های CDC ایالات متحده: ساکیناویر 1000 میلی گرم و ریتوناویر 100 میلی گرم (یا ساکیناویر 400 میلی گرم و 400 میلی گرم ریتوناویر) به صورت خوراکی دو بار در روز

مدت زمان درمان: 28 روز

- پروفیلاکسی باید در اسرع وقت ، در عرض 72 ساعت پس از قرار گرفتن در معرض ، شروع شود.

• دوز معمول بزرگسالان برای در معرض قرارگیری وابسته به شغل

-توصیه های گروه کاری خدمات بهداشت عمومی ایالات متحده: ساکیناویر 1000 میلی گرم و ریتوناویر 100 میلی گرم خوراکی دو بار در روز

مدت زمان درمان: 28 روز، اگر تحمل شود.

- پروفیلاکسی باید در اسرع وقت، ترجیحا ظرف چند ساعت پس از قرار گرفتن در معرض،  شروع شود.

دوز معمول کودکان برای عفونت HIV

• 16 سال یا بیشتر:

5 کیلوگرم تا کمتر از15 کیلوگرم: ساکیناویر 50 میلی گرم بر کیلوگرم در هر دوز، دو بار در روز به همراه ریتوناویر 3 میلی گرم بر کیلوگرم در هر دوز، دو بار در روز.

15 کیلوگرم تا کمتر از 40 کیلوگرم: ساکیناویر 50 میلی گرم بر کیلوگرم در هر دوز، (حداکثر دوز: 1000 میلی گرم در هر دوز) دو بار در روز به همراه ریتوناویر: 5/2 میلی گرم بر کیلوگرم در هر دوز، دو بار در روز

• دوز استاندارد: ساکیناویر 1000 میلی گرم و ریتوناویر 100 میلی گرم خوراکی دو بار در روز
• بیماران درمان نشده (شروع کننده­ی درمان با ساکیناویر / ریتوناویر) :

-  7 روز اول: ساکیناویر 500 میلی گرم به همراه ریتوناویر 100 میلی گرم خوراکی دو بار در روز

-  بعد از 7 روز: ساکیناویر 1000 میلی گرم و ریتوناویر 100 میلی گرم خوراکی دو بار در روز

-  بیمارانی که بلافاصله (بدون رعایت فاصله لازم برای حذف دارو از بدن) از یک رژیم دیگر حاوی ریتوناویر (به استثنای دلاویردین، ریلپیویرین) به این رژیم روی می­آورند:

 ساکیناویر 1000 میلی گرم و ریتوناویر 100 میلی گرم خوراکی دو بار در روز

• بیمارانی که از یک رژیم حاوی دلاویردین یا ریلپیویرین استفاده می کنند:

 7 روز اول: ساکیناویر 500 میلی گرم به همراه ریتوناویر 100 میلی گرم خوراکی دو بار در روز

بعد از 7 روز: ساکیناویر 1000 میلی گرم و ریتوناویر 100 میلی گرم خوراکی دو بار در روز

• تنظیم دوز در اختلال عملکرد کلیه:
• اختلال عملکرد ملایم یا متوسط کلیوی: هیچ تنظیم دوزی توصیه نمی شود؛
• اختلال عملکرد شدید کلیوی یا بیماری کلیوی در مراحل نهایی: احتیاط توصیه می شود. حذف قابل توجهی از طریق دیالیز صورت نمی­گیرد (اتصال به پروتئین بالا).
• تنظیم دوز اختلال عملکرد کبدی:

-اختلال عملکرد کبدی خفیف یا متوسط: تنظیم دوزی توصیه نمی شود.

• هنگام استفاده با ریتوناویر:

- اختلالات کبدی شدید: منع مصرف دارد.

سندروم استیون جانسون , ازدیاد حساسیت , هیپوکالمی , واکنش آنافیلاکتیک , طولانی بودن مادرزادی فاصله ی QT

واکنش ازدیاد حساسیت (به عنوان مثال، واکنش آنافیلاکتیک، سندرم استیون-جانسون) به ساکیناویر، ساکیناویر مزیلات یا هر جزء از فرمولاسیون این دارو، طولانی بودن مادرزادی فاصله¬ی QT، هیپوکالمی یا هیپومنیزمی عود کننده، استفاده همزمان با داروهای دیگر که هم باعث افزایش غلظت پلاسمایی ساکیناویر می¬شود و هم منجر به طولانی شدن فاصله QT می¬شود.
بلوک کامل گره AV (بدون کاشت ضربان ساز بطنی) یا بیماران با خطر بالای بلوک کامل گره AV؛ اختلالات شدید کبدی؛ تجویز همزمان ساکیناویر / ریتوناویر با سوبستراهای آنزیم CYP3A (به عنوان مثال، آلفوزوسین، آمیودارون، آتازاناویر، بپریدیل، کلرپرمازین، سیزاپراید، کلاریترومایسین، کلوزاپین، داپسون، دیزوپیرامید، دوفتیلید، مشتقات ارگوت (دی هیدروارگوتامین، ارگونووین، ارگوتامین، متیل ارگونووین)، اریترومایسین، فلکایناید، هالوفانترین، هالوپریدول، لیدوکائین (سیستمیک)، لوواستاتین، لوراسیدون، میدازولام (خوراکی)، پنتامیدین، فنوتیازین¬ها، پیموزاید، پروپافنون، کینیدین، کینین، ریفامپین، سرتیندول، سیلدنافیل (در صورت استفاده برای پرفشاری خون عروق ریوی [مانند رواتیو])، سیمواستاتین، تاکرولیموس، تیوریدازین، ترازودون، تریازولام، زیپراسیدون).

