دمکلوسیکلین Demeclocycline
یک آنالوگ تتراسیکلین دارای 7 کلرو و 6 متیل است. از آنجایی که از آهسته تر از تتراسایکلین دفع می شود، سطح خونی موثر را برای مدت های طولانی تر نگه می دارد.
مکانیسم اثر
دمکلوسیکلین مانع رشد سلول ها با مهار ترجمه می شود. به طور برگشت پذیر به زیرواحد 30S و 50S ریبوزومی متصل می شود و مانع از اتصال آمینو آسیل tRNA به محل A ریبوزوم می شود، که باعث اختلال سنتز پروتئین توسط باکتری می شود.این اتصال به طور طبیعی برگشت پذیر است.
فارماکودینامیک
استفاده در SIADH در واقع مبتنی بر اثر جانبی آنتی بیوتیک های تتراسایکلین است؛ بسیاری ممکن است موجب دیابت بی مزه (از دست دادن آب بدن به علت عدم توانایی تغلیظ ادرار)شوند. به طور کامل مشخص نیست که چرا دمکلوسیکلین عمل هورمون آنتی دیورتیک را مختل می کند، اما احتمالا اتصال هورمون به گیرنده را متوقف می کند.
از آنجایی که از آهسته تر از تتراسایکلین دفع می شود، سطح خونی موثر را برای مدت های طولانی تر نگه می دارد.فارماکوکینتیک
فراهمی زیستی: 60-80٪ (ناشتا)؛ با غذا یا شیر ≥50٪ یا بیشتر کاهش می یابد .
حداکثر غلظت پلاسمایی: 0.9-1.2 میکروگرم در میلی لیتر (150 میلی گرم یک بار)؛ 1.5-1.7 میکروگرم در میلی لیتر (300 میلی گرم یک بار)
نیمه عمر: 11-17 ساعت؛ 42-68 ساعت (اختلال شدید کلیوی)
دفع: 44٪ ادرار 31٪ مدفوعموارد مصرف دمکلوسیکلین
مقدار مصرف دمکلوسیکلین
بزرگسالان
عفونت های حساس
150 میلی گرم خوراکی چهاربار در روز یا 300 میلی گرم خوراکی دوبار در روز
کودکان
عفونت های حساس
≤8 سال: ایمنی و کارآیی ثابت نشده است
> 8 سال: 6/6 تا 13/2 میلی گرم در کیلوگرم در روز خوراکی منقسم در دو یا سه دوز
یا، روزانه 300 میلی گرم خوراکی منقسم در دو یا سه دوز
موارد منع مصرف
عوارض جانبی دمکلوسیکلین
حساسیت به نور (rxn) (بیشتر و شدیدتر از تتراسایکلین های دیگر)، برگشت پذیر است
دیابت بی مزه وابسته به دوز (با سایر تتراسایکلین ها اتفاق نمی افتد)
تداخلات دارویی
متیل آمینولولینات، پنی سیلین جی آبی، پنی سیلین وی کا، تری پتاسیم دی سیترات بیسموتات، واکسن حصبه زنده
هشدارها
- حساسیت به نور ممکن است با قرار گرفتن در معرض نور خورشید یا وسایل برنزه کننده طولانی مدت رخ دهد
- کاهش دوز در نارسایی کلیوی انجام شود
- در معالجه طولانی مدت غلظت سرمی دارو را در نظر بگیرید
- استفاده از تتراسایکلین در هنگام تکامل دندان (نیمه آخر بارداری تا 8 سالگی) می تواند باعث تغییر رنگ دائمی دندان شود
- سندروم شبه فانکونی ممکن است با تتراسایکلین های تاریخ گذشته ایجاد شودنکات قابل توصیه
از انجام رانندگی یا سایر کارهایی که نیاز به هوشیاری دارد تا زمانی که متوجه شوید که چگونه دمکلوسیکلین بر شما تاثیر می گذارد اجتناب کنید.
- طولانی تر از مدت تجویز شده استفاده نکنید. عفونت ثانویه ممکن است اتفاق بیفتد.
- ممکن است به راحتی آفتاب سوخته شوید. از آفتاب، لامپ های خورشیدی و تخت های برنزه اجتناب کنید. از کرم ضدآفتاب و لباس و عینک محافظ که از خورشید محافظت می کند استفاده کنید.
- این دارو ممکن است رنگ دندان را به رنگ زرد خاکستری قهوه ای در کودکان زیر 8 سال تغییر دهد. اگر این تغییر رنگ دندان اتفاق بیفتد، برگشت ناپذیر است. با دکتر صحبت کنید.
- قرص های ضدبارداری و سایر روش های مبتنی بر هورمون ممکن است به درستی اثر نکند.از روش های دیگر ضدبارداری مانند کاندوم استفاده کنید.
- این داروی دمکلوسیکلین موجب آسیب به جنین می شود.اگر در حین مصرف این دارو باردار هستید یا باردار شدید به پزشک خود اطلاع دهید.
- برای به دست آوردن بیشترین اثر، هیچ دوزی را از دست ندهید.
- حتی با وجود احساس بهبودی مصرف دارو را طبق دستور پزشک ادامه دهید.
- دارو را با معده خالی، 1 ساعت قبل یا 2 ساعت بعد از غذا مصرف کنید.
- با یک لیوان آب پر بخورید.
- مقدار زیادی مایعات غیر کافئینه بنوشید مگر اینکه پزشک شما را منع کند.
- ظرف 2 ساعت بعد از مصرف دمكلوسيكلین، بیسموت ، كلسیم، آهن، منیزیم، روی، مولتی ویتامین ها با مواد معدنی، كلستیپول، کلستیرامین، دیدانوزین یا آنتی اسیدها را مصرف نكنید.
پرسش از دکتر داروساز