اطلاعات دارویی پالونوسترون

پالونوسترون آنتاگونیست انتخابی گیرنده 5-HT₃  سروتونینی است.  فعالیت ضد استفراغ دارو از طریق مهار گیرنده های 5-HT₃  مرکزی (منطقه کمورسپتور مدولاری) و محیطی (دستگاه گوارش) است . مهار گيرنده 5-HT₃  به نوبه خود، احتمالا به طور غير مستقيم در ناحیه پوسترما و ناحیه تریگر کمورسپتور باعث مهار تحريک آوران احشايي مرکز تهوع و استفراغ مي شود.

پالونوسترون تمایل بالایی به گیرنده های 5-HT₃  دارد اما به گیرنده های دیگر تمایلی ندارد یا خیلی کم است.

- نیمه عمر: 40 ساعت

- حداکثر غلظت پلاسمایی : 5.6 ± 5.5 نانوگرم در میلی لیتر (متناسب با دوز)

AUC : 35.8 ± 20.9 نانوگرم.ساعت در میلی لیتر (متناسب با دوز)

- اتصال به پروتئین: 62٪

- حجم توزیع : 8.3 ± 2.5 لیتر / کیلوگرم

- متابولیسم: CYP2D6، CYP3A و CYP1A2

- متابولیت ها: N- اکسید - پالونوسترون و 6-اِس-هیدروکسی-پالونوسترون (<1٪ فعالیت داروی اصلی)

- دفع: ادرار (93-80٪)؛ مدفوع (5-8٪)

- کلیرانس: 160 ± 35 میلی لیتر / ساعت / کیلوگرم (کل)

تهوع و استفراغ ناشی از شیمی درمانی , تهوع و استفراغ بعد از جراحی

پیشگیری از تهوع و استفراغ ناشی از شیمی درمانی

0.25 میلی گرم وریدی در مدت 30 ثانیه، تک دوز، 30 دقیقه قبل از شیمی درمانی شروع شود.

پیشگیری از تهوع و استفراغ بعد از عمل

0.075 میلی گرم انفوزیون وریدی در مدت 10 ثانیه بلافاصله قبل از بیهوشی

کودکان

پیشگیری از تهوع و استفراغ ناشی از شیمی درمانی

<1 ماه: ایمنی و اثربخشی ثابت نشده است.

1 ماه تا 17 سال: 20 میکروگرم در هر کیلوگرم وریدی در مدت 15 دقیقه انفوزیون وریدی شود، تک دوز، 30 دقیقه قبل از شیمی درمانی شروع شود؛ نباید بیش از 1.5 میلی گرم در هر دوز باشد.

پیشگیری از تهوع و استفراغ بعد از عمل

<18 سال: ایمنی و اثربخشی ثابت نشده است.

سابقه حساسیت مفرط به دارو یا اجزای آن

تجویز همزمان با آپومورفین، حساسیت شدید به سایر آنتاگونیست های انتخابی 5-HT3 (مثلا گرانیسترون)

اسهال , استرس , یبوست , سردرد , سرگیجه , ضعف , خارش , هایپرکالمی , افزایش فاصله QT , افزایش LFTs

بلئومایسین , پگ اینترفرون آلفا 2بی , ایمی پرامین , پاپاورین , پاروکستین , پروکاربازین , پیموزاید , ترازودون , گاتی فلوکساسین , کابوزانتینیب , ایووزیدنیب , لوومتادیل استات , هیوسیامین/متنامین/متیلن بلو/فنیل سالیسیلات , بپریدیل , سریتینیب , پاسیروتاید , ایلوپریدون , ومورافنیب , کریزوتینیب , ناراتریپتان , پنتازوسین , پانوبینوستات , ریبوسیکلیب , ایبوتیلاید , دوفتیلید , رمی فنتانیل , ایوابرادین , تریپتوفان , دروندارون , فن فلورامین , میرتازاپین , وندتانیب , سوفنتانیل , ایزوکربوکسازید , مپریدین , دولاسترون , میفه پریستون , ساکویی ناویر | ساکیناویر , افاویرنز , فنلزین , مزوریدازین , اسپارفلوکساسین , تورمیفن , متیلن بلو , علف چای , اس سیتالوپرام , لینزولید , ویلازودون , نفازودون , نورتریپتیلین , نیلوتینیب , هالوپریدول , ونلافاکسین , کلوزاپین , کلومیپرامین , سیبوترامین , سیزاپراید , فلووکسامین , فورازولیدون , متادون , موکسی فلوکساسین , ترانیل سیپرومین , تریمی پرامین , تیوریدازین , دسیپرامین , دیزوپیرامید | دیسوپیرامید , سوتالول , تاپنتادول , دابرافنیب , اتراویرین , دکس فن فلورامین , دس ونلافاکسین , میلناسیپران , گرپافلوکساسین , هالوفانترین , کانابیدیول

در بیماران مبتلا به سندرم QT طولانی مادرزادی یا وجود عوامل دیگر که ممکن است فاصله QT را افزایش دهند، احتیاط کنید.

سندروم سروتونینی با آنتاگونیست های گیرنده 5-HT3 ، به ویژه در استفاده همزمان با داروهای سروتونرژیک از جمله SSRI ها، SNRI ها، مهارکننده های MAO، لیتیوم، ترامادول، متیلن بلو وریدی و میرتازاپین گزارش شده است.

واکنش های حساسیت شدید، از جمله آنافیلاکسی، با یا بدون سابقه حساسیت به سایر آنتاگونیست های گیرنده 5-HT3 گزارش شده است.

برای شیمی درمانی، دارو باید طبق برنامه تجویز شود و به صورت هنگام نیاز تجویز نشود.

دارو برای تهوع واستفراغ بعد از عمل اگر احتمال تهوع یا استفراغ بسیار کم باشد توصیه نمی شود؛ فقط اگر احتمال کم است یا پیشگیری از تهوع و استفراغ پس از عمل ضروری است تجویز کنید.

به همه ی متخصصان مراقبت های سلامتی خود بگویید که این دارو را مصرف می کنید. این شامل پزشکان، پرستاران، داروسازان و دندانپزشکان شما می شود.

در صورت بارداری یا قصد بارداری، به پزشک خود بگویید. شما باید در مورد مزایا و خطرات استفاده از این دارو در حین بارداری صحبت کنید. اگر شیردهی دارید، به پزشک خود بگویید. شما باید درباره هر گونه خطری برای کودک خود صحبت کنید.

گروه B

اندانسترون , گرانیسترون , دولاسترون , تروپیسترون