اطلاعات دارویی تگافور

تبدیل 2-دئوکسی یوریندیلات به 2-دئوکسی تیمیدیلات در محرک سنتز DNA و پورینها در سلولها ضروری است. تیمیدیلات سنتاز تبدیل 2-دئوکسی یوریندیلات به 2-دئوکسی تیمیدیلات را کاتالیز می کند، که پیش ساز تیمیدین تری فسفات (TTP) است، یکی از چهار دئوکسی ریبونوکلئوتیدهایی است که مورد نیاز برای سنتز DNA است.
پس از تجویز این دارو در بدن، تگافور به متابولیت آنتی نئوپلاستیک فعال، فلورووراسیل تبدیل می شود. در سلولهای تومور، فلورووراسیل متحمل فسفوریلاسیون می شود تا آنابولیتهای فعال از جمله 5-فلورودئوکسی یوریدین مونوفسفات را شکل دهد.
5-فلورودئوکسی یوریدین مونوفسفات و فولات کاهش یافته به تیمیدیلات سنتاز باند می شوند که منجر به تشکیل یک کمپلکس سه قلو می شود که سنتز DNA را مهار می کند. علاوه بر این، 5-فلورویوریدین تری فسفات (FUTP) در RNA گنجانیده شده و باعث اختلال در عملکرد RNA می شود.

جذب
این دارو نسبت فارماکوکینتیک متناسب با دوز را نشان می دهد. این دارو به سرعت و به خوبی در گردش سیستمی جذب می شود و در طی 1 تا 2 ساعت از زمان تجویز به اوج غلظت پلاسمایی می رسد.
متابولیسم
CYP2A6 کبدی آنزیمی غالب است که 5-هیدروکسیلاسیون این دارو را واسطه گری میکند تا 5'-هیدروکسی تگافور تولید شود. این متابولیت ناپایدار است و متحمل تخریب خود به خود برای تشکیل 5-FU می شود ، که یک ماده ضد سرطان فعال است که یک عمل دارویی بر روی تومورها انجام می دهد. 5-FU به سرعت توسط آنزیم کبدی دی هیدروپیریمیدین دهیدروژناز (DPD) متابولیزه می شود.
زمان رسیدن به پیک اثر
نیمه عمر حذف
نیمه عمر حذف این دارو تقریبا 11 ساعت است.
دفع
پس از تجویز خوراکی، حدود کمتر از 20٪ کل دارو بدون تغییر در ادرار دفع می شود.

در بزرگسالان برای درمان سرطان پیشرفته معده در صورتی که همراه با سیس پلاتین تجویز می شود.
برای درمان خط اول سرطان متاستاتیک کولورکتال با اوراسیل و کلسیم فولینات.