سینوزیت , افسردگی , اضطراب , درد , بی خوابی , اسهال , یبوست , سردرد , کاهش اشتها , زخم پوستی , تهوع , درد قفسه سینه , استفراغ , ضعف , کهیر , تب1 , افزایش پتاسیم خون , افزایش قند خون , افزایش ALT , افزایش AST , پنومونی , خشکی پوست , اگزما , نفخ , کاهش قند خون , حساسیت به نور , راش پوستی , خستگی , درد شکمی , تغییر حس چشایی , آلوپسی , تغییر در میل جنسی , درد پشت , پارستزی , سندروم استیونز جانسون , درماتیت , برونشیت , خارش پوست , اریتم , التهاب دهان , افزایش بیلی روبین سرم , علائم آنفلوانزا , مشکلات معده , اختلال شکمی , افزایش کراتین فسفوکیناز خون , زگیل , راش ماکولوپاپولار , لیپودیستروفی , افزایش میزان آمیلاز سرم , زخم مخاط دهان

• عوارضی که فرکانس آن¬هاتعریف نشده است (برای کپسول سخت یا نرم با یا بدون ریتوناویر گزارش شده است):
• قلب و عروق: بیماری دریچه¬ی قلب (از جمله سر و صدا)، فشار خون بالا، افت فشار خون، انقباض عروق محیطی، طولانی شدن فاصله¬ی P-R در الکتروکاردیوگرام ، طولانی شدن فاصله Q-T در الکتروکاردیوگرام ، سنکوپ، ترومبوفلبیت.
• سیستم عصبی مرکزی: تحریک پذیری، بی¬خوابی، آتاکسی، کولیک، سردرگمی، خواب آلودگی، توهم، افزایش پاسخ¬گویی به محرک¬ها، کاهش پاسخ¬گویی به محرک¬ها ، نوروپاتی، عفونت مغز و نخاع، لوکوانسفالوپاتی چند کانونه¬ی پیش¬رونده، جنون، تشنج، اختلال گفتاری
• غدد درون ریز و متابولیک: از دست دادن آب بدن، دیابت، اختلالات الکترولیتی، افزایش گاما گلوتامیل ترانسفراز، افزایش لاکتات دهیدروژناز، افزایش سطح هورمون تحریک کننده تیروئید
• دستگاه گوارش: مدفوع خونی، بلع دشوار، التهاب مری، گاستریت، انسداد روده، پانکراتیت، التهاب حفره¬ی دهان • دستگاه ادراری-تناسلی: هیپرتروفی (بزرگ شدن) خوش خیم پروستات، هماچوری (حضور خون در ادرار)، ناتوانی جنسی، عفونت مجاری ادراری
• هماتولوژي و انكولوژيك: لوسمي ميلوئیدی حاد، كم خوني (از جمله هموليتيك)، لكوپني، نوتروپني، پان سيتوپني، خونريزي ركتال (خونریزی مقعد)، اسپلنومگالي (بزرگ شدن طحال)، ترومبوسيتوپني (کاهش سطح پلاکت¬ها) • کبد: آسيت، بيماری کبدی (تشديد شدن)، هپاتيت، هپاتومگالي (بزرگ شدن کبد)، هپاتواسپلنومگالي (بزرگ شدن کبد و طحال)، افزايش آلکالين فسفاتاز سرمی، زردي
• ایمونولوژیک: سندرم بازسازی ایمنی
• عفونت: عفونت (باکتری، قارچی، ویروسی )
• عصبی-عضلانی و اسکلتی: آرتروز
• چشم: التهاب پلک، اختلال بصری
•گوش: اختلال شنوایی، التهاب گوش، وزوز گوش
• کلیه: ایجاد سنگ کلیه
• تنفسی: سیانوز، اختلال تنفس، سرفه و خلط خونی، فارنژیت، عفونت دستگاه تنفسی فوقانی
• <1٪ (محدود به مهم یا تهدید کننده زندگی): بلوک گره AV (درجه دوم یا سوم)، بیماری خودایمنی، آریتمی torsade de pointes

آمیودارون , ارگوتامین سی , ایرینوتکان , تادالافیل | سیالیس , اپلرنون , استاوودین , اریترومایسین , بوسنتان , پروپافنون , پیموزاید , ترازودون , ریفامپین , بپریدیل , تیپراناویر , کوبیسیستات , فوسیدیک اسید , ایندیناویر , لوپیناویر , الوکسادولین , افاتینیب , نلفیناویر , دوفتیلید , ریفابوتین , ریفاپنتین , داروناویر , رانولازین , افاویرنز , نویراپین , اورلیستات , کلاریترومایسین , کلوزاپین , فلکاینید | فلکایینید , ارگوتامین , ارگونوین , سالمترول , سیزاپراید , فلورازپام , لیدوکائین , متادون , هالوپریدول , ترفنادین , اسپارفلوکساسین , وندتانیب , پالونوسترون , دولاسترون , هیسترلین , مفلوکین , پازوپانیب , کنتراسپتیو تری فازیک , پرومازین , داساتینیب , پالیپریدون , پیماوانسرین , ومورافنیب , کوپانلیسیب , بریگاتینیب , فسوترودین , ایکسازومیب , الیگلوستات , جفیتینیب , ادوکسابان , جمتوزومب , آوانافیل , ماراویروک , وازوپرسین , گرپافلوکساسین , هالوفانترین , فلیبانسرین , ریوسیگوآت , الاگولیکس , تاسیملتئون , ابماسیکلیب , سونیدگیب | sonidegib , ترابکتدین , سیمپرویر , پالبوسیکلیب , گیلتریتینیب , گلاسدگیب , پرفلوترن , لاروترکتینیب , دوولیزیب , الباسویر/گرازوپرویر , کلرازپات , انترکتینیب , کانابیدیول , وکسلوتور , کپماتینیب

دیازپام: ساکیناویر می¬تواند غلظت سرمی دیازپام را افزایش دهد.
سیر: می¬تواند غلظت سرمی مهار کننده¬های پروتئاز را کاهش دهد.
بسیاری از داروها علاوه بر ساکیناویر، ممکن است بر ریتم قلب تاثیر بگذارند (طولانی شدن QT)، از جمله کینیدین، پیموزاید، پروپافنون، سیزاپراید، آمیودارون، دوفتیلید، فلکاینید، سالمترول، کلاریترومایسین، اریترومایسین، پنتامیدین، تاکرولیموس، لوپیناویر، متادون، ترازودون تأثیر بگذارند.
کینیدین: ساکیناویر می تواند اثر طولانی کردن مدت QT توسط کینیدین را افزایش دهد. ساکیناویر می¬تواند غلظت سرمی کینیدین را افزایش دهد.
لوپیناویر: ساکویناور می¬تواند اثر طولانی کردن مدت QT لوپیناویر را افزایش دهد.
متادون: ممکن است اثر طولانی کردن مدت QT ساکیناویر را افزایش دهد. ساکیناویر می¬تواند غلظت سرمی متادون را کاهش دهد.
ترازودون: ساکویناور می تواند اثر طولانی کردن مدت QT ترازودون را افزایش دهد. ساکیناویر می¬تواند غلظت سرمی ترازودون را افزایش دهد.
عوامل ضد سایکوتیک (فنوتیازین¬ها): ممکن است اثرات آریتموژنیک ساکیناویر را افزایش دهد.
بیپریدیل: ممکن است اثر آریتموژنیک ساکیناویر را افزایش دهد. ساکیناویر می¬تواند غلظت سرمی بیپریدیل را افزایش دهد.
کلوزاپین: می تواند اثرات آریتموژنیک ساکیناویر را افزایش دهد.
پیموزاید: ممکن است اثر آریتموژنیک ساکیناویر را افزایش دهد.
دوفتیلاید: ساکیناویر می¬تواند اثر آریتموژنیک دوفتیلید را افزایش دهد. ساکیناویر می¬تواند غلظت سرمی دوفتیلید را افزایش دهد.
فلکایناید: ساکیناویر می¬تواند اثر آریتموژنیک فلکایناید را افزایش دهد. ساکیناویر می¬تواند غلظت سرمی فلکایناید را افزایش دهد.
هالوپریدول: ممکن است اثر آریتموژنیک ساکیناویر را افزایش دهد.
لیدوکائین (سیستمیک): ساکیناویر می¬تواند اثر آریتموژنیک لیدوکائین (سیستمیک) را افزایش دهد. ساکیناویر می¬تواند غلظت سرمی لیدو کائین (سیستمیک) را افزایش دهد.
پروپافنون: ساکیناویر می¬تواند اثر آریتموژنیک پروپافنون را افزایش دهد. ساکیناویر می¬تواند غلظت سرمی پروپافنون را افزایش دهد.
زیپراسیدون: می تواند اثر آریتموژنیک ساکیناویر را افزایش دهد.
سایر داروها می¬توانند حذف ساکیناویر را از بدن تحت تاثیر قرار دهند، که ممکن است بر عملکرد ساکیناویر تاثیر بگذارد. نمونه¬هایی از این داروها عبارتند از دیگر مهار¬کننده¬های پروتئازی اچ آی وی (مانند آتازاناویر، ایندیناویر، نلفیناویر، تیپراناویر) و کوبیسیستات.
کوبیسیستات: می¬تواند غلظت سرمی ساکیناویر را افزایش دهد.
ساكوینویر می تواند حذف سایر داروها را از بدن شما كاهش دهد، كه ممكن است بر روی نحوه عملکرد آن¬ها تاثیر بگذارد. مثال¬هایی از داروهایی که تحت تاثیر قرار می¬گیرند عبارتند از: آسوناپرویر، داپسون، لوراسیدون، داروهای درمان اختلال نعوظ یا فشار خون ریوی (مانند سیلدنافیل، واردنافیل، تادالافیل)، ایزاووکونازونیوم، نالوکسگول، ریواروکسابان، سوورکسانت و غیره.
سیلدنافیل: ساکیناویر می¬تواند غلظت سرمی سیلدنافیل را افزایش دهد.
آفاتینیب: ساکیناویر می¬تواند غلظت سرمی آفاتینیب را افزایش دهد.
نارنج: ممکن است غلظت سرمی ساکیناویر را افزایش دهد.
بوسنتان: ممکن است غلظت سرمی ساکیناویر را کاهش دهد. ساکیناویر می¬تواند غلظت سرمی بوسنتان را افزایش دهد. مسدود کننده¬های کانال کلسیم (غیر دی¬هیدروپیریدینی¬ها): مهار کننده های پروتئاز ممکن است متابولیسم مسدود کننده¬های کانال کلسیم (غیر دی¬هیدروپیریدینی¬ها)را کاهش دهد. افزایش غلظت سرمی مسدود کننده کانال کلسیم ممکن است باعث افزایش خطر مهار گره AV شود.
کلورازپات: ساکیناویر می¬تواند غلظت سرمی کلورازپات را افزایش دهد.
داروناویر: ساکیناویر می¬تواند غلظت سرمی داروناویر را کاهش دهد.
فلورازپام: ساکیناویر می¬تواند غلظت سرمی فلورازپام را افزایش دهد.
افاویرنز: ساکویناور می¬تواند اثرات نامطلوب / سمی افاویرنز را افزایش دهد. افاویرنز ممکن است باعث کاهش غلظت سرمی ساکیناویر شود.
الوکسادولین: ساکیناویر می¬تواند غلظت سرمی الوکسادولین را افزایش دهد.
اتراویرین: مهار کننده¬های پروتئاز ممکن است غلظت سرمی اتراویرین را کاهش دهد. این اثر با داروناویر، ساکیناویر و لوپیناویر (به همراه دوزهای پایین ریتوناویر) پیش بینی می¬شود. اتراویرین ممکن است غلظت سرمی مهارکننده¬های پروتئاز را افزایش دهد. این اثر با نلفیناویر هم پیش بینی شده است.
فوزیدیک اسید(سیستمیک): ساکیناویر می¬تواند غلظت سرمی فوزیدیک اسید (سیستمیک) را افزایش دهد. فوزیدیک اسید (سیستمیک) ممکن است غلظت سرمی ساکیناویر را افزایش دهد.
گرازوپرویر: ساکیناویر می¬تواند غلظت سرمی گرازوپرویر را افزایش دهد.
آنتاگونیست¬های گیرنده¬ی H2 هیستامین: ممکن است غلظت سرمی ساکیناویر را افزایش دهد.
ایتراکونازول: می¬تواند غلظت سرمی ساکیناویر را افزایش دهد. ساکیناویر می¬تواند غلظت سرمی ایتراکونازول را افزایش دهد.
کتوکونازول (سیستمیک): ساکیناویر می¬تواند غلظت سرمی کتوکونازول (سیستمیک) را افزایش دهد. کتوکونازول (سیستمیک) ممکن است غلظت سرمی ساکیناویر را افزایش دهد.
نویراپین: می¬تواند غلظت سرمی ساکیناویر را کاهش دهد.
پراواستاتین: ساکیناویر می¬تواند غلظت سرمی پراواستاتین را کاهش دهد. این اثر فقط با ساکیناویر / ریتوناویر نشان داده شده است.
ریفابوتین: ساکیناویر می¬تواند غلظت سرمی متابولیت های فعال ریفابوتین را افزایش دهد. ریفابوتین ممکن است غلظت سرمی ساکیناویر را کاهش دهد. ساکیناویر می¬تواند غلظت سرمی ریفابوتین را افزایش دهد.
مهار کننده¬های پمپ پروتون: می¬توانند غلظت سرمی ساکیناویر را افزایش دهند.
ریفامپین: ممکن است اثرات نامطلوب / سمی ساکیناویر را افزایش دهد. به خصوص، خطر سمیت سلول¬های کبدی ممکن است افزایش یابد. ریفامپین ممکن است غلظت سرمی ساکیناویر را کاهش دهد.
وارفارین: ساکیناویر ممکن است غلظت سرمی وارفارین را افزایش دهد.
این دارو ممکن است اثربخشی داروهای هورمونی ضدبارداری مانند قرص ها، پچ یا حلقه را کاهش دهد. این امر می¬تواند منجر به ایجاد حاملگی شود.
پروژستین (ضد بارداری): ساکیناویر میتواند غلظت سرمی پروژستین ها را کاهش دهد.

نگرانی­های مربوط به عوارض جانبی :

• هدایت قلبی تغییر ­یافته : ساکیناویر/ریتوناویر موجب افزایش فاصله QT می­شود، که به طور بالقوه منجر به آریتمی torsade depoint می­شود و نیز فاصله زمانی PR را افزایش می­دهد، که به طور بالقوه منجر به بلوک قلبی می­شود. بلوک AV درجه دو یا سه گزارش شده است (نادر). قبل از شروع درمان ساکیناویر/ریتوناویر، باید برای همه بیماران یک ECG انجام شود؛ درمان در بیمارانی که فاصله QT پایه ≥ 450 میلی ثانیه دارند و یا برایشان تشخیص سندرم QT طولانی داده­اند، شروع نشود. اگر فاصله QT پایه < 450 میلی ثانیه باشد، می توان ساکیناویر/ریتوناویر را شروع کرد، اما یک ECG بعد از 10 روز پس از شروع درمان توصیه می­شود.

برای بیمارانی که در حال دریافت ساکیناویر/ریتوناویر هستند و نیاز به درمان همزمان با داروی دیگری دارند که احتمال طولانی کردن فاصله QT را دارد، درمان همزمان با دارو در صورتی شروع می­شود که فاصله  QTپایه < 450 میلی ثانیه باشد، اما یک ECG 3 تا 4 روز بعد از شروع درمان توصیه می شود. اگر فاصله QT 3 تا 4 روز بعد از شروع درمان > 480 میلی ثانیه باشد یا بیشتر از 20 میلی ثانیه بیشتر از حد اولیه باشد، درمان باید قطع شود. نظارت بر ECG برای بیمارانی که ممکن است در معرض خطر افزایش طول مدت QT یا PR باشند، شامل افرادی با نارسایی قلبی، برادی آریتمی، اختلالات کبدی، اختلالات الکترولیتی، بیماری های ایسکمی قلبی، بیماری ماهیچه­ی قلبی، بیماری قلبی ساختاری یا کسانی که از قبل دارای اختلالات هدایت قلبی هستند. توصیه می شود.

نگرانی­های مربوط به بیماری:

• دیابت : تغییرات در تحمل به گلوکز، هیپرگلیسمی، تشدید دیابت، DKA و بروز تازه بیماری دیابت شیرین در بیمارانی که از مهارکننده­های پروتئاز استفاده می­کنند گزارش شده است.
• عدم تعادل الکترولیتی: اختلالات الکترولیتی قبل از شروع درمان تصحیح شود و میزان پتاسیم و منیزیم در طول درمان کنترل شود.
• هموفیلی A یا B : این دارو با احتیاط در بیماران مبتلا به هموفیلی A یا B استفاده شود؛ افزایش خونریزی در طی درمان با مهارکننده پروتئاز گزارش شده است.
• اختلال کبدی : این داروی ساکویی ناویر می­تواند باعث ایجاد هپاتیت و یا بدتر شدن اختلال عملکرد کبدی از پیش موجود شود. در بیماران مبتلا به بیماری های کبدی ملایم و متوسط، از جمله هپاتیت B یا C، سیروز، یا التهاب مزمن ناشی از مصرف الکل با احتیاط استفاده کنید. این دارو در نارسایی شدید کبدی منع مصرف دارد.

سایر اخطارها و احتیاطات :

• استفاده مناسب : این دارو باید همراه با ریتوناویر استفاده شود. ریتوناویر به طور قابل توجهی مهار کننده متابولیسم این دارو است و منجر به افزایش سطح پلاسمایی ساکیناویر می­شود.
• مقاومت متقاطع به دیگر داروهای ویروسی : ادامه مصرف دارو پس از از دست دادن اثربخشی آن در مهار کنندگی ویروسی، احتمال مقاومت متقاطع به دیگر مهار کننده­های پروتئاز را افزایش می­دهد. در صورتی که پاسخ سرکوب کنندگی ویروسی دارو از بین رفت، بایستی به سرعت درمان قطع شود.

