










زیلوتون Zileuton
زیلوتون برای درمان یا پیشگیری از آسم استفاده می شود. درمان با زیلوتون موجب تسکین انقباض برونش ها در اثر هوای سرد در بیماران آسمی می شود.
[ در این رابطه بخوانید : آسم در کودکان ]
مکانیسم اثر
لوکوترین ها موادی با القای چندین اثر زیستی شامل القای مهاجرت ائوزینوفیل و نوتروفیل، تجمع نوتروفیل و مونوسیت، چسبندگی لوکوسیتها، افزایش نفوذپذیری مویرگ ها و انقباض عضلات صاف هستند.این اثرات موجب التهاب، ادم، ترشح موکوس و انقباض برونش مجاری هوایی بیماران آسمی می شود.
زیلوتون با مهار 5-لیپواکسیژناز که آنزیم مبدل آراشیدونیک اسید به لوکوترین است این علایم را تسکین می دهد.به طور اختصاصی موجب مهار تشکیل لوکوترین های LTB4, LTC4, LTD4 و LTE4می شود.فارماکودینامیک
درمان با داروی زیلوتون باعث تسکین انقباض برونش ها در اثر هوای سرد در بیماران آسمی می شود.
فارماکوکینتیک
- نیمه عمر:2.5 ساعت
- شروع اثر:2-5 ساعت
- زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی:1.7 ساعت
- اتصال به پروتئین:93%
- حجم توزیع:1.2 لیتر به ازای هر کیلوگرم وزن بدن
- متابولیت:کونژوگه اُ گلوکورونید و متابولیت ان دهیدروکسیله
- کلیرانس:7 میلی لیتر در دقیقه به ازای هر کیلوگرم وزن بدن
- دفع:95% ادراری، 2% مدفوع
- مهار آنزیمی: CYP1A2, CYP3A4و CYP2C9کبدی
موارد مصرف زیلوتون
برای پیشگیری و درمان مزمن آسم در افراد بالای 12 سال
مقدار مصرف زیلوتون
- بزرگسالان
آسم
آهسته رهش:1200 میلی گرم خوراکی دوبار در روز، تا یک ساعت بعد از صبحانه و شام
قرص معمولی:600 میلی گرم خوراکی چهاربار در روز
- کودکان
آسم
زیر دوازده سال:ایمنی دارو تایید نشده است.
بالای 12 سال
آهسته رهش:1200 میلی گرم خوراکی دوبار در روز، تا یک ساعت بعد از صبحانه و شام
قرص معمولی:600 میلی گرم خوراکی چهاربار در روزموارد منع مصرف
LFT's ≥3x ULN
عوارض جانبی زیلوتون
افزایش ALT بیشتر از 3 برابر ULN -
تداخلات دارویی
کوبیمتینیب - ایرینوتکان لیپوزومال - نالوکسگول - دیفیلین -لترموویر - لووبوپیواکائین - پلومیتاپید - مکسیلتین - پالبوسیکلیب - سونیدگیب
هشدارها
- برای برونکواسپاسم حاد مناسب نیست
- سابقه بیماری کبدی، معتادان الکلی
- تغییرات رفتاری و اختلال خواب گزارش شده است
- برای بیماران زیر 12 سال به خاطر افزایش خطر سمیت کبدی توصیه نمی شود.
نکات قابل توصیه
بروز اثر درمانی کامل چندهفته طول می کشد.
در صورت بدتر شدن مشکلات تنفسی، عدم اثربخشی اسپری استنشاقی یا نیاز به مصرف آن در دفعات بیشتر فورا به پزشک مراجعه کنید.
عملکرد خونی طبق دستور پزشک بررسی شود.
قبل از مصرف الکل با پزشک خود مشورت کنید.
داروی زیلوتون غلظت سایر دارو ها در بدن شما را متاثر می کند. در مصرف همزمان با داروهای دیگر عملکرد خونی مرتبا بررسی شود.
در صورت بارداری یا قصد بارداری به پزشک خود اطلاع دهید.
دارو را با غذا مصرف کنید.اگر تک دوز است با اولین وعده غذایی روز مصرف کنید.
برای اثربخشی بهتر هیچ دوزی را از دست ندهید.
حتی با وجود احساس بهبود و کاهش علایم بیماری مصرف دارو را ادامه دهید.
دوز فراموش شده را به محض یادآوری با غذا مصرف کنید.اگر نزدیک دوز بعدی است از آن صرف نظر کنید.از دوبرابر کردن دوز خودداری کنید.
پرسش از دکتر داروساز