اطلاعات دارویی تولبوتامید

تولبوتامید با اتصال به گیرنده سولفونیل اوره بر روی سلول بتا موجب تحریک آزادسازی انسولین می شود.با مهار کانال پتاسیم- ATP  برغشای سلول های بتا و خروج پتاسیم موجب دپلاریزاسیون سلول و ورود کلسیم، اتصال کلسیم کالمودولین، فعال شدن کیناز و آزادسازی گرانول های حاوی انسولین با اگزوسیتوز می شود و اثری مشابه با گلوکز دارد.

تولبوتامید با تحریک پانکراس برای ترشح انسولین و کمک به بدن برای استفاده از انسولین موجب کاهش قندخون می شود.برای اثربخشی دارو پانکراس باید بتواند انسولین تولید کند.

نیمه عمر:4.5-6.5 ساعت

دوام اثر: 6-24 ساعت

شروع اثر:1 ساعت

حداکثر اثر:5-8 ساعت

زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی:3-4 ساعت

اتصال به پروتئین:80-99%

حجم توزیع:0.15 لیتر به ازای هر کیلوگرم وزن بدن

متابولیسم:عمدتا در کبد با آنزیم کبدی CYP2C9 p450به متابولیت غیرفعال تبدیل می شود

متابولیت:کربوکسی تولبوتامید، هیدروکسی متیل تولبوتامید(غیرفعال)

دفع: عمدتا در ادرار 70-80%

غیر قابل همودیالیز

قابلیت دیالیز صفاقی بررسی نشده است.

دیابت ملیتوس

برای درمان دیابت ملیتوس غیر وابسته به انسولین همراه با رژیم غذایی و ورزش

بزرگسالان

دیابت نوع 2

250میلی گرم تا 2 گرم خوراکی یک بار در روز یا هر 8-12 ساعت، بیش از 3 گرم در روز نشود، ندرتا دوز نگهدارنده بالای 2 گرم در روز لازم است.

دوزهای منقسم ممکن است عوارض جانبی گوارشی را کاهش دهد.

کودکان

ایمنی و کارایی دارو تایید نشده است.

دیابت نوع 1 , حساسیت به سولفا , حساسیت شدید , دیابت کتواسیدوز

تهوع , استفراغ , واکنشهای پوستی , آنمی آپلاستیک , آگرانولوسیتوز , ترومبوسایتوپنی , سوزش سر دل , افت قند خون , هایپوناترمی , واکنش های شبه دی سولفیرام

کلوفیبرات , تیروتروپین آلفا , پگ اینترفرون آلفا 2بی , گاتی فلوکساسین , فنین دیون | فنیندیون , گرپافلوکساسین , کاناگلیفلوزین , لوماکافتور / ایواکافتور , آمینولوولینیک اسید موضعی , اوریکما لانگیفولیا- تونگات الی , کانابیدیول , فلوران درنولید

آمینولوولینیک اسید خوراکی و موضعی، اتانول، ایووزیدنیب، لوماکافتور/ایواکافتور، متیل آمینولوولینات

بیماران با افت قندخون، زمانی که دریافت کالری کاهش یافته یا استرس به خاطر عفونت، تب، آسیب یا جراحی افزایش یافته است(شاید نیاز به قطع درمان باشد).

خطر مرگ قلبی عروقی در درمان با کاهنده های قندخون خوراکی در مقایسه با درمان رژیم غذایی تنها یا رژیم غذایی و انسولین افزایش میابد.

خطر آنمی همولیتیک القا شده توسط سولفونیل اوره در بیماران با نقص G6PD افزایش میابد.

• اگر نقص G6PD دارید مراقب باشید.آنمی ممکن است رخ دهد.
• اگر قندخون شما پایین است رانندگی نکنید.احتمال تصادف بالا می رود.
• قندخون خود را طبق دستور پزشک مرتبا بررسی کنید.
• این دارو نتیجه برخی تست های آزمایشگاهی را متاثر می کند.به کادر درمانی خود اطلاع دهید.
• قبل از مصرف الکل با پزشک خود مشورت کنید.
• در زمان استرس نظیر تب، عفونت، آسیب یا جراحی کنترل قند خون مشکل تر است.تغییر در میزان فعالیت فیزیکی یا ورزش و تغییر در رژیم غذایی هم ممکن است قندخون شما را متاثر کند.با پزشک خود صحبت کنید.
• از رژیم غذایی و برنامه ورزش تجویز شده توسط پزشک خود پیروی کنید.
• در صورت بارداری یا قصد بارداری به پزشک خود اطلاع دهید تا مضار و منافع مصرف این دارو در بارداری ارزیابی شود.
• برای اثربخشی بهتر هیچ دوزی را از دست ندهید.حتی در صورت احساس بهبودی مصرف دارو را طبق دستور پزشک ادامه دهید.
• دوز فراموش شده را به محض یاد آوری مصرف کنید.اگر نزدیک دوز بعدی است از آن صرف نظر کنید.از دوبرابر کردن دوز خودداری کنید.

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

گلی پیزاید , گلیمپراید , تولبوتامید , گلی بوراید , کلرپروپامید , تولازامید , استوهگزامید

تولبوتامید