پارامترهایی که باید مانیتور شوند:

کنترل ECG (الکتروکاردیوگرام) [ قبل از درمان و 3 تا 4 روز بعد از شروع درمان (در مورد بیمارانی که از قبل دریافت کننده ساکیناویر / ریتوناویر بودند و یا به صورت همزمان با ساکیناویر / ریتوناویر، درمان با دارویی را شروع کردند که منجر به طولانی  شدن فاصله­ی QT می­شود) یا حدودا 10 روز پس از شروع درمان (در مورد بیمارانی که به تازگی درمان با ساکیناویر / ریتوناویر را شروع کرده­اند)،  سطح پتاسیم و منیزیم سرم، تری گلیسیرید و کلسترول (قبل از شروع درمان و به صورت دوره­ای در طول درمان )، بار ویروسی، شمارش CD4؛ گلوکز

به تمام ارائه دهندگان مراقبت های بهداشتی خود بگویید که داروی ساکویی ناویر را مصرف می کنید. این شامل پزشکان، پرستاران، داروسازان و دندانپزشکان شما می شود.

• اگر حساسیت به ساکیناویر یا هر بخش دیگر این دارو دارید.
• اگر به هر دارویی مانند این یکی، هر گونه داروی دیگری، غذا یا سایر مواد حساس هستید، در مورد آلرژی و علائم آن مانند بثورات، کهیر، خارش، تنگی نفس، خس­خس سینه، سرفه کردن، تورم صورت، لب ها، زبان یا گلو و یا هر علامت دیگری به پزشک خود بگویید.
• اگر هر کدام از این مشکلات سلامتی داشته باشید: بلاک قلبی بدون دستگاه ضربان ساز بدن، بیماری کبد یا سطح پایین منیزیم یا پتاسیم خون.
• اگر تا به حال QT طولانی در ECG داشته­اید.
• اگر ریتوناویر مصرف نمی­کنید.
• اگر دارویی مصرف می­کنید (داروهای تجویزی یا OTC، محصولات طبیعی، ویتامین ها ) که نباید با این دارو مصرف شود، مانند داروهای خاصی که برای کلسترول بالا، میگرن یا مشکلات روحی استفاده می شوند. داروهای بسیاری وجود دارد که نباید با این دارو (قرص ساکیناویر) مصرف شوند.
• اگر شیرده هستید، در زمانی که این دارو را مصرف می­کنید، به بچه شیر ندهید
• این دارو با بسیاری از داروهای دیگر تداخل دارد. مصرف همزمان سایر داروها با این دارو (ساکویی ناویر) احتمال عوارض جانبی این دارو را افزایش می­دهد و یا اینکه اثرات این دارو را کاهش می­دهد. احتمال عوارض جانبی دیگر داروها نیز ممکن است افزایش یابد. این ممکن است شامل عوارض جانبی بسیار بد، تهدید کننده زندگی و یا مرگ­آور باشد. با پزشک یا داروساز خود چک کنید تا مطمئن شوید که این دارو با تمام داروهای دیگری (داروهای تجویزی یا OTC، محصولات طبیعی، ویتامین ها) که مصرف می­کنید مشکلی ندارد.
• ممکن است نیاز باشد که قبل از شروع این دارو یکسری تست­های قلبی انجام دهید.
• یک نوع ضربان قلب غیر طبیعی (فاصله QT طولانی مدت) می تواند با این دارو اتفاق بیفتد. بلافاصله اگر دچار یک ضربان قلب شدید یا یک ضربان قلبی که طبیعی محسوب نمی­شود، شدید با پزشک خود تماس بگیرید.
• اگر قند خون بالا (دیابت) دارید، با پزشک خود صحبت کنید. این دارو ممکن است قند خون را افزایش دهد.
• برخی از افراد مبتلا به هموفیلی هنگام مصرف داروهایی مانند این، تعداد دفعات خونریزی بیشتری داشته­اند. اگر هموفیلی دارید، با پزشک خود صحبت کنید.
• این دارو ممکن است سطح کلسترول و تری گلیسرید را بالا ببرد. با دکتر صحبت کنید.
• داروی ساکویی ناویر ، درمان قطعی برای HIV نیست. این دارو انتقال بیماری­هایی مانند اچ آی وی یا هپاتیت را که از طریق خون یا داشتن رابطه جنسی منتقل می­شود، متوقف نمی­کند. بدون استفاده از یک کاندوم لاتکس یا پلی اورتان، هیچ نوع رابطه جنسی نداشته باشید. سوزن­ها یا چیزهای دیگری مانند مسواک یا تیغ خود را به فرد دیگری ندهید. با دکتر خود صحبت کنید.
• هنگام مصرف قرص­های ساکیناویر، قرص­های ضدبارداری و دیگر روش­های ضدبارداری هورمونی ممکن است برای پیشگیری از بارداری عمل نکنند. از نوع دیگری از روش­های ضدبارداری مثل کاندوم استفاده کنید.
• اگر باردار هستید یا قصد دارید باردار شوید، به پزشک خود بگویید. باید درباره مزایا و خطرات استفاده از این دارو در دوران بارداری صحبت کنید.
• قرص­های ساکیناویر و ریتوناویر را طبق دستور پزشک و در زمان مشخص همراه غذا یا حداکثر 2 ساعت بعد از غذا استفاده کنید. این قرص معمولا به صورت 2 بار در روز مصرف می­شود.
• استفاده از این دارو (قرص ساکیناویر) را طبق دستور پزشک خود ادامه دهید، حتی اگر احساس کردید که بیماری شما بهتر شده است، همچنان از این دارو استفاده کنید.
• برای کاهش خطر عوارض جانبی، پزشک ممکن است ساکیناویر را با دوز کم برایتان شروع کند و به تدریج دوز دارو را افزایش دهد. دستورالعمل­های پزشک خود را با دقت دنبال کنید.
• این دارو زمانی بهتر عمل می­کند که مقدار دارو در بدن شما در یک سطح ثابت نگهداری شود،. بنابراین، این دارو را در زمان مشخص در هر روز مصرف کنید.
• بسیار مهم است که شما هیچ دوزی از این دارو را در طول درمان فراموش نکنید. اما اگر دوزی از دارو را فراموش کردید، به محض اینکه یادتان آمد آن را مصرف کنید. اما اگر نزدیک به زمان دوز بعدی شما بود، دوز از دست رفته را دیگر مصرف نکنید و سپس به صورت عادی داروی خود را مصرف نمایید. دو دوز از دارو را در یک زمان مصرف نکنید.
• ساکیناویر و ریتوناویر را همزمان با هم و حداکثر 2 ساعت بعد از یک وعده غذایی کامل مصرف کنید. بیمارانی که قادر به بلع کپسول نیستند می توانند کپسول را باز کنند و محتوای آن را با 15 میلی لیتر شربت (یا سوربیتول در صورت عدم تحمل گلوکز یا دیابت) و یا با 3 قاشق غذاخوری از مربا مخلوط کنند. مخلوط برای 30 تا 60 ثانیه هم زده شود و سپس به طور کامل مصرف شود. سوسپانسیون باید قبل از مصرف در دمای اتاق باشد.

