اطلاعات دارویی راساژیلین (رازاگیلین)

مکانیسم دقیق راساژیلین ناشناخته است. یک مکانیسم مهار آنزیم MAO-B است که موجب افزایش میزان دوپامین خارج سلولی در استریاتوم می گردد.

راساژیلین  یک پروپارگیلامین است و از دسته داروهای مهارکننده برگشت ناپذیر آنزیم MAO-B است.MAO یک آنزیم دارای فلاوین است که تجزیه متابولیک کاتکول آمین ها و سروتونین را در سیستم عصبی مرکزی و بافت های محیطی تنظیم می کند. این آنزیم به دو دسته A و B تقسیم می شود و در غشای میتوکندریایی پایانه های عصبی، مغز، کبد و مخاط روده ای حضور دارد.
MAO-Aعمدتا در دستگاه گوارش و کبد حضور دارد و تجزیه متابولیک کاتکول آمین ها و آمین های غذایی را تنظیم می کند. MAO-B عمدتا در مغز است و مسئول تجزیه متابولیک دوپامین و فنیل اتیل آمین است. در دوزهای درمانی رازاگیلین MAO-B را در پلاکت ها مهار می کند.

جذب

زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی:1 ساعت

شروع اثر: در عرض 1 ساعت

فراهمی زیستی:36%

توزیع

اتصال به پروتئین: 88-94%

حجم توزیع: 87 لیتر

متابولیسم

عمدتا CYP1A2 کبدی

متابولیت ها: 1-آمینوایندان،3-هیدروکسی-ان-پروپارگیل-1-آمینوایندان، 3-هیدروکسی-1-آمینوایندان

حذف

نیمه عمر:1.3-3 ساعت

دفع:62% ادرار و 7% مدفوع

پارکینسون

بزرگسالان : 1 میلی گرم در روز

تجویز همزمان با مپریدین، ترامادول، متادون و مهار کننده های MAO , تجویز همزمان با گل راعی و سیکلوبنزاپرین , تجویز همزمان با دکسترومتورفان

تجویز همزمان با مپریدین، ترامادول، متادون و مهار کننده های MAO موجب افزایش احتمال سندرم سروتونینی می شود. باید حداقل 14 روز بین قطع مصرف رازاگیلین و شروع مصرف این داروها فاصله باشد.
تجویز همزمان با دکسترومتورفان موجب بروز اپیزود سایکوز یا رفتار نامتعارف می گردد.

افسردگی , یبوست , آرتریت , سردرد , کاهش وزن , تهوع , خشکی دهان , سرگیجه , تب1 , علائم شبه آنفولانزا , اشکال در بلع , توهم , هایپوتانسیون , درد مفاصل , پاراستزی , بی حالی و رخوت , التهاب ملتحمه1 , آبریزش بینی , کبودی , زمین خوردن , گردن درد , گاستروآنتریت , سندرم خارج هرمی(دیسکنزی ، دیستونی)

اکسپکتورانت , بریمونیدین , پزودوافدرین , سیبوترامین , سیپروهپتادین , متوکسالن , افدرین , اندانسترون , ایمی پرامین , پاروکستین , پروپوفول , پروکاربازین , میرتازاپین , پنتازوسین , رزرپین , ایزوکربوکسازید , مپریدین , دیفنوکسیلات , دکستروآمفتامین , مت آمفتامین , لینزولید , نفازودون , بوپرنورفین , فنلزین , کتامین , سوفنتانیل , ونلافاکسین , کلومیپرامین , یوهمبین , متیلن بلو , گل راعی , اس سیتالوپرام , سیپروفلوکساسین , فلووکسامین , گرانیسترون , متادون , میدودرین , نورتریپتیلین , تترابنازین , ترازودون , ترانیل سیپرومین , تریمی پرامین , دسیپرامین , سلژیلین , سافینامید , تاپنتادول , زیلوتون , بوتورفانول , گوانادرل , لورکاسرین , دکس فن فلورامین , دس ونلافاکسین , میلناسیپران , گرپافلوکساسین , میبفرادیل , روکاپاریب , ات کلر وینول , دیفنوکسین , دی پی پانون , بنزهیدروکدون/استامینوفن , کانابیدیول , لاسمیدیتان , نتوپیتانت , کپماتینیب , نسیریتاید

افدرین(حتی ریوی) - فنتانیل(همه اشکال دارویی)- بوپرنورفین دهانی - سلژیلین پوستی- سوماتریپتان(خوراکی و پوستی) -

• راساژیلین ممکن است موجب افزایش شدید فشارخون شود و نیاز به تنظیم دوز داروهای ضدفشارخون باشد.
• میتواند موجب افت فشارخون وضعیتی شود.
• در همراهی با ضدافسردگی ها می تواند موجب سندرم سروتونینی گردد.
• خواب آلودگی و گیجی در طول روز ایجاد میکند.
• میتواند موجب تشدید دیسکنزی شود.کاهش دوز لوودوپا به رفع آن کمک می کند.
• توهم و رفتار های شبه جنون گزارش شده است.
• کاهش سریع دوز رازاگیلین می تواند موچب گیجی و هایپرپیرکسیا گردد که علائمی نظیر افزایش دمای بدن، سفتی عضلات، تغییر هوشیاری و ناپایدارای اتونومیک دارد.

• از رانندگی و انجام کارهایی که نیاز به هوشیاری دارند تا زمانی که اثر دارو بر هوشیاری شما مشخص نشده است خودداری کنید.
• برای جلوگیری از عدم تعادل و به زمین افتادن از جای خود آهسته بلند شوید و در بالا و پایین رفتن از پله ها احتیاط کنید.
• از قطع مصرف ناگهانی داروی راساژیلین بدون تجویز پزشک خودداری کنید.
• از مصرف برخی موادغذایی نظیر پنیر و شراب قرمز همراه با این دارو خودداری کنید.مصرف همزمان میتواند منجر به عوارضی نظیر افزایش شدید فشارخون شود.
• بعضی افراد در حین انجام فعالیت های روزانه به خواب می روند.این عارضه تا یک سال پس از آغاز مصرف دارو می تواند رخ دهد.در صورت خواب آلودگی شدید به پزشک خود اطلاع دهید.
• فشارخون خود را مرتبا بررسی کنید.احتمال افزایش یا کاهش فشارخون وجود دارد.
• اگر مبتلا به بیماری فشارخون هستید قبل از مصرف هرگونه داروی بدون نسخه افزایش دهنده فشارخون نظیر داروهای ضدسرفه،سرماخوردگی، قرص های لاغری، محرک ها، ایبوپروفن و داروهای گیاهی با پزشک خود مشورت کنید.
• معاینات پوستی برای بررسی ابتلا به ملانوما انجام شود.
• قبل از مصرف الکل با پزشک خود مشورت کنید.
• در صورت بارداری یا شیردهی به پزشک خود اطلاع دهید.

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

سلژیلین , سافینامید