اطلاعات دارویی متی راپون

اثر فارماکولوژیکی متی راپون کاهش تولید کورتیزول کورتیکواسترون با مهار واکنش 11-بتا-هیدروکسیلاسیون در قشر آدرنال است. حذف این مکانیسم فیدبکی قوی توسط کورتیزول باعث افزایش تولید هورمون آدرنوکورتیکوتروپیک (ACTH) توسط هیپوفیز می شود.

 با ادامه مهار مراحل آنزیمی که منجر به تولید کورتیزول و کورتیکواسترون می شود، افزایش قابل توجهی در ترشح آدرنوکورتیکال از پیش ساز های فوری آنها، 11-داکسی کورتیزول و دزوکسی کورتیکواسترون، که سرکوب کننده های ضعیف آزادسازی ACTH است، رخ می دهد  و این استروئیدها در پلاسما و متابولیت هایشان در ادرار افزایش میابد.

 این متابولیت ها با اندازه گیری 17 هیدروکسی کورتیکواستروئید (17-OHCS) یا استروئیدهای 17-کتوژنیک (17-KGS) ادراری به راحتی قابل تشخیص هستند. به دلیل این اثر، متیراپون به عنوان یک آزمایش تشخیصی مورد استفاده قرار می گیرد، و 17-OHCS ادرار ی به عنوان شاخص پاسخ دهی ACTH هیپوفیزی اندازه گیری می شود. متیراپون ممکن است بیوسنتز آلدوسترون را سرکوب کند و موجب دفع سدیم در ادرار شود.

متیراپون مهارکننده سنتز کورتیکواستروئید آدرنال درون زاد است.

نیمه عمر حذف : 1.9 ساعت

شروع: در عرض 24 ساعت بعد از مصرف (حداکثر عصاره استروئید)

حداکثر غلظت پلاسمایی: 1.2 میکروگرم در میلی لیتر

متابولیسم: کبد و کلیه؛ به متابولیت کاهش یافته فعال متابولیزه می شود

آنزیم مهار شده: 11 بتا هیدروکسیلاز

دفع: ~ 40٪ در ادرار (37٪ به صورت کنژوگه گلوکورونیده، 3٪ به صورت متابولیت کاهش یافته و 0.5٪ بدون تغییر)

داروی تشخیصی برای ارزیابی عملکرد ACTH هیپوفیز-هیپوتالاموس

گاهی اوقات در سندرم کوشینگ استفاده می شود

بزرگسالان

آزمون تشخیصی ACTH

تست تک دوز

 30 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن خوراکی در نیمه شب؛ بیش از 3 گرم در هر دوز نشود

آزمون چند دوز

 750 میلی گرم خوراکی هر 4 ساعت تا 6 دوز

تجویز

سندرم کوشینگ (آف-لیبل)

250 میلی گرم خوراکی هر 4 ساعت؛ بیش از 6 گرم در روز نشود

کودکان

آزمون تشخیصی ACTH

15 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن یا 300 میلی گرم به ازای هر متر مربع سطح بدن هر 4 ساعت برای 6دوز؛ تولید کننده حداقل تک دوز 250 میلی گرم را توصیه می کند.

حساسیت شدید , نارسایی آدرنوکورتیکال

سردرد , تهوع , سرگیجه , خواب آلودگی , افت فشارخون , ناراحتی شکمی

 افت فشارخون شریانی, افزایش ضربان قلب, دوران سر

سیپروهپتادین , الوکسادولین , کنتراسپتیو تری فازیک , بوتالبیتال و استامینوفن

- ممکن است موجب سرکوب سیستم عصبی مرکزی شود که ممکن است توانایی های جسمی و ذهنی را مختل کند

- قبل و هنگام آزمایش متیراپون، تمام درمان های کورتیکواستروئیدی را قطع کنید

- فنی توئین را حداقل دو هفته قبل از آزمایش متیراپون قطع کنید

- بارداری / شیردهی

از رانندگی و انجام کارهایی که نیاز به هوشیاری دارد تا زمانی که اثر دارو بر شما مشخص نشده است خودداری کنید.

در صورت شیردهی به پزشک خود اطلاع دهید.

 دارو را طبق دستور پزشک، با ماست یا شیر بخورید.

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

کورتیکورلین , کوسینتروپین