گروه B ( در این گروه از داروها، مطالعات بر روی حیوانات باردار نشانگر این بود که دارو خطری بر روی جنین ندارد، اما مطالعات کافی روی زنان باردار برای میزان خطر روی جنین در سه ماهه اول بارداری انجام نشده است.)

عوارض جانبی در مطالعات تولید مثل حیوانات مشاهده نشد. داروی ساکویی ناویر گذر کمی از جفت انسانی دارد. داده­ های جمع آوری شده توسط رجیستری حاملگی ضد رتروویروسی برای ارزیابی خطر تراتوژنیک انسان کافی نیست. افزایش خطر ابتلا به زایمان زودرس با استفاده مادران از داروهای ضد رتروویروسی ترکیبی مبتنی بر مهارکننده پروتئاز در دوران بارداری وجود دارد.
با این حال، مزایای استفاده به طور کلی بیش از این خطر است و مصرف مهار کننده های پروتئاز (PI) نباید متوقف شود مگر غیر از این توصیه شود. اطلاعات مربوط به تولد نوزادان مرده، نوزادان با وزن کم هنگام تولد و یا نوزادان کوچک در سن بارداری محدود است.
پیگیری طولانی مدت برای تمام نوزادانی که در معرض داروهای ضد رتروویروسی قرار گرفته­ اند، توصیه می­شود. کودکان مبتلا به اختلالات شدید ارگان­ها با علل ناشناخته (به خصوص سیستم عصبی مرکزی یا قلب) باید برای اختلال عملکرد میتوکندریال مورد ارزیابی قرار بگیرند. هیپرگلیسمی، ابتلا به دیابت یا کتواسیدوز دیابتی با مهار­کننده ­های پروتئاز گزارش شده است. مشخص نیست که حاملگی این خطر را افزایش دهد. <br/>

درمان ترکیبی با داروهای ضد رتروویروسی (cART) برای همه زنان باردار مبتلا به HIV، برای حفظ شمار ویروسی زیر حد تشخیص و کاهش خطر انتقال به جنین توصیه می­شود.

هنگامی که HIV در دوران بارداری در یک زن که هرگز درمان ضد رتروویروسی دریافت نکرده، تشخیص داده می­شود، درمان ترکیبی با داروهای ضد ویروسی (cART) باید در اسرع وقت پس از تشخیص آغاز شود. دستورالعمل های HIV پریناتال خدمات سلامت انسانی (HHS) در خانم­های بارداری که هرگز درمان ضد رتروویروسی دریافت نکرده­اند استفاده اولیه از ساکیناویر به همراه ریتوناویری را به علت سمیت بالقوه، نیاز به تجویز دوبار در روز و اطلاعات محدود در بارداری توصیه نمی­کند، استفاده از ساکیناویر بدون ریتوناویر در هیچ بیماری توصیه نمی­شود.

 بر اساس داده­های موجود، تنظیم دوز در زنان باردار لازم نیست. به طور کلی، زنانی که روی یک رژیم پایدار درمان با داروهای ترکیبی ضد ویروسی قرار دارند و باردار می­شوند، ممکن است این رژیم را ادامه دهند، اگر:
1) سرکوب ویروس موثر باشد،
2) قرار­گیری مناسب در معرض دارو امکان­پذیر باشد،
3) منع مصرف دارو در دوران بارداری وجود نداشته و
4) رژیم دارویی به خوبی تحمل شود. نظارت در دوران حاملگی بیشتر از بزرگسالان غیر­باردار است. cART باید بعد از زایمان نیز ادامه یابد.

برای زوج­های آلوده به HIV که قصد حاملگی دارند، حداکثر سرکوب ویروسی قبل از حاملگی با cART توصیه می­شود و همپنین مشاوره با متخصص توصیه می­شود؛ اصلاح درمان (در صورت نیاز) و بهینه ­سازی سلامت زن باید قبل از حاملگی انجام شود. زنان آلوده به ویروس که قصد بارداری ندارند، ممکن است با در نظر گرفتن تداخلات دارویی احتمالی و نیز توجه به منع مصرف روش خاص پیشگیری از بارداری، از هر نوع روش پیشگیری از بارداری استفاده کنند.
علاوه بر این، استفاده مداوم از کاندوم نیز توصیه می­شود (حتی در دوران بارداری) که به منظور جلوگیری از انتقال HIV یا سایر بیماری های منتقله از راه جنسی مورد استفاده قرار می­گیرد.

در دوران بارداری، این دارو باید تنها زمانی که واقعا مورد نیاز است، استفاده شود. درمان می­تواند خطر انتقال عفونت HIV را به کودک شما کاهش دهد و ساکیناویر ممکن است بخشی از این درمان باشد. در مورد خطرات و مزایای استفاده از این دارو با دکتر خود صحبت کنید.

در ایالات متحده و سایر کشورهای توسعه یافته، مادران آلوده به HIV به طور کلی نبایستی به نوزادان خود شیر دهند. هیچ اطلاعات منتشر شده­ای در مورد استفاده از ساکیناویر در هنگام شیردهی موجود نیست.
در کشورهایی که هیچ تغذیه ­ی جایگزین قابل قبول، امکان پذیر، قابل تحمل و ایمنی در دسترس نیست، دستورالعمل­ های سازمان بهداشت جهانی توصیه می­کنند که تمام زنان مبتلا به عفونت HIV، در دوران بارداری یا شیردهی بایستی مصرف داروهای ضد رتروویروسی خود را حداقل برای دوره­ی زمانی که امکان انتقال ویروس از مادر به کودک وجود دارد، ادامه دهند.
مادران باید در 6 ماه اول زندگی کودک به­طور انحصاری به نوزادان خود شیر دهند. شیردهی به همراه تغذیه مکمل باید حداقل تا 12 ماهگی و تا حداکثر 24 ماهگی از عمر کودک ادامه یابد. اولین رژیم انتخابی برای مادران شیرده، تنوفوویر، افاویرنز و لامیوودین یا امتریسیتابین است. اگر این داروها در دسترس نیستند، رژیم­های جایگزین عبارتند از:
1) زیدوودین، لامیوودین و افاویرنز ؛
2) زیدوودین، لامیوودین و نویراپین؛ یا
3) تنوفوویر، نویراپین و لامیوودین یا امتریسیتابین. نوزادانی که به طور انحصاری از  شیر مادر استفاده می­کنند نیز باید به عنوان پیشگیری 6 هفته نویراپین دریافت کنند.

تأثیرات ساکیناویر در نوزادان شیرخوار

تا آخرین تاریخ تغییر این متن هیچ اطلاعات مرتبط منتشر شده­ای یافت نشد. مشخص نیست که این دارو به داخل شیر مادر ترشح شود. از آنجا که شیر مادر می­تواند HIV را انتقال دهد، به کودک شیر ندهید.

آتازاناویر , داروناویر , ایندیناویر , لوپیناویر , نلفیناویر , فوسامپرناویر , ریتوناویر , آمپرناویر , تیپراناویر , لوپیناویر + ریتوناویر