تولواپتان tolvaptan
تولواپتان برای درمان افت سطح سدیم خون ( هایپوناترمی) استفاده می شود. که در اثر عوامل مختلفی مثل نارسایی قلبی یا سیروز ویا سندروم SIADH ایجاد می شود.
مکانیسم اثر
تولواپتان یک آنتاگونیست انتخابی و رقابتی گیرنده آرژنین وازوپرسین 2 است. وازوپرسین روی گیرنده های V2 موجود در دیواره عروق و غشاهای لومنی مجاری جمع آوری کلیه عمل می کند.تولواپون با مسدود کردن گیرنده v2 مانع از جذب آب می شود.
این عمل در نهایت منجر به افزایش حجم ادرار ، کاهش اسمولالیته ادرار و افزایش ترشح آب بدون الکترولیت برای کاهش حجم داخل عروقی و افزایش سطح سدیم سرم می شود. تولواپون در بیماران با نارسایی قلبی که سطح سرمی وازوپرسین آنها بالا است بیشتر مورد استفاده قرار می گیرد.
فارماکودینامیک
حجم ادرار و میزان مصرف مایعات به صورت وابسته به دوز افزایش می یابد که منجر به تعادل کلی مایعات در بیمارانی که تولواپتان مصرف می کنند می شود. افزایش سدیم و اسمولالیته سرم می تواند 4-8 ساعت پس از تجویز مشاهده شود و به مدت 24 ساعت حفظ می شود.
میزان تغییر سدیم و اسمولالیت سرم با دوزهای مکرر افزایش می یابد. علاوه بر این ، کاهش اسمولالیته ادرار و افزایش میزان ترشح آب می تواند 4 ساعت پس از تجویز تولواپتان مشاهده شود.تمایل دارو به گیرنده v2 بیست و نه برابر بیشتر از گیرنده v1 است.
فارماکوکینتیک
جذب:
فراهمی زیستی: حداقل 40 درصد دوز به صورت تولواپتان یا متابولیت آن جذب می شود.
زمان حداکثر غلظت پلاسمایی: 2تا 4 ساعت
توزیع:
پروتئین باندینگ: 99 درصد
حجم توزیع: 3L/kg
متابولیسم:
به طور کامل از طریق مسیر های غیر کلیوی حذف می شود . عمدتا توسط CP3A متابولیزه می شود.
حذف:
نیمه عمر: 12 ساعت
کلیرنس: 4ml/min/kg
دفع: غیر کلیوی
موارد مصرف تولواپتان
بیماری کلیه پلی کیستیک
مقدار مصرف تولواپتان
هایپوناترمی:
فقط Samsca
دوز اولیه: 15 میلیگرم یک بار در روز خوراکی
دوز نگهدارنده: افزایش دوز به 30 میلیگرم و در صورت نیاز پس از 24 ساعت افزایش به 60 میلیگرم یک بار در روز
به مدت حداکثر 30 روز
بیماری کلیه پلی کیستیک:
فقط Jynarco
دوز اولیه: 45 میلیگرو هنگام بیدار شدن و 15 میلیگرم 8 ساعت بعد.
در صورت تحمل بیمار می توان دوز را به 60+30 و تا 90+30 افزایش داد. تیتراسیون باید هفته ای صورت گیرد.
برای پیشگیری از دهیدراتاسیون به بیمار توصیه کنید آب زیاد بنوشد.
موارد منع مصرف
عوارض جانبی تولواپتان
تداخلات دارویی
هشدارها
به دلیل احتمال هایپرناترمی و هایپوولمی و کم آبی بدن به بیمار توصیه شود آب زیاد بنوشد.
ریسک هایپرکالمی وجود دارد.
اصلاح سریع هایپوناترمی خطر سندرم دمیلیناسیون اسمزی را افزایش می دهد.
می تواند باعث آسیب جدی و بالقوه کشنده کبد شود. نارسایی حاد کبد با نیاز به پیوند کبد گزارش شده است. اگر ناهنجاری های آزمایشگاهی یا علائم و نشانه های آسیب کبدی مشهود شد ، دارو را قطع کنید.
نکات قابل توصیه
مصرف دارو همراه یا بدون غذا بلامانع است.
برای به حداقل رسیدن عوارض کبدی بیش از 30 روز تجویز نشود.
در حین شروع و تیتراسیون ، غالباً تغییرات الکتریکی و حجم سرم را کنترل کنید.
در طی 24 ساعت اول درمان از محدودیت مایعات خودداری کنید.
به بیمارانی که تولوپتان دریافت می کنند توصیه می شود که در پاسخ به تشنگی می توانند مصرف مایعات را ادامه دهند.
پس از قطع مصرف به بیمار توصیه شود مصرف مایعات را محدود کند و میزان سدیم سرمی وحجم سرم را مانیتور کنید.
اگر یک دوز را فراموش کردید دوز بعدی را در زمان مقرر مصرف کنید.
در دمای 15 تا 30 درجه نگهداری شود.
مصرف در بارداری
مصرف در شیردهی
تولواپتان در شیر موش وجود دارد.
از آنجا که احتمال بروز عوارض جانبی جدی از جمله سمیت کبد ، ناهنجاری های الکترولیت (به عنوان مثال هایپرناترمیا) ، افت فشار خون و کاهش حجم در شیرخواران وجود دارد ، به خانمها توصیه کنید که در طول درمان از شیردهی خودداری کنند.
محمد جامی | 1403/09/07
سلام عرض ادب خسته نباشید من بیمار پلی کیستیک adpks دارم دکترم قرص tolvaptan رو تجویز کرده میشه لطفا برام تهیه کنید تماسم 09003400346
پاسخ خانم دکتر دنیایی:
با سلام لطفا با سامانه ۱۹۰ تماس بگیرید
محمد جامی | 1403/09/02
باسلام داروی samsca یا tolvaptan رو دارید ؟
پاسخ دکتر طهورا رضائی:
سلام خیر موجود نیست
محمد | 1403/02/02
داروی تولواپتان کجامیشه تهییه کرد؟
پاسخ دکتر طهورا رضائی:
با سلام لطفا با شماره 190 تماس بگیرید.
علیرضا مسعودی | 1400/10/27
سلام. آیا اطلاع دارید که داروی تولواپتان برای بیماری کبد پلی کیستیک هم در داخل کشور تجویز و استفاده می شود؟
پاسخ خانم دکتر دنیایی:
با سلام این دارو جزء لیست داروهای ژنریک ایران نمی باشد
بتول صادقی | 1400/09/17
سلام.آیا قرص تولواپتان موجود دارید؟
پاسخ خانم دکتر دنیایی:
با سلام با این شماره تماس بگیرید
۰۵۱-۳۱۹۰۸ (داخلی ۱)
یا
09045416138
مسعود | 1399/06/21
باسلام. داروی تولوپتان۳۰ میلی گرم را از کجا تهیه کنیم؟
پاسخ اقای دکتر اشرفی:
تماس با